Nabumeton (Nabumetonum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidale und andere entzündungshemmende Arzneimittel

In der Formulierung enthalten
АТХ:

M.01.A.X.01   Nabumeton

Pharmakodynamik:

Ein Prodrug wird in der Leber zu einem aktiven Metaboliten metabolisiert. Nicht-selektiv hemmt COX durch Bereitstellung einer entzündungshemmenden, schmerzlindernden und antipyretischen Wirkung. Die entzündungshemmende Wirkung beruht auf der Hemmung der COX-2-Aktivität, was zu einer Verringerung der Produktion von Entzündungsmediatoren - Prostaglandinen Pg D2, E2 und I2 - führt. Die analgetische Wirkung ist mit einer Abnahme der PgE2-Synthese verbunden, die eine Sensibilisierung von Schmerzrezeptoren gegenüber Bradykinin, Histamin und anderen Chemikalien, die im Entzündungsherd synthetisiert oder freigesetzt werden, verhindert. Die antipyretische Wirkung wird durch die Beeinträchtigung der Produktion des Eicosanoids PgE2 verursacht, das bei Entzündung das thermoregulatorische Zentrum in den vorderen Teilen des Hypothalamus stimuliert, während nur die febrile Körpertemperatur aufgrund einer erhöhten Wärmeübertragung infolge eines verstärkten Schwitzens abnimmt und periphere vaskuläre Expansion, normale Körpertemperatur nimmt nicht ab.

Pharmakokinetik:

Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt ist schnell und vollständig, erhöht sich mit der Aufnahme mit Nahrung und Milch. Die maximale Akkumulation in der Synovialflüssigkeit beträgt 8 h. Biotransformation in der Leber (Wirkung der ersten Passage) unter Bildung eines aktiven Metaboliten (35-38% der Dosis) - 6-Methoxy-2-naphthylessigsäure (6- MNA). Beziehung mit Plasmaproteinen für 6-MNA> 99%. Die Halbwertszeit für 6-MNA beträgt 23 ± 3,7 Stunden. Die Elimination von 6-MNA durch Nieren beträgt 80% der Dosis, während 48-75 h endet die vollständige Elimination nach 168 h.

Indikationen:

Rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, Gicht.

ICD-10

XIII.M05-M14.M06.9   Rheumatoide Arthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M05-M14.M06   Andere rheumatoide Arthritis

XIII.M05-M14.M05.9   Seropositive rheumatoide Arthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M05-M14.M05.8   Andere seropositive rheumatoide Arthritis

XIII.M05-M14.M05.3   Rheumatoide Arthritis mit Beteiligung anderer Organe und Systeme

XIII.M05-M14.M05   Seropositive rheumatoide Arthritis

XIII.M05-M14.M10.9   Gicht, nicht spezifiziert

XIII.M05-M14.M10.3   Gicht aufgrund eingeschränkter Nierenfunktion

XIII.M05-M14.M10.2   Drogengicht

XIII.M05-M14.M10.0   Idiopathischer Gicht

XIII.M05-M14.M10   Gicht

XIII.M15-M19.M19.9   Osteoarthritis, nicht näher bezeichnet

XIII.M15-M19.M19.8   Andere spezifizierte Arthrose

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüre, Bronchialasthma, Polyposis der Nase, Herzversagen, periphere Ödeme, Hämophilie, Hypokoagulation, Schwangerschaft, Stillen, Alter der Kinder.
Vorsichtig:

Induzierte akute hepatische Porphyrie, schwere Leber- und / oder Niereninsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz, hohes Lebensalter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA VON.

Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Tiere hatten keine teratogene Wirkung, fetotoxische Wirkung wurde festgestellt (in therapeutischen Konzentrationen für Menschen). Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Die durchschnittliche tägliche Aufnahme für Erwachsene beträgt 1 g nach dem Essen. In einigen Fällen kann die Dosis in zwei getrennten Dosen auf 1,5-2 g pro Tag erhöht werden. Die höchste Tagesdosis beträgt 2 g.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem, Photosensibilisierung, Erythema multiforme, maligne exsudative Erytheme, toxische epidermale Nekrolyse.

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, trockener Mund, StomatitisGingivitis, Glossitis, GastritisAnorexie, Gelbsucht, Ulzeration der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, Dysphagie, Gastroenteritis, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Duodenitis, Cholelithiasis, Pankreatitis.

Aus dem zentralen Nervensystem und dem peripheren Nervensystem: Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, asthenisches Syndrom, Unruhe, Angst, Depression, Parästhesien, Zittern, allgemeine Schwäche, Albträume.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Stenokardie, Myokardinfarkt, Synkope, Thrombophlebitis, Vaskulitis.

Seitens der Atemwege: Dyspnoe, eosinophile Pneumonie, Pneumonitis vor dem Hintergrund der Überempfindlichkeit, Bronchialasthma, Husten.

Aus dem Harnsystem: Albuminurie, Hyperurikämie, nephrotisches Syndrom, interstitielle Nephritis, Dysurie, Hämaturie, Nephrolithiasis.

Seitens des Hämatopoiesesystems: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Gerinnungssystem des Blutes: Blutungen (einschließlich rektale, vaginale).

Von den Sinnesorganen: verschwommene Sichteine geschmacksverletzung.

Von der Seite des Stoffwechsels: Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts, vermehrtes Schwitzen.

Auf Seiten der Laborindikatoren: eine positive Reaktion auf Blut im Stuhl.

Andere: Schüttelfrost, Fieber, Akne, Alopezie, verringerte Potenz.
Überdosis:

Die Symptome spiegeln im Allgemeinen die toxische Wirkung des Arzneimittels auf den Magen-Darm-Trakt, die Nieren und das zentrale Nervensystem wider; Hypoprothrombinämie.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Nabumeton verstärkt die Wirkungen von indirekten Antikoagulanzien, Antidiabetika aus der Gruppe der Sulfonylharnstoffe, Diphenylhydantoin (aufgrund der Verdrängung der genannten Transportmittelkomplexe mit Plasmaproteinen), Thrombozytenaggregationshemmern und verstärkt die Wirkung von Fibrinolytika und Nebenwirkungen von Kortikosteroiden, oralen Kontrazeptiva .

Antazida und Colestramin verlangsamen die Aufnahme von Nabumeton aus dem Verdauungstrakt.

Spezielle Anweisungen:

Nabumeton kann die Empfindlichkeit der Haut gegenüber ultravioletter Strahlung erhöhen.

Ulzeration der Magenschleimhaut und Zwölffingerdarmgeschwüre, Blutung und Perforation können zu Beginn der Behandlung ohne das Auftreten von Warnzeichen auftreten und neigen dazu, bei längerer Behandlung zu erhöhen. Mögliche Flüssigkeitsretention (sollte bei der Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie), Hyperglykämie, Hypokaliämie, Azotämie, Bilirubinurie.

Anleitung
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