Ambrisentan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere kardiovaskuläre Medikamente

In der Formulierung enthalten

Volibrys

Pillen nach innen

GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

АТХ:

C.02.K.X.02 Ambrisenthan

Pharmakodynamik:

Selektiver Antagonist von Endothelinrezeptoren Typ A (ETEIN).

Endothelin-1 (ET-1) ist ein stark autokrines und parakrines Peptid. In den glatten Muskelgefäßen und im Endothel werden die Wirkungen von Endothelin-1 durch zwei Arten von Endothelinrezeptoren - ET - vermitteltEIN und ETBEIM. Aktivierung von ETEINRezeptoren verursachen vorwiegend Vasokonstriktion und Zellproliferation.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Ambrisenthan absorbiert, C_max ist in ca. 2 Stunden erreicht.

Die Bindung mit Plasmaproteinen ist hoch - 99%.

Halbwertzeit Ambrozental ist 15 Stunden. Effektive Halbwertszeit Ambrozental - ca. 9 Stunden. Der durchschnittliche Wert der Clearance für die orale Aufnahme beträgt 38 ml pro Minute und 19 ml pro Minute bei gesunden Freiwilligen bzw. bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie. Es wird hauptsächlich aus der Niere ausgeschieden, aber die relative Rolle des Metabolismus und der biliären Elimination ist unzureichend charakterisiert.

Indikationen:

Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie zur Verbesserung der Verträglichkeitstoleranz, verlangsamt das Fortschreiten der klinischen Symptome.

Pulmonale Hypertonie II-III funktionelle Klasse idiopathische Ätiologie der erblichen Ätiologie (64%) oder pulmonale arterielle Hypertonie bei Bindegewebserkrankungen (32%).

ICD-10

IX.I26-I28.I27.0 Primäre pulmonale Hypertonie

Kontraindikationen:

Idiopathische Lungenfibrose mit oder ohne sekundäre pulmonale Hypertoniegiperchuvstvitelnost zu ambrizentan, Laktation, Alter unter 18 Jahren, sind gekommen oder geplant Schwangerschaft, schwere Leberinsuffizienz (mehr als 10 Punkte auf einer Skala Child-Pugh), Laktoseintoleranz, Laktase-Mangel und Syndrom der Glucose-Galactose-Malabsorption (Medikament enthält Laktose) , Erhöhung der Aktivität von Leber-Transaminasen ACT und / oder ALT mehr als 3 mal von der Obergrenze der Norm.

Vorsichtig:Leberinsuffizienz von leichten und mittleren Grad, hämatologische Störungen, Flüssigkeitsretention, veno-okklusive Lungenerkrankungen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die FDA-Klasse ist nicht definiert. Ambrisenthan hat eine teratogene Wirkung. Die Anwendung während der Schwangerschaft (entweder kommen oder ist geplant) ist kontraindiziert. Wenn während der Stillzeit eine Ambresidentschaft erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit Wasser abwaschen.

Erwachsene sollten die Behandlung einmal täglich mit einer Dosis von 5 mg beginnen. Wenn die Dosis gut vertragen wird, dürfen 5 mg einmal täglich auf eine maximale Tagesdosis von 10 mg erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Effekte im Zusammenhang mit der peripheren Vasodilatation: Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, Herzklopfen, Nasenstauung, Ödeme der Schienbeine.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung; erhöhte Transaminasen.

Verminderter Hämoglobinspiegel. Das Auftreten von Ödemen der Schienbeine ist in der Regel mit der Dilatation von Arteriolen verbunden und ist keine Manifestation einer Herzinsuffizienz. Sie nehmen mit abnehmender Dosis ab, gehen jedoch oft ohne Änderung der Therapie bei eingeschränkter körperlicher Aktivität über.

Überdosis:Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg. Eine Anwendung in einer Dosis von mehr als 10 mg bei Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie wurde nicht untersucht.

Interaktion:Cyclosporin: Bei mehrfacher gleichzeitiger Einnahme erhöhte sich die Bioverfügbarkeit von ambrisiertem Serum bei gesunden Probanden um das etwa 2-fache. Für diese Kombination sollte die Ambrisol-Dosis daher einmal täglich auf 5 mg reduziert werden. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Spezielle Anweisungen:

Korrektur der Dosis des Medikaments bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter ist nicht erforderlich.

Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben Ambrice bei Patienten mit klinisch signifikanter Anämie. Wenn im Verlauf der Behandlung eine klinisch signifikante Abnahme der Hämoglobinkonzentration und anderer Ursachen für diesen Effekt auftritt ausgeschlossen, Sie sollten abbrechen Ambrice. Vor dem Beginn der Behandlung, nach 1 Monat der Behandlung und dann regelmäßig die Konzentration von Hämoglobin zu überwachen.

Bei Symptomen der Flüssigkeitsretention wird eine Diuretika-Therapie eingesetzt. Wenn die Symptome der Flüssigkeitsretention weiterhin zunehmen, sollte eine Umfrage durchgeführt werden, ggf. Therapie abbrechen Ambrice. Dekompensation von Herzinsuffizienz erfordert Krankenhausaufenthalt.

Periphere Ödeme waren häufiger und schwerer bei älteren Patienten.

Mit der Entwicklung der veno-okklusiven Erkrankung der Lunge vor dem Hintergrund der ambrisentalen Anwendung sollte es abgeschafft werden.

Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung. Angaben zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung liegen nicht vor. Die Auswirkung der Hämodialyse auf die Verteilung von Ambrisental wurde nicht untersucht.

Daten zur Anwendung von Ambrisent bei leichten Leberfunktionsstörungen liegen nicht vor; Es ist zu beachten, dass in solchen Fällen die Bioverfügbarkeit von Ambresenten erhöht werden kann. Ambrisenthan sollte abgeschafft werden, wenn im Laufe der Behandlung die Aktivität der Transaminasen mehr als dreimal höher als die Obergrenze der Norm erhöht wird; eine Erhöhung der Bilirubin-Konzentration ist mehr als 2-mal höher als die Obergrenze der Norm oder in Gegenwart von Symptomen einer eingeschränkten Leberfunktion.

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass Endothelin-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Ambrice, kann eine unerwünschte Wirkung auf die Spermatogenese haben.

Anleitung

Ambrisenthan (Ambrisentanum)