Retapamulin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere Antibiotika

In der Formulierung enthalten

Altargo®

Salbe extern

GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

АТХ:

D.06.A.X Andere Antibiotika zur äußerlichen Anwendung

D.06.A.X.13 Retapamulin

Pharmakodynamik:Retapamulin ist ein halbsynthetisches Derivat von Pleuromutilin, das durch Fermentation aus Clitopllus passeckerianus.

Retapamulin inhibiert selektiv die Proteinsynthese in einer Bakterienzelle durch Wechselwirkung mit einer 50S-Untereinheit Ribosomenbakterien in einer Weise, die sich von den Wirkungsmechanismen aller anderen Nicht-Pleuromutilin-Antibiotika unterscheidet, die mit den Ribosomen von Bakterien interagieren.

Die Bindungsstelle umfasst das ribosomale Protein L3 und das ribosomale Zentrum von P sowie das Zentrum der Peptidyltransferase. Pleuromutiline, die an dieses Zentrum binden, hemmen den Peptidyltransfer, blockieren teilweise die Wechselwirkung mit dem Zentrum von P und verhindern die normale Bildung aktiver ribosomaler Untereinheiten von 50S, was zu einer Hemmung der Proteinsynthese durch eine Bakterienzelle durch verschiedene Mechanismen führt.

Aufgrund des speziellen Wirkungsmechanismus, der Kreuzresistenz von Retapamulin und anderen Antibiotikaklassen gegen spezifische Krankheitserreger, zufolge der Forschung in vitro, war selten.

Gemäß den Forschungsergebnissen in vitro und klinische Forschung Retapamulin ist gegen die meisten Stämme der wichtigsten Erreger von Hautinfektionen und derenStaphylococcus aureus und Streptococcus pyogenes). Zur gleichen Zeit, unter klinischen Bedingungen Retapamulin Es ist weniger effektiv für einige Methicillin-resistente Stämme Staphylococcus aureus.

Darüber hinaus hat das Medikament Aktivität in vitro in Bezug auf einige andere gram-positive, gram-negative und anaerobe Bakterien.

Retapamulin wirkt überwiegend bakteriostatisch gegen Krankheitserreger S. aureus und S. pyogenes.

Retapamulin in vitro ist gegen die meisten Stämme aktiv Staphylococcus epidermidis, Stepococcus agalactiae, Stepococcus viridans, Propionibaclerium acnes, Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp. und Porphyromonas spp.

Widerstand

In Verbindung mit dem spezifischen Wirkungsmechanismus wird die Kreuzresistenz von Retapamulin und anderen Antibiotikaklassen in Bezug auf spezifische Pathogene gemäß Forschungsdaten angegeben in vitro war selten.

Retapamulin zeigte eine geringe Fähigkeit, unter Bedingungen eine Resistenz zu entwickeln in vitro. Die höchste minimale Hemmkonzentration auf der Basis der Daten der sequentiellen Passage S. aureus und S. pyogenes in Gegenwart von subminimalen inhibitorischen Konzentrationen (sub-MIC) von Retapamulin betrug 2 μg / ml. Während der Behandlung mit dem Medikament während des Programms der klinischen Studie der Entwicklung von Resistenzen gegen Retapamulin wurde nicht beobachtet.

Pharmakokinetik:

Die systemische Resorption nach lokaler Applikation von Retapamulin durch intakte Haut war bei gesunden Probanden sehr gering. C_max nach einmaliger Anwendung von 1% Retapamulinsalbe pro 200 cm² die geschädigte Haut betrug 22,1 ng / ml.

In den meisten Plasmaproben bei erwachsenen Patienten und Kindern, die zweimal täglich mit Retapamulin für sekundäre traumatische Verletzungen behandelt wurden, lag die Konzentration des Arzneimittels unterhalb der Bestimmungsgrenze (0,5 ng / ml). Die maximale Retapamulin-Konzentration bei Erwachsenen betrug 10,7 ng / ml und bei Kindern (2-17 Jahre) lag sie bei 18,5 ng / ml.

Retapamulin ist nicht zur Behandlung von Kindern unter 9 Monaten indiziert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ketoconazol

Die kombinierte Anwendung von Ketoconazol zur oralen Verabreichung in einer Dosis von 200 mg zweimal täglich gegen tägliche tägliche Anwendung von Retapamulin 1% Salbe auf die geschädigte Haut von gesunden erwachsenen Männern erhöhte die AUC (0-24) und C_max Retapamulin um 81%. Die kombinierte Anwendung von Retapamulin und Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (z. B. Ketoconazol) bei Kindern wurde nicht untersucht. Aufgrund der geringen systemischen Resorption des Arzneimittels nach seiner topischen Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren, wenn gemeinsame Verabreichung von Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4, Korrektur der Dosis von Retapamulin bei diesen Patienten nicht erforderlich ist.

Die Verteilung des Medikaments in den Geweben des menschlichen Körpers wurde nicht untersucht. Retapamulin bindet an Blutplasmaproteine um etwa 94%.

Nach Untersuchungen an humanen Hepatozyten in vitro umfassten die wichtigsten Stoffwechselwege die Monoxidation und die Dioxygenierung.Das Hauptisoenzym, das für den Metabolismus von Retapamulin in menschlichen Lebermