Carbenicillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

J.01.C.A.03 Carbenicillin

Pharmakodynamik:Die Bildung einer Acylbindung mit dem aktiven Zentrum der Transpeptidase von Bakterien (der Abbau der -CO-N-Bindung in β-Lactamring): irreversible Hemmung von Penicillin-bindenden Bakterienproteinen, einschließlich Transpeptidasen, die im letzten (dritten) Stadium beteiligt sind der Zellwandbildung. Aktivierung von (relativen) endogenen Peptidohydrolasen (Autolysinen) von Bakterien. Der Tod von Bakterien durch osmotischen Schock. Wirkungen - antibakteriell, bakterizid.

Spektrum der antimikrobiellen Aktivität

Bezieht sich auf anti-synergetische Penicilline. Gram-positive Mikroorganismen sind natürlichen Penicillinen und Aminopenicillinen unterlegen. Gram-negative Bakterien, einschließlich: Pseudomonas aeruginosa Enterobacter spp., Morganella spp., Providencia spp.; zum Handeln auf Haemophilus spp., Neisseria meningitidis und N. gonorrhoeae, die keine β-Lactamase produzieren, sind vergleichbar mit Ampicillin; sind ihm in Bezug auf Streptokokken und Enterokokken unterlegen. Sie zerstören die β-Lactamase grampositiver und einiger gramnegativer Mikroorganismen. Durch Aktion auf P. aeruginosa Carbenicillin ist 2-4 mal schlechter als Ticarcillin und Piperacillin.

Pharmakokinetik:Die Bioverfügbarkeit beträgt 30%. Die maximale Konzentration im Blut - nach 1 Stunde. Verbindung mit Plasmaproteinen 50%. Dringt in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Peritonealflüssigkeit, GallePleuraerguss, Mittelohrflüssigkeit, Darmschleimhaut, Gallenblase, Lunge, Geschlechtsorgane. Biotransformation in der Leber (0-2%). Die Halbwertszeit beträgt 1,0-1,5 Stunden mit einer Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min - 9,6 Stunden, <10 ml / min - 18,2 Stunden. Ausscheidung der Nieren in unveränderter Form: Bei Anwendung im Inneren - 36% bei intravenöser Verabreichung über die Nieren werden 75-95% des Arzneimittels ausgeschieden, wodurch eine hohe Konzentration im Urin entsteht, die für urologische Infektionen wichtig ist. Wurde durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Passiert durch die Plazenta und dringt in die Muttermilch ein (in geringen Konzentrationen).

Indikationen:Bakterielle Infektionen, verursacht durch empfindliche Mikroflora (einschließlich aerob-anaerober Mischinfektionen mit schwerem Verlauf):

- Sepsis. Eine Monotherapie mit β-Lactam-Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum wird empfohlen;

- Peritonitis;

- Harnwegsinfektionen, Bakteriurie bei Schwangeren, Infektion der Beckenorgane;

- Krankenhauspneumonie, verursacht durch gramnegative Mikroorganismen, zystische Fibrose;

- Gallenganginfektion, Enterokolitis;

- Haut- und Weichteilinfektionen, infizierte Verbrennungen;

- eitrige Komplikationen nach chirurgischen Eingriffen und Geburt;

- die Meningitis, der Abszess des Gehirns;

- Empyem der Pleura;

- Mittelohrentzündung.

ICD-10

I.A30-A49.A41.9 Sepsis, nicht näher bezeichnet

VI.G00-G09.G00 Bakterielle Meningitis, anderweitig nicht genannt

VI.G00-G09.G06.0 Intrakranieller Abszess und Granulom

VIII.H65-H75.H66.9 Andere Mittelohrentzündung, nicht näher bezeichnet

X.J10-J18.J18 Lungenentzündung ohne Klärung des Erregers

XI.K65-K67.K65 Peritonitis

XI.K80-K87.K83.9 Erkrankung der Gallenwege, nicht näher bezeichnet

XII.L00-L08.L08.9 Lokale Infektion von Haut und Unterhautgewebe, nicht näher bezeichnet

XIII.M00-M03.M00.9 Pyogene Arthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M70-M79.M79.9 Weichteilerkrankung, nicht näher bezeichnet

XIII.M86-M90.M86.9 Osteomyelitis, nicht näher bezeichnet

XIV.N30-N39.N39.0 Harnwegsinfektion ohne etablierte Lokalisation

XIV.N40-N51.N41.9 Entzündliche Erkrankung der Prostata, nicht näher bezeichnet

XIV.N40-N51.N49 Entzündliche Erkrankungen der männlichen Genitalorgane, anderenorts nicht klassifiziert

XIV.N70-N77.N73.9 Entzündliche Erkrankungen der weiblichen Beckenorgane, nicht näher bezeichnet

XV.O60-O75.O75.3 Andere Infektionen während der Wehen

XIX.T20-T32.T30 Thermische und chemische Verbrennungen, nicht spezifiziert

Kontraindikationen:- Bronchialasthma;

- schwere chronische Herzinsuffizienz;

- Ekzeme;

- unspezifische Colitis ulcerosa;

- Infektiöse Mononukleose;

- Überempfindlichkeit gegen Carbenicillin und andere Penicilline.

Vorsichtig:Schwere Nierenfunktionsstörung Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion.

Patienten, die Antikoagulanzien einnehmen. Das Medikament kann die Blutungszeit verlängern.

Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit:Der FDA-B-Fetalaktionstest zeigte kein Risiko für den Fetus, und es wurden keine kontrollierten Studien bei Schwangeren durchgeführt, oder unerwünschte Wirkungen (außer Fertilitätsabfall) wurden in Tierversuchen gezeigt, aber ihre Ergebnisse wurden in kontrollierten Studien nicht bestätigt bei Frauen im ersten Trimester der Schwangerschaft (und es gibt keine Hinweise auf Risiko in anderen Trimestern). Passiert durch die Plazenta in geringen Konzentrationen.

Stillzeit

Passiert durch die Plazenta und dringt in die Muttermilch ein (in geringen Konzentrationen). Anwendung wird nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:Dosierung ist streng individuell. Es bestimmt die Schwere des Infektionsverlaufs, die Empfindlichkeit des Erregers, das Alter des Patienten.

Bei intravenöser Verabreichung an Erwachsene beträgt eine Einzeldosis 50-80 mg / kg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 4-6 mal täglich, das Intervall zwischen jeder Verabreichung beträgt 4-6 Stunden; oder 1-2 g alle 6 h (abhängig von der Ätiologie der Krankheit).

Die Dauer der intravenösen Flüssigkeitszufuhr beträgt 3-4 Minuten, die intravenöse Infusion beträgt 30-40 Minuten. Mit der Dauer der intravenösen Infusion für mehr als 40 Minuten kann die notwendige therapeutische Konzentration möglicherweise nicht erreicht werden.

Die maximale tägliche Aufnahme für Erwachsene beträgt 40 g.

Für Kinder beträgt die tägliche Dosis für die intramuskuläre Injektion 50-100 mg / kg und für die intravenöse Verabreichung 250-500 mg / kg. Vielfältigkeit der Verwaltung - alle 6 Stunden. Die Dauer der Behandlung wird individuell bestimmt (bis zu 14 Tagen).

Wenn die Ausscheidungsfunktion der Nieren gestört ist, sind Dosen von Carbenicillin reduziert, und die Intervalle zwischen den Verabreichungen sind erhöht.

Mit einem Indikator für Reststickstoff über 100 mg% oder Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min Carbenicillin sollte Erwachsenen intravenös verabreicht werden, 2 g alle 6-8 Stunden.

Anwendung bei älteren Patienten

Verwendung bei älteren Menschen wurde nicht systematisch untersucht. Bei älteren Menschen ist die Ausscheidungsfunktion der Nieren oft reduziert. In diesem Fall sind die Dosen von Carbenicillin reduziert und die Intervalle zwischen den Verabreichungen sind erhöht. Aufgrund altersbedingter Veränderungen im Zentralnervensystem können Herz und Gefäße, Nieren, Leber, Korrektur und individuelle Dosisauswahl erforderlich sein.

Verwenden Sie bei Kindern

Intramuskulär bei 50-100 mg / kg / Tag tropfen intravenös 250-500 mg / kg / Tag. Vielfältigkeit der Verabreichung: alle 6 Stunden. Intramuskuläre oder intravenöse Säuglinge mit einem Körpergewicht von bis zu 2 kg - 75 mg / kg alle 12 Stunden während der ersten Lebenswoche, dann 75 mg / kg alle 8 Stunden, Neugeborene mit einem Gewicht von 2 kg und mehr - 75 mg / kg alle 8 Stunden während der ersten Woche, dann - 75 mg / kg alle 6 Stunden. Bewerben Sie sich nur unter der Aufsicht eines qualifizierten Kinderarztes.

Nebenwirkungen:Allergische Reaktionen: Urtikaria, Erythem, Quincke Ödem, Rhinitis, Konjunktivitis, selten anaphylaktischer Schock, Arthralgie, Eosinophilie.

Von der Seite des Hämatopoiesesystems: Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie.

Aus dem Verdauungssystem: vorübergehender Anstieg der hepatischen Transaminasen im Blut, Colitis, verursacht durch C. difficile.

