Amphotericin B (Amphotericinum B)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antimykotika bedeutet

In der Formulierung enthalten
  • Ambiz®
    Pulver d / Infusion 
    Gilead Wissenschaft International Co., Ltd.     Großbritannien
  • Amphotericin B
    Lyophilisat d / Infusion 
    SYNTHESE, OJSC     Russland
    • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.02.A.A.01   Amphotericin B

    Pharmakodynamik:

    Unterbricht die Funktion von Membranbarrieren durch Verknüpfung mit seiner Sterolkomponente. Verursacht die Lyse empfindlicher Pilze: Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Leishmania.

    Pharmakokinetik:

    Das Medikament wird praktisch nicht absorbiert Magen-Darmtrakt. Es bindet zu 90% an Blutproteine. Praktisch nicht dialyziruetsya, dringt leicht in die Gewebe ein (außer Körperflüssigkeiten und serösen Höhlen), durchläuft die Plazenta. Metabolisiert in Galle und Urin sind etwa 98% Amphotericin in Form von Metaboliten vorhanden. Es wird langsam von den Nieren ausgeschieden, Halbwertzeit ist 15 Tage. Spuren des Medikaments nach der Aufhebung werden im Körper für einige weitere Wochen gefunden.

    Wenn eine topische Anwendung in Form einer Salbe nicht praktisch absorbiert wird.

    Indikationen:

    Pilzinfektionen (einschließlich Krebspatienten mit Neutropenie): disseminierte Kryptokokkose, Kryptokokkenmeningitis (einschließlich bei Patienten mit AIDS in Kombination mit Flucytosin); durch andere Pilze verursachte Meningitis, invasive und disseminierte Aspergillose, nordamerikanische Blastomykose, disseminierte Formen von Candidiasis, intestinale Candidose, Kokzidioidose, Parakokzidioidose, Histoplasmose, Frikomykose, Chromomykose, Schimmelpilzmykose, disseminierte Sporotrichose, Hyalogomykose, chronisches Myzetom, abdominale Infektionen (einschließlich Peritonitis) Endokarditis, Endophthalmitis, Pilz Septikämie (mit Candidämie bei Patienten ohne Neutropenie in der Wirksamkeit mit Fluconazol vergleichbar), Pilzinfektionen der Harnwege.

    Viszerale Leishmaniose (als primäre Behandlung, einschließlich derjenigen mit Immunschwäche), amerikanische Haut-viszerale Leishmaniose.

    ICD-10

    I.B20-B24.B20.4   Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von Candidiasis

    I.B20-B24.B20.5   Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer Mykosen

    I.B35-B49.B37.8   Candidiasis anderer Lokalisationen

    I.B35-B49.B37.7   Candida-Sepsis

    I.B35-B49.B37.1   Lungencandidiasis

    I. B35-B49.B37.0   Candidiasis Stomatitis

    I.B35-B49.B38   Kokzidioidomykose

    I. B35-B49.B39   Histoplasmose

    I.B35-B49.B40   Blastomykose

    I.B35-B49.B42   Sporotrichose

    I.B35-B49.B43   Chromomykose und phäomykotischer Abszess

    I.B35-B49.B44   Aspergillose

    I.B35-B49.B45   Kryptokokkose

    I.B35-B49.B45.2   Kutane Kryptokokkose

    I.B35-B49.B45.1   Zerebrale Kryptococcose

    I. B35-B49.B45.0   Pulmonale Kryptokokkose

    I.B35-B49.B48   Andere Mykosen, anderenorts nicht klassifiziert

    I.B35-B49.B48.7   Opportunistische Pilzinfektionen

    II.C81-C96.C84   Periphere und kutane T-Zell-Lymphome

    Kontraindikationen:

    Individuelle Intoleranz.

    Ausgeprägte Verletzungen der Leber und Nieren.

    Krankheiten des hämatopoetischen Systems.

    Diabetes.

    Vorsichtig:Keine Daten.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Mit Vorsicht in der Schwangerschaft (angemessene und streng kontrollierte Sicherheitsstudien bei Schwangeren werden nicht durchgeführt).

