Exemestane-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzExemestanExemestan

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TECHNOLOGIE VON ARZNEIMITTELN, LTD. Russland

Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

1 Tablette, filmbeschichtet, enthält:

aktive Substanz Exemestan 25,00 mg; Hilfsstoffe: Mannitol 40,40 mg, Kopovidon Typ A 5,30 mg, Crospovidon Typ A 3,30 mg, mikrokristalline Silikatcellulose 21,30 mg (mikrokristalline Cellulose 20,87 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,426 mg), Natriumcarboxymethylstärke Typ A 3, 70 mg, Magnesiumstearat 1,00 mg; Folienhülle Advantia Prime White 190100BA01 3,0 mg (Hypromellose 6 cP 1,875 mg, Macrogol-400 0,375 mg, Titandioxid (E 171) 0,75 mg).

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, mit einer Folienmembran bedeckt. Auf der einen Seite ist die Gravur "25", auf der anderen Seite ist glatt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Östrogensynthesehemmer

ATX: & nbsp;

L.02.B.G.06 Exemestan

Pharmakodynamik:

Irreversibler steroidaler Aromatasehemmer, ähnlich der natürlichen Substanz Androstendion. Bei postmenopausalen Frauen werden Östrogene hauptsächlich durch Umwandlung von Androgenen in Östrogene unter der Wirkung des Aromataseenzyms in peripheren Geweben produziert. Die Blockierung der Östrogenbildung durch Hemmung der Aromatase ist eine wirksame und selektive Methode zur Behandlung von hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Der Wirkungsmechanismus von Exemestan beruht auf der Tatsache, dass es irreversibel an das aktive Fragment des Enzyms bindet und dessen Inaktivierung verursacht. Bei postmenopausalen Frauen Beispielhaft signifikant reduziert die Konzentration von Östrogenen im Serum, beginnend mit Vor5 mg, mit einer maximalen Reduktion (mehr als 90%) erreicht mit Dosen von 10-25 mg Haben Patienten bei postmenopausalen Frauen von mit Krebs diagnostiziert Die Brustdrüse, die 25 mg täglich erhielt, reduzierte den Gesamtgehalt des Aromataseenzyms im Körper um 98%. Exemestan besitzt keine progestagene und östrogene Aktivität. Nur geringe androgene Aktivität zeigt sich hauptsächlich bei hohen Dosen. Exemestan beeinflusst die Biosynthese von Cortisol und Aldosteron in den Nebennieren nicht, was die Selektivität seiner Wirkung bestätigt. Eine Substitutionstherapie mit Glukokortikoiden und Mineralokortikoiden ist hier nicht erforderlich. Bei Verwendung von Exemestan ist bereits in geringen Dosen ein leichter Anstieg des Gehalts an luteinisierendem Hormon (IH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) im Blutserum zu beobachten beobachtet, die wahrscheinlich auf der Grundlage der Rückkopplung auf der Hypophyse Ebene entwickelt: eine Verringerung der Konzentration von Östrogen stimuliert die Sekretion von Gonadotropinen in der Hypophyse auch Frauen bei postmenopausalen Frauen.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Beispielhaft schnell absorbiert, hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT). Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht belegt. Es wird angenommen, dass es sich auf die ausgedehnte Wirkung der ersten Leberpassage beschränkt. Mit einer einmaligen Verabreichung von Exemestan in einer Dosis von 25 mg wurde die maximale Konzentration im Plasma (Cmah) beträgt 18 ng / ml und ist nach 2 Stunden erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit um 40%.

Verteilung. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr 90%. Exemestan und seine Metaboliten binden nicht an Erythrozyten. Beim wiederholten Empfang der unberechenbaren Kumulation eksemestana wird es nicht beobachtet.

Stoffwechsel. Der Prozess der Biotransformation von Exemestan wird durch Oxidation der Methylengruppe in der 6. Position unter der Einwirkung von Isoenzym durchgeführt CYP3A4 und / oder Reduktion der 17-Ketogruppe unter Einwirkung von Aldocode-Reduktase, gefolgt von Konjugation. Exemestan-Stoffwechselprodukte sind entweder inaktiv oder weniger aktiv in Bezug auf die Aromatasehemmung als die Stammverbindung.

BEIMAuszug. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt ungefähr 24 Stunden. Ungefähr gleiche Mengen Exemestan (etwa 40%) werden innerhalb einer Woche in Urin und Kot ausgeschieden. Von 0,1 bis 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen. Es besteht kein Zusammenhang zwischen der systemischen Exposition von Exemestan und dem Alter.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist die systemische Wirkung von Exemestan 2-mal höher, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz ist die systemische Wirkung von Exemestan 2-3-mal höher, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Indikationen:

- Adjuvante Therapie für Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-positiven Rezeptoren nach dem Abschluss von 2-3 Jahren der anfänglichen adjuvanten Therapie mit Tamoxifen.

- Häufiger Brustkrebs bei Frauen bei natürlichen oder induzierten postmenopausalen Frauen mit Progression der Erkrankung auf dem Hintergrund einer Antiöstrogentherapie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Exemestan oder eine andere Komponente des Arzneimittels; prämenopausaler endokriner Status; Schwangerschaft; Stillzeit; Alter bis 18 Jahre.

Vorsichtig:

Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

25 mg einmal täglich, vorzugsweise nach dem Essen.

Bei frühem Brustkrebs wird empfohlen, die Behandlung mit dem Arzneimittel fortzusetzen, bis die Gesamtdauer der sukzessiven adjuvanten Hormontherapie 5 Jahre erreicht. Die Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs ist verlängert, im Falle der Progression des Tumors sollte die Therapie abgebrochen werden.

Mit Leber- oder Niereninsuffizienz Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Bei älteren Patienten Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert: sehr oft - mindestens 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%, selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit; oft - Schwindel, Karpaltunnelsyndrom, Anorexie, Depression; selten - Schläfrigkeit.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr oft - die "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Auf Seiten des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit; oft - Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Durchfall.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft - verstärktes Schwitzen; oft - Hautausschlag, Alopezie.

Vom Muskel-Skelett-System: sehr oft - Gelenk- und Skelettmuskelschmerzen, Steifheit der Gelenke; oft - Osteoporose, Frakturen.

Andere: sehr oft - erhöhte Müdigkeit; oft - Schmerzen der unspezifischen Lokalisation, periphere Ödeme; selten, Asthenie.

Bei etwa 20% der Patienten (insbesondere bei Patienten mit initialer Lymphopenie) trat eine periodische Abnahme der Lymphozytenzahl auf. Die durchschnittliche Anzahl der Lymphozyten bei diesen Patienten änderte sich jedoch nicht signifikant mit der Zeit, und eine gleichzeitige Zunahme der Inzidenz von Virusinfektionen wurde nicht beobachtet.

Manchmal gab es eine Zunahme der Aktivität von "Leberenzymen" und alkalischer Phosphatase (APF), hauptsächlich bei Patienten mit Leber- und Knochenmetastasen, sowie in Gegenwart anderer Leberläsionen (es ist nicht bekannt, ob diese Veränderungen in Zusammenhang stehen mit die Verwendung von Exemestan oder nicht).

Nach der Markteinführung wurden Nebenwirkungen aus dem hepatobiliären System, wie Hepatitis (einschließlich cholestatisch), festgestellt.

Überdosis:

Eine einmalige Dosis von Exemestan, die das Auftreten von lebensbedrohlichen Symptomen verursachen könnte, ist nicht erwiesen. Die Anwendung einer Einzeldosis von 800 mg und einer Tagesdosis von 600 mg bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wurde gut toleriert.

Behandlung: symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Kontrolle der lebenswichtigen Funktionen ist notwendig.

Interaktion:

Exemestan wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3A4 System von Cytochrom P450 und Aldoketoreduktasen und hemmt keines der basischen Isoenzyme des P450-Systems. Spezifische Hemmung des Isoenzyms CYP3A4 Ketoconazol hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Exemestan.

Studien der Wechselwirkung von Exemestan in einer Dosis von 25 mg mit Rifampicin in einer Dosis von 600 mg täglich zeigten eine Abnahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) exemestan um 54% und eine Abnahme von Cmah auf 41%. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht.

Gemeinsame Anwendung mit Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin), Kräuterpräparate, die Johanniskraut enthalten, kann Rifampicin die Wirksamkeit von Exemestan verringern.

Exemestan sollte mit Medikamenten, die durch Isoenzym metabolisiert werden, mit Vorsicht angewendet werden CYP3 A4 und mit einem schmalen therapeutischen Fenster.

Spezielle Anweisungen:

Das Präparat Exemestane-Teva darf Frauen mit prämenopausalem endokrinem Status nicht verabreicht werden, daher sollte der postmenopausale Status in den Fällen, in denen es klinisch gerechtfertigt ist, durch Bestimmung des Spiegels von LH, FSH und Östradiol bestätigt werden.

Die Droge Exemestane-Teva sollte nicht gleichzeitig mit Östrogen-haltigen Drogen verwendet werden, da sie ihre Wirkung neutralisieren.

Exemestan ist ein bedeutender Faktor bei der Verringerung von Östrogen, der Verringerung der Knochenmineraldichte und entsprechend der Erhöhung der Häufigkeit von Frakturen. Vor Beginn einer adjuvanten Therapie mit Exemestan-Teva sollten Patienten mit Osteoporose oder Osteoporose-Risiko eine Densitometrie zur Bestimmung der Knochenmineraldichte erhalten. Trotz unzureichender Daten sollten Patienten, bei denen ein Risiko für Osteoporose besteht und die Exemestan-Teva einnehmen, einer gründlichen Untersuchung unterzogen werden. ggf. Behandlung der Osteoporose beginnen.

Patienten, die mit Exemestan behandelt werden, sollten geeignete Verhütungsmethoden anwenden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Behandlung mit Exemestan-Teva ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Maschinen geboten, da unerwünschte Reaktionen des Nervensystems (Schwindel, Benommenheit) die Konzentrationsfähigkeit und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen beeinträchtigen können.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 25 mg Film überzogen.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie. Für 3 oder 6 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001708

Datum der Registrierung:18.05.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

EJRGEN FARMA LTD Irland

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Exemestane Teva (Exemestane-Teva)