In der Formulierung enthalten
АТХ:V.04 Diagnostische Drogen
L.01 Antineoplastische Mittel
Pharmakodynamik:Ein Prodrug, das in situ in Protoporphyrin IX umgewandelt wird und sich intrazellulär in der Haut anreichert. Die zytotoxische Wirkung bei Bestrahlung mit Licht einer bestimmten Wellenlänge in Gegenwart von Sauerstoff beruht auf der Anregung von Protopophyrinmolekülen, der Bildung von aktiven Sauerstoffradikalen aus Sauerstoffmolekülen mit der weiteren Bildung von Superoxid- und Hydroxylradikalen
Pharmakologische Wirkungen
Photosensibilisierung. Der Effekt tritt 6 Stunden nach der Einnahme auf2, so viel wie möglich nach 11 Stunden.
Pharmakokinetik:Das Prodrug wird in situ in Protoporphyrin und dann in Häm umgewandelt. T1 / 2 - 0.7-0.83 h (Aminolävulinsäure bei oraler oder parenteraler Verabreichung), 30 h (Protoporphyrin IX bei Applikation auf die geschädigte Haut), 8 h (Protoporphyrin IX, Einnahme).
Indikationen:Fluoreszenzdiagnose von oberflächlichen Blasentumoren.
Fluoreszenzdiagnostik von Ta / T1 des Blasenkarzinoms mit anschließender Resektion der Blase: Der Einsatz von Aminolävulinsäure "bewirkt im Vergleich zur konventionellen Zystoskopie eine Verlängerung der medianen Dauer der krankheitsfreien Phase bei multiplen oder rezidivierenden Karzinomen. Bei Primär- und Einzelkarzinomen ist die Verlängerung der krankheitsfreien Zeit statistisch nicht signifikant.
XXI.Z00-Z13.Z03 Medizinische Überwachung und Auswertung bei Verdacht auf Krankheit oder pathologischen Zustand
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Porphyrie. Mit Vorsicht - Verstöße gegen die Blutgerinnung.
Vorsichtig:Verstöße gegen die Blutgerinnung.
Schwangerschaft und Stillzeit:Schwangerschaft
Empfehlungen FDA-Kategorie C. Qualitative Studien an Tieren und am Menschen werden nicht durchgeführt.
Stillzeit
Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch, Komplikationen beim Menschen sind nicht dokumentiert.
Dosierung und Verabreichung:Intravesikal injiziert mit einer Dosis von 1,5 g als 3% ige Lösung. 50 ml der Lösung werden 1,5-2 Stunden vor der fluoreszierenden diagnostischen Sitzung und der nachfolgenden Behandlung (Elektrosektion usw.) durch den Katheter in die Blase injiziert. Zur Herstellung der Lösung: 1,5 g des Arzneimittels werden unmittelbar vor der Verwendung in 50 ml steriler 5% iger Natriumhydrogencarbonatlösung gelöst. Die Diagnose wird 1,5-2 Stunden nach dem Eintropfen der Lösung in die Blase durchgeführt. Als Strahlungsquelle, die die Fluoreszenz von Protoporphyrin IX in Geweben stimuliert, wird optische Strahlung mit einer Wellenlänge im Bereich von 385-440 nm verwendet.
Verwenden Sie bei Kindern
Effizienz und Sicherheit wurden nicht untersucht.
Nebenwirkungen:Blutung (2-4%).
Überdosis:Bei oraler Verabreichung tritt ein vorübergehender Anstieg der hepatischen Transaminaseaktivität auf. Die Auswirkungen einer Überdosierung bei topischer Anwendung sind nicht erwiesen. Die Behandlung ist symptomatisch. Vermeiden Sie 40 Stunden lang Sonnenlicht.
Interaktion:Andere photosensibilisierende Medikamente (Thiaziddiuretika, Griseofulvin, Phenothiazine, Sulfonamide, Sulfonylharnstoffe, Tetracycline, sowie Johanniskrautpräparate) - erhöhte Lichtempfindlichkeit.
Spezielle Anweisungen:Die Wirksamkeit der photodynamischen Schädigung der sensibilisierten Zelle wird durch die intrazelluläre Konzentration (Akkumulationsgrad) des Sensibilisators, seine Lokalisierung in der Zelle und die photochemische Aktivität (die Quantenausbeute der Erzeugung von Singulettsauerstoff oder freien Radikalen) bestimmt, die von der Lichtdosis der Laserbestrahlung und die Methode ihrer Anwendung. Neben der direkten zytotoxischen Wirkung auf Tumorzellen in der PDT spielt eine wichtige Rolle bei der Zerstörung von abnormalen Zellen die Verletzung der Blutversorgung durch Schädigung des Endothels der Blutgefäße von Tumorgewebe und Zytokinreaktionen aufgrund der Stimulation von TNF- α-Produktion, Aktivierung von Makrophagen, Leukozyten und Lymphozyten.
Neben der Blutung kann die PDT mit einer Dysästhesie (am Applikationsort) einhergehen: Rötung, Juckreiz, Kribbeln, Taubheit, Kribbeln. Die Dysästhesie ist bei 50% der Patienten schwerwiegend. Im Verlauf der PDT tritt die maximale Intensität der Dysästhesien in der 6. Minute der Bestrahlung auf (Manifestationen klingen in unterschiedlichen Zeitintervallen ab - je nach den individuellen Merkmalen nach 1 min-24 h - nach Beendigung der Bestrahlung).Darüber hinaus sind Schwellungen, Erosionen, Haut- und Hyperpigmentierungen der Haut, Blasen und Krusten im Anwendungsbereich möglich. Nach der PDT können sich Rötung, Schwellung und lamellare Ablösung des umgebenden Gewebes entwickeln. Diese Läsionen sind jedoch vorübergehend und vollständig aufgelöst nach 4 Wochen nach der Behandlung.
In den USA und Großbritannien werden sie zur Behandlung von senilen Keratosen (nicht hyperkeratotisch) nach der Methode der PDT eingesetzt.