    FDA-Aktionskategorie - B.

    Für den Zeitraum der Verwendung des Medikaments aus dem Stillen sollte verworfen werden, da nicht bekannt ist, ob Amphotericin B in die Muttermilch eindringt.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenös tropfen für 2-6 Stunden; die Wirkstoffkonzentration beträgt 0,1 mg / ml.

    Versuchsdosis - 1 mg (Basis) - in 20-50 ml 5% iger Dextroselösung verdünnt und 20-30 Minuten oder mehr unter Kontrolle von Blutdruck, Puls und Körpertemperatur alle 30 Minuten für 2-4 Stunden intravenös verabreicht.

    Die Behandlung beginnt mit der Einführung niedriger Dosen (5-10 mg) und erhöht sie um 5-10 mg pro Tag auf eine Tagesdosis von 0,5-0,7 mg / kg. Bei Verwendung des Medikaments jeden zweiten Tag sollte die Dosis 1,5 mg / kg nicht überschreiten.

    Intrakavitäre Instillation: 5 mg (Base) in 10-20 ml einer 5% igen Dextrose-Lösung werden für 3-5 Minuten verabreicht, danach 50 mg (Base) in 10-20 ml 5% Dextrose-Lösung für jeweils 3-5 Minuten Tag . 8-12 Stunden nach dem Eintropfen,20 ml einer 5% igen Acetylcysteinlösung werden injiziert und über Nacht kontinuierlich langsam abgesaugt.

    Nebenwirkungen:

    Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Polyneuropathie, Doppeltsehen und verschwommenes Sehen.

    Das Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypo- oder Hypertonie, Arrhythmie, Veränderungen EKG.

    Blut: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

    Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

    Urogenitalsystem: eingeschränkte Nierenfunktion, erhöhte Serum-Kreatinin-Konzentration, Proteinurie, Azotämie, Azidose.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem, Bronchospasmus (mit Inhalation der Droge).

    Andere: erhöhte Körpertemperatur, Schüttelfrost, eine Verletzung von Elektrolytblut.

    Örtlich: Thrombophlebitis an der Injektionsstelle; mit Einatmen - Schweiß im Hals, Husten, laufende Nase; bei topischer Anwendung - allergische Reaktionen sind möglich.

    Überdosis:

    Im Falle einer Überdosierung beobachtete erhöhte Nebenwirkungen, möglicher Herzstillstand und Atmung. Eine symptomatische Behandlung ist vorgeschrieben.

    Interaktion:

    Glykoside von Digitalis, antidepolarisierende Muskelrelaxantien, Diuretika (Ausscheidungskalium) - erhöhte Toxizität von Digitalispräparaten, verstärkte neuromuskuläre Blockade.

    Zalcitabin - eine Verringerung der renalen Ausscheidung.

    Corticotropin, Glucocorticoide, Mineralocorticoide - schwere Hypokaliämie.

    Nephrotoxische Medikamente (antibakterielle Medikamente, Immunsuppressiva, antineoplastische Mittel), Diuretika (Kaliumausscheidung) - erhöhtes Risiko für nephrotoxische Wirkung, Elektrolytstörungen.

    Antifungale Mittel (Azol-Derivate) - Antagonismus.

    Medikamente, die das Knochenmark drücken, Strahlentherapie - ein erhöhtes Risiko der Unterdrückung Hämopoese.

    Flucytosin ist eine synergistische Wirkung bei gleichzeitiger Erhöhung der Toxizität von Flucytosin.

    Spezielle Anweisungen:

    Zur Bekämpfung von Nebenwirkungen, Antipyretika und Antihistaminika, Vitamine B, Askorbinsäure, nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Präparate aus Eisen, Kalium, etc.

    Es ist notwendig, die Funktion der Nieren, der Leber, der Blutzusammensetzung und des Kaliumspiegels im Blut zu kontrollieren. Wenn Symptome einer Anämie auftreten, sollte die Behandlung mit Amphotericin B abgesetzt werden.

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