Aromazine - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzExemestanExemestan

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TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Dosierungsform: & nbsp;Dragees

Zusammensetzung:

Jede Tablette enthält:

Aktive Substanz: Exemestan 25 mg;

HilfsstoffeMannitol 26,0 mg, Hypromellose 1,50 mg, Polysorbat 80 mg 0,125 mg, Crospovidon 2,125 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,125 mg, mikrokristalline Cellulose 4,625 mg, Natriumcarboxymethylstärke 2,375 mg, Magnesiumstearat 0,625 mg.

Zuckershell-Zusammensetzung: Hypromellose 1,81 mg, Simethiconemulsion 0,009 mg, Macrogol 6000 0,181 mg, Magnesiumcarbonat 1,157 mg, Titandioxid 3,453 mg, Methylparahydroxybenzoat 0,003 mg, Polyvinylalkohol 0,697 mg, Saccharose 30,19 mg;

(Komponenten für den Glanz: Cetyletherwachs 0,0175 mg, Talk 0,01 mg, Carnaubawachs 0,0225 mg.)

Zusammensetzung der Tinte: Schellack, Ethanol, Isobutanol, Eisenoxid-Farbstoff (E 172), Titandioxid (E 171).

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, weiß oder weiß mit einem grauen Farbton, überzogen mit einer Zuckerhülle, auf der einen Seite mit der Aufschrift "7663" versehen, mit schwarzer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Östrogensynthesehemmer

ATX: & nbsp;

L.02.B.G.06 Exemestan

Pharmakodynamik:

Exemestan ist ein irreversibler Steroid-Aromatasehemmer, ähnlich der natürlichen Substanz Androstendion.

Bei postmenopausalen Frauen werden Östrogene hauptsächlich durch Umwandlung von Androgenen in Östrogene unter der Wirkung des Aromataseenzyms in peripheren Geweben erzeugt. Die Hemmung der Bildung von Östrogen durch Hemmung der Aromatase ist eine wirksame und selektive Methode zur Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Der Wirkungsmechanismus des Medikaments Aromazin® beruht auf der Tatsache, dass es irreversibel an das aktive Fragment des Enzyms bindet und dessen Inaktivierung verursacht. Bei postmenopausalen Frauen reduziert Aromazin® die Serumöstrogenkonzentration signifikant, beginnend bei einer Dosis von 5 mg, wobei eine maximale Reduktion (> 90%) mit Dosen von 10-25 mg erreicht wurde. Bei postmenopausalen Patientinnen mit Brustkrebs, die täglich 25 mg des Arzneimittels erhielten, nahm die Gesamtmenge des Aromatase-Enzyms im Körper um 98% ab.

Exemestan besitzt keine Gestagen- und Östrogenaktivität. Nur geringfügige androgene Aktivität wird hauptsächlich bei hohen Dosen nachgewiesen. Aromazin® beeinflusst die Biosynthese von Cortisol und Aldosteron in den Nebennieren nicht, was die Selektivität des Medikaments bestätigt. In dieser Hinsicht besteht keine Notwendigkeit für eine Ersatztherapie mit Glucocorticoiden und Mineralocorticoiden. Wenn das Arzneimittel verwendet wird, wird selbst bei niedrigen Dosen ein leichter Anstieg der Mengen an luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) im Blutserum beobachtet, was charakteristisch für die Arzneimittel dieser pharmakologischen Gruppe und wahrscheinlich ist entwickelt sich auf der Grundlage der Rückkopplung auf Hypophysenebene: Eine Verringerung der Östrogenkonzentration stimuliert die Sekretion von Gonadotropinen in der Hypophyse auch bei postmenopausalen Frauen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Beispielhaft schnell absorbiert, hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt. Die absolute Biofassbarkeit des Präparates ist nicht bestimmt. Es wird angenommen, dass es sich auf die ausgedehnte Wirkung der ersten Leberpassage beschränkt. Mit einer Einzeldosis von 25 mg wird die maximale Plasmakonzentration von 17 ng / ml nach 2 Stunden erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit des Medikaments um 40 %.

Pharmakokinetische Parameter sind linear. Die endgültige Halbwertszeit beträgt ungefähr 24 Stunden. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr 90%. Exemestan und seine Metaboliten binden nicht an Erythrozyten. Beim wiederholten Empfang der unberechenbaren Kumulation eksemestana wird es nicht beobachtet.

Der Prozess der Biotransformation von Exemestan wird durch Oxidation der Methylengruppe an der 6-Position unter der Wirkung des CYP3A4-Isoenzyms und / oder der Reduktion der 17-Ketogruppe unter der Wirkung von Aldoketoreduktase, gefolgt von Konjugation durchgeführt. Exemestan-Stoffwechselprodukte sind entweder inaktiv oder weniger aktiv in Bezug auf die Aromatasehemmung als die Stammverbindung.

Ungefähr gleiche Mengen Exemestan (etwa 40%) werden innerhalb einer Woche in Urin und Kot ausgeschieden. Von 0,1 bis 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Ein deutlicher Zusammenhang zwischen den systemischen Wirkungen des Arzneimittels und dem Alter ist nicht belegt.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min.) Ist die systemische Wirkung von Exemestan 2-mal höher, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberinsuffizienz ist die systemische Wirkung von Exemestan 2 bis 3 mal höher, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Indikationen:

Häufiger Brustkrebs bei Frauen in der natürlichen oder induzierten Postmenopause, einschließlich des Fortschreitens der Krankheit vor dem Hintergrund einer Antiöstrogentherapie, sowie das Fortschreiten der Krankheit nach wiederholter Anwendung verschiedener Arten von Hormontherapie.

Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-positiven Rezeptoren oder einem unbekannten Rezeptorstatus, nach 2-3 Jahren anfänglicher adjuvanter Therapie mit Tamoxifen, um das Risiko eines Rückfalls (fern oder regional) und kontralateralen Brustkrebs zu verringern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

Prämenopausalen endokrinen Status.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung von Exemestan während der Schwangerschaft ist aufgrund der potenziellen Gefahr für den Fötus verboten. Das Medikament sollte auch nicht während des Stillens gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Erwachsene und Patienten im fortgeschrittenen Alter

Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg einmal täglich, vorzugsweise nach einer Mahlzeit.

Bei Patienten mit Brustkrebs im Frühstadium wird empfohlen, die Behandlung mit dem Arzneimittel fortzusetzen, bis die Gesamtdauer der sukzessiven adjuvanten Hormontherapie 5 Jahre erreicht.

Die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs ist lang.

Wenn es Anzeichen für eine Progression der Tumorerkrankung gibt oder wenn kontralateraler Brustkrebs auftritt, Behandlung mit Aromazine® sollte eingestellt werden.

Leber- oder Niereninsuffizienz

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Kinder

Es wird nicht für die Verwendung bei Kindern empfohlen.

Nebenwirkungen:

Im allgemeinen ist die Verträglichkeit von Aromaazin¬ gut; Die unerwünschten Wirkungen bei der Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 25 mg / Tag sind meist gering oder mäßig ausgeprägt.

Die folgenden unerwünschten Reaktionen sind nach System-Organ-Klassen und Häufigkeit verteilt: sehr oft (, • 1/10), oft (, • 1/100, aber <1/10) selten (, • 1/1000, aber <1/100), selten (, • 1/10 000, aber <1/1000).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: oft - Anorexie.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; häufig - Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Dyspepsie, erhöhter Appetit; selten - Magengeschwür *.

Psychische Störungen: Sehr oft - Depression, Schlaflosigkeit.

Störungen aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen, Schwindel; oft - Angst, Verwirrung, Karpaltunnelsyndrom, Parästhesie, Hypästhesie, Asthenie; selten, Neuropathie.

Herzkrankheit: oft - Herzversagen; selten, Myokardinfarkt.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr oft - übermäßiges Schwitzen; oft Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Dermatitis.

Störungen durch Muskel-Skelett- und Knochengewebesehr häufig - Gelenk- und Muskel-Skelett-Schmerz (einschließlich Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, Rückenschmerzen, Arthritis, Myalgie); oft - Fraktur, Osteoporose.

Störungen seitens des Sehorgans: oft - Sehstörungen.

Gefäßerkrankungen: sehr oft - erhöhter Blutdruck, "Hitzewallungen".

Störungen aus Leber und Gallengängen: sehr oft - erhöhte Aktivität der Leberenzyme, erhöhte Bilirubin-Konzentration im Blut, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase im Blut.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen OrganeHäufig: Kurzatmigkeit, Husten, Bronchitis, Sinusitis, Pharyngitis, Rhinitis, Brustschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege.

Störungen der Nieren und der Harnwege: oft - Harnwegsinfektionen.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: oft Lymphödem.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: sehr oft - Schmerz, Müdigkeit; oft - periphere Ödeme, grippeähnliches Syndrom, Fieber, allgemeine Schwäche, Infektion.

Bei etwa 20% der Patienten (insbesondere bei Patienten mit initialer Lymphopenie) trat eine periodische Abnahme der Lymphozytenzahl auf. Die durchschnittliche Anzahl der Lymphozyten bei diesen Patienten änderte sich jedoch nicht signifikant mit der Zeit, und eine gleichzeitige Zunahme der Inzidenz von Virusinfektionen wurde nicht beobachtet.

* Die meisten Patienten hatten eine Geschichte von Magengeschwüren oder erhielten nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente.

Postmarketing-Forschung:

Erkrankungen des Immunsystems: selten Überempfindlichkeitsreaktionen.

Störungen aus Leber und Gallengängen: selten - Hepatitis, cholestatische Hepatitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft - Nesselsucht; selten - akute generalisierte exanthematische Pustulose.

Überdosis:

Eine einzelne Dosis des Medikaments, die das Auftreten von lebensbedrohlichen Symptomen verursachen könnte, ist nicht erwiesen. Die Anwendung von Exemestan in einer Einzeldosis von bis zu 800 mg bei gesunden Frauen und in einer Tagesdosis von bis zu 600 mg bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wurde gut vertragen. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel.

Die Behandlung ist symptomatisch bei regelmäßiger Überwachung der Vitalfunktionen und sorgfältiger Überwachung.

Interaktion:

Östrogene enthaltende Präparate neutralisieren die pharmakologische Wirkung von Exemestan vollständig. Das Arzneimittel wird durch Cytochrom P450 (CYP) 3A4 und Aldoketoreduktasen metabolisiert und hemmt keines der hauptsächlichen CYP-Isoenzyme.Die spezifische Hemmung des CYP3A4-Isoenzyms durch Ketoconazol beeinflusst die Pharmakokinetik von Exemestan nicht signifikant. Trotz der etablierten pharmakokinetischen Interaktion von Exemestan mit Rifampicin, einem starken Induktor des Isoenzyms CYP3A4, bleibt die pharmakologische Aktivität des Arzneimittels Aromazin® (Suppression von Östrogenen) unverändert, so dass eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist.

Spezielle Anweisungen:

Aromasine® sollte Frauen mit prämenopausalem endokrinem Status nicht verschrieben werden. In den Fällen, in denen dies klinisch gerechtfertigt ist, sollte der postmenopausale Status durch die Bestimmung der Spiegel von LH, FSH und Estradiol bestätigt werden.

Aromasine® sollte nicht gleichzeitig mit Zubereitungen, die Östrogene enthalten, verschrieben werden.

In Verbindung mit der starken östrogensenkenden Wirkung von Exemestan ist eine Verringerung der Knochenmineraldichte möglich. Vor Beginn der adjuvanten Therapie mit Exemestan wird die Densitometrie empfohlen, um die Knochenmineraldichte bei Frauen mit Osteoporose oder erhöhtem Osteoporoserisiko zu bestimmen. Während der Behandlung mit Exemestan ist eine spezielle Überwachung von Frauen mit Osteoporose mit entsprechender Therapie erforderlich.

Aufgrund der hohen Prävalenz eines schweren Vitamin-D-Mangels bei Patientinnen mit Brustkrebs im Frühstadium sollte vor Beginn der Therapie mit einem Aromatasehemmer die Konzentration von Vitamin D im Blutplasma bestimmt werden. Wenn Sie einen Fehler feststellen, verschreiben Sie Medikamente, die dieses Vitamin enthalten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten sollten während der Behandlung mit Aromazin® über die Möglichkeit von Schläfrigkeit, Asthenie und Schwindelgefühl gewarnt werden. Wenn diese Symptome auftreten, wird den Patienten geraten, von anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:Die Tabletten mit einer Abdeckung von 25 mg bedeckt.

Verpackung:

Für 15 Tabletten in PVDH / PVC Blister - PVDH von Aluminiumfolie; 1, 2 oder 6 Blister mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011835 / 01

Datum der Registrierung:13.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pfizer Italien Sr.L.Pfizer Italien Sr.L. Italien

Hersteller: & nbsp;

PFIZER ITALIA, S.r.L. Italien

Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aromazine® (Aromasin®)