Olodaterol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Beta-Adrenomimetika

In der Formulierung enthalten

Striverdi® Respimat®

Lösung d / inhalieren.

Boehringer Ingelheim International GmbH Deutschland

АТХ:

R.03.A.C.19 Olodaterol

Pharmakodynamik:

Die Droge ist ein β₂-adrenomimetisch, Bronchodilatator. Entspannung der glatten Muskulatur durch Stimulation β₂-Adrenozeptoren (konjugiert an Gs-Proteine, stimulierende Adenylatzyklase) ist mit einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und der Aktivierung von cAMP-abhängiger Proteinkinase in glatten Muskelzellen assoziiert. Die cAMP-abhängige Proteinkinase A inhibiert die Kinase der leichten Myosinketten, wodurch die Phosphorylierung der leichten Myosinketten unterbrochen wird und ihre Wechselwirkung mit Aktin nicht stattfindet. Darüber hinaus hemmt die cAMP-abhängige Proteinkinase A Phospholampan (einen Inhibitor der Ca2 + -ATPase), wodurch die Aktivität der Ca2 + -ATPase, die Ca2 + vom Cytoplasma zum sarkoplasmatischen Retikulum transportiert, in den glatten Muskelzellen und in der Konzentration ansteigt von cytoplasmatischem Ca2 + nimmt ab. All dies führt zu einer Abnahme der Tonus- und Kontraktionsaktivität der glatten Muskulatur. Die Droge zeichnet sich durch einen schnellen Wirkungseintritt und anhaltende Erhaltung der Wirkung aus (bis zu 24 Stunden).

Pharmakokinetik:

Bei Inhalation schnell absorbiert. C_max in Plasma wird in der Regel innerhalb von 10 bis 20 Minuten nach der Inhalation erreicht. Absolute Bioverfügbarkeit von Olodaterol betrug etwa 30%, bei oraler Verabreichung - etwa 1%. Daher beruht die systemische Wirkung von Olodaterol nach Inhalation hauptsächlich auf der Absorption in der Lunge, und der Beitrag des verschluckten Teils der Dosis zur systemischen Wirkung ist vernachlässigbar. V_d ist 1110 Liter, was auf eine große Verteilung des Medikaments in den Geweben hinweist.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 60%, die Halbwertszeit beträgt 22 Stunden für die intravenöse und 45 Stunden für die Inhalation. Im Urin ausgeschieden.

Indikationen:

Zur langfristigen Erhaltungstherapie bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung, einschließlich chronischer Bronchitis und Lungenemphysem, zur Verringerung der Atemwegsobstruktion, zur Verbesserung der Lebensqualität und zur Tolerierung körperlicher Anstrengung.

ICD-10

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J43 Emphysem

X.J40-J47.J44 Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

Kontraindikationen:

Alter unter 18 Jahren, Überempfindlichkeit.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht sollte für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich instabiler koronarer Herzkrankheit, Herzfrequenzanomalien, QT-Intervallverlängerung, hypertrophe obstruktive Myokardiopathie, Hypertonie, Thyreotoxikose, Krampfanfälle und auch bei Patienten mit einer Geschichte, von denen es Hinweise auf solche Erkrankungen wie Myokard gibt, verwendet werden Infarkt oder Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz (im Vorjahr), lebensbedrohliche Arrhythmie, paroxysmale Tachykardie mit einer Herzfrequenz von mehr als 100 Schlägen pro Minute.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA - C. Nur anwenden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter den potenziellen Schaden für den Fötus übersteigt. Das Medikament hemmt die kontraktile Aktivität des Uterus. Es gab keine Studien über die Wirkung des Medikaments auf das Stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Inhalation verwenden. Therapeutische Dosis von 5 mcg einmal täglich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Atmungssystem: Nasopharyngitis.

Aus dem Nervensystem: Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterieller Hypertonie.

Von der Haut: Ausschlag.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie.

Betrachten Sie die Möglichkeit, Nebenwirkungen zu entwickeln, die für die gesamte Klasse der β-Adrenomimetika charakteristisch sind: Tachykardie, Arrhythmie, Herzklopfen, Myokardischämie, Angina pectoris, Hypertonie oder Hypotonie, Tremor, Kopfschmerzen, Nervosität, Schlaflosigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Übelkeit, Muskelschmerzen Krämpfe, Müdigkeit, Unwohlsein, Hypokaliämie, Hyperglykämie und metabolische Azidose.

Überdosis:

Nicht beschrieben.

Interaktion:

Adrenomimetika, Methylxanthine erhöhen die Nebenwirkungen des Medikaments.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Xanthinderivaten, Steroiden oder Diuretika (die nicht zur Gruppe der kaliumsparenden gehören) ist es möglich, den hypokalämischen Effekt von β-Adrenomimetika zu erhöhen.

MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva oder andere Medikamente, die das QT-Intervall verlängern können, können die Wirkung von Olodaterol auf das Herz-Kreislauf-System verstärken.

Die gleichzeitige Verwendung von Olodaterol mit Ketoconazol führte zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit von Olodaterol, dies beeinträchtigte jedoch nicht die Sicherheit; Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Beta-Adrenoblockers können die Wirkung von Olodaterol abschwächen oder diesem Effekt entgegenwirken. deshalb Olodaterol sollte nur in erzwungenen Situationen zusammen mit Betablockern (einschließlich Augentropfen) angewendet werden. In diesem Fall ist es vorzuziehen, kardioselektive Betablocker zu verwenden (mit Vorsicht).

Spezielle Anweisungen:

Olodaterol ist für die Erhaltungstherapie von Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung vorgesehen. Aufgrund der Tatsache, dass in der allgemeinen Bevölkerung von Patienten mit chronischer obstruktiver Lungenerkrankung, die überwiegend älter als 40 Jahre sind, die Ernennung des Arzneimittels für Patienten unter 40 Jahren eine spirometrische Bestätigung der Diagnose einer chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung erfordert.

Olodaterol sollte nicht für Asthma bronchiale verwendet werden. Langzeitwirkung und Sicherheit von Olodaterol bei Bronchialasthma wurden nicht untersucht.

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Vorsicht ist geboten, Schwindel kann sich entwickeln.

Anleitung

Olodaterol (Olodaterolum)