Aus dem Gerinnungssystem des Blutes: hämorrhagisches Syndrom (mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion).

Von der Seite des Wasser-Elektrolyt-Austauschs: Hyponatriämie oder Hypokaliämie (bei Verabreichung in hohen Dosen).

Effekte aufgrund chemotherapeutischer Wirkung: mögliche Entwicklung einer Superinfektion durch Carbenicillin-resistente Mikroorganismen, vaginale Candidiasis.

Lokale Reaktionen: Wundsein an der Injektionsstelle (mit intramuskulärer Injektion); aseptische Phlebitis (mit intravenöser Verabreichung).

Überdosis:Es gab keine Fälle von Überdosierung.

Die Ziele der Therapie mit der möglichen Überdosierung sind die Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Funktionen, die schnelle Einführung der symptomatischen Therapie. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Interaktion:Aminoglykoside - signifikante gegenseitige Inaktivierung, sollte das Intervall zwischen den Verabreichungen mindestens 1 Stunde in verschiedene Teile des Körpers injiziert werden.

Methotrexat ist eine Verringerung der Clearance von Methotrexat aufgrund der Konkurrenz von Medikamenten für tubuläre Sekretion, eine Zunahme der Toxizität.

Probenecid - eine Verringerung der tubulären Sekretion von Carbenicillin, eine Erhöhung seiner Konzentration im Blut und das Risiko von toxischen Wirkungen. Dies wird verwendet, wenn eine längere Aufrechterhaltung hoher Konzentrationen erforderlich ist.

Antikoagulanzien (Cumarin oder Indandion-Derivate, Heparin), Thrombolytika - Blutungsrisiko. Die gemeinsame Nutzung wird nicht empfohlen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Acetylsalicylsäure), Diflunisal in hohen Dosen, Salicylate, Medikamente, die Thrombozytenaggregation hemmen, Sulfinpyrazon - das Risiko von Hypoprothrombinämie, ulzerative gastrointestinale Läsionen, Blutungen. Die gemeinsame Nutzung wird nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:Antisignagisches Penicillin. Es ist aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen, Pseudomonas aeruginosa (Resistenzentwicklung wird festgestellt).

Verwendet in der Behandlung von schweren Infektionskrankheiten, vor allem in Kombination mit Antibiotika, Harnwegsinfektionen, nosokomialen Infektionen.

In der klinischen Praxis bei der Behandlung von Patienten mit schweren infektiösen Läsionen wird oft in Kombinationstherapie, vor allem in Kombination mit Aminoglykosiden eingesetzt. Dennoch ist heutzutage die Monotherapie mit modernen β-Lactamen - Ureidopenicillinen, Carbapenemen usw. - mehr gerechtfertigt.

Die Inhalation antibakterieller Mittel (einschließlich Carbenicillin) unter Verwendung eines Verneblers zur Beeinflussung der chronischen Pseudomonas aeruginosa-Infektion bei Patienten mit Mukoviszidose führt zu einer positiven Wirkung in Form einer Besserung Funktion der externen Atmung, die Frequenz der Exazerbationen der Erkrankung auf dem Hintergrund der Entwicklung der unerwünschten arzneilichen Reaktionen zu verringern, was seltener ist als bei der systemischen Anwendung der antibakteriellen Mittel.

Bei der Behandlung von Sepsis wird eine Kombinationstherapie mit Aminoglykosiden (einschließlich in Kombination mit Carbenicillin) aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Reaktionen, vor allem Nephrotoxizität, nicht empfohlen. Die Monotherapie mit modernen β-Lactamen eines breiten Wirkungsspektrums (Carbapeneme, Cephalosporine der dritten Generation, etc.) ist gerechtfertigt, da sie nicht weniger klinische Wirkung hat und wesentlich weniger zu toxischen Manifestationen führt.

Die Verwendung von Carbenicillin führt zu dem häufigen Auftreten unerwünschter Arzneimittelwirkungen: Blutungen, Neutropenie.

Nicht intramuskulär mehr als 2 g des Arzneimittels an einer Stelle verabreichen.

Während des Behandlungszeitraums erfordert das Arzneimittel eine konstante Überwachung der Thromboplastinzeit, Prothrombinzeit bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten, die eine Langzeittherapie erhalten, oder bei Nierenversagen. Das Medikament unterdrückt die Aggregation von Thrombozyten.

Kreuzresistenz mit Cephalosporinen ist möglich.

Carbenicillin kann in die Gelenkhöhle injiziert werden, intrapleural, zur Inhalation, zum Spülen von Hohlräumen.

Anleitung

Carbenicillin (Carbenicillinum)