Crysotinib (Crizotinibum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antineoplastische Mittel - Inhibitoren von Proteinkinasen

In der Formulierung enthalten
  • Xalcorie®
    Kapseln nach innen 
    Pfizer Inc.     USA
    • АТХ:

    L.01.X.E.16   Crysotinib

    Pharmakodynamik:

    Crysotinib ist ein Antitumormittel, ein selektiver niedermolekularer Inhibitor von Tyrosinkinaserezeptoren und ein Inhibitor von Wachstumsfaktorrezeptoren von Hepatozyten.

    Cryotinib hat eine starke und selektive inhibitorische Aktivität und induziert die Apoptose von Tumorzelllinien.

    Pharmakokinetik:

    Mit einer einzigen Verabreichung von Kryotinib, die terminale Halbwertszeit aus dem Blutplasma betrug 42 Stunden.

    Cryotinib wird größtenteils in der Leber metabolisiert.

    Indikationen:Allgemeiner nicht-kleinzelliger Lungenkrebs, der anaplastische Lymphomkinase exprimiert.
    ICD-10

    II.C30-C39.C34   Bösartige Neubildung von Bronchien und Lungen

    Kontraindikationen:

    Verletzung der Funktion der Leber.

    Verletzung der Nierenfunktion in ernstem Maße.

    Gleichzeitige Anwendung mit starken Induktoren oder Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A, sowie mit Substraten des Isoenzyms CYP3A.

    Schwangerschaft.

    Stillen.

    Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

    Individuelle Intoleranz.

    Vorsichtig:

    Vorsicht sollte angewendet werden Kryotinib bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Episoden einer Verlängerung des QTc-Intervalls, die für diesen Zustand prädisponiert sind (Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, Bradykardie, Störungen des Elektrolythaushaltes) oder Medikamente erhalten, die das QT-Intervall verlängern, sowie bei Leberfunktionsstörungen; in Kombination mit Präparaten hauptsächlich metabolisierte Isoenzyme CYP3A.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - С. Das Medikament ist während der Schwangerschaft und der Stillzeit kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Dosierung des Medikaments ist individuell ausgewählt, in der Regel ist es 250 mg 2 mal am Tag.

    Die Behandlung mit dem Medikament ist verlängert, solange eine positive Wirkung der Therapie besteht.

    Nebenwirkungen:

    Das Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG.

    Sinnesorgane: Sehr oft gibt es Sehbehinderungen (Angst vor Licht, Doppeltsehen, reduziertes Sehen, schwebende Trübungen des Glaskörpers, Photophobie, das Auftreten irisierender Kreise um die Lichtquelle, eine Verletzung der Wahrnehmung der Lichthelligkeit).

    Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit und Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, gastroösophagealen Reflux und Ösophagitis, Verletzungen und Schmerzen beim Schlucken, Schmerzen in der Speiseröhre, Ösophagus-Spasmus, Ösophagus-Ulkus), Bauchschmerzen, Stomatitis, oft - Verdauungsstörungen, selten - Leberversagen.

    Laborindikatoren: Sehr oft - die Erhöhung der Aktivität der Lebertransaminasen, Gamma-Glutamyl-TransferaseLeberfunktionsstörungen, eingeschränkte Leberfunktion, häufig erhöhte alkalische Phosphataseaktivität.

    Blut: oft - Neutropenie, Leukopenie, Lymphopenie, selten - Thrombozytopenie.

    Nervöses System: sehr oft - Neuropathie, Gehbehinderung, Neurotoxizität, Kriechgefühl im Körper, verminderter Muskeltonus, Optikusneuritis, sensorische Veränderungen, sensorische und motorische Störungen, Peronaeusparese, Polyneuropathie, Schwindel, Unausgeglichenheit, Benommenheit, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit.

    Atmungssystem: oft - interstitielle Lungenerkrankungen, Infektionen der oberen Atemwege, Dyspnoe, Husten.

    Leder: sehr oft - ein Ausschlag.

    Harnsystem: oft - mehrere Nierenzysten.

    Bewegungsapparat: sehr oft - Schmerzen in den Gelenken, im Rücken, in der Brust, Muskelschwäche bis zur Atrophie.

    Andere: sehr oft - Schwellungen, Müdigkeit, Unwohlsein und Brustschmerzen, Asthenie, Fieber, verminderter Appetit.

    Überdosis:Keine Daten.
    Interaktion:

    Es wird empfohlen, die gleichzeitige Anwendung von Crizotinib mit Itraconazol, Atazanavir, Clarithromycin, Ketoconazol, Nefazodon, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Telithromycin, Ritonavir, Troleandomycin und Voriconazol zu vermeiden.

    Grapefruit oder Grapefruitsaft erhöht die Konzentration von Kryotinib im Blutplasma, es ist notwendig, ihre Verwendung für die gesamte Behandlungsdauer aufzugeben.

    Es ist notwendig, die gleichzeitige Anwendung von zu vermeiden Rifabutin, Carbamazepin, Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin und Zubereitungen von Johanniskraut perforiert, sowie Alfentanil, Cyclosporin, Fentanyl, Chinidin, Sirolimus, Tacrolimus.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Pimozid, Dihydroergotamin, Ergotamin sowie mit Astemizol, Cisaprid und Terfenadin ist das Risiko für lebensbedrohliche Arrhythmien hoch.

    Spezielle Anweisungen:

    Mit Vorsicht sollte das Medikament bei Patienten angewendet werden mit kongestiver Herzinsuffizienz, Bradykardie, Störungen des Elektrolythaushaltes.

    Fälle mit medikamenteninduzierter Hepatotoxizität mit tödlichem Ausgang wurden bei Patienten dokumentiert, die diese erhielten Kryotinib.

    Vor dem Hintergrund der Kryotinib-Therapie traten Fälle von schweren, lebensbedrohlichen oder tödlichen interstitiellen Lungenerkrankungen oder Pneumonitis auf. Daher erfordert eine Langzeitbehandlung eine ständige Überwachung der Lunge.

    Wenn es eine Doppelsicht, eine Angst vor Licht, eine Abnahme der Klarheit des Sehens gibt, die während der ersten zwei Wochen der Einnahme des Medikaments auftritt, wird empfohlen, dass Sie sich mit dem Augenarzt beraten.

    Wenn Nebenwirkungen aus dem Verdauungssystem auftreten, werden symptomatische Mittel verschrieben (Abführmittel, Antidiarrhoika, Antiemetika).

    Vor dem Hintergrund der Kryotinib-Therapie Überwachung der Werte funktioneller Leberproben, regelmäßige Durchführung eines klinischen Bluttests.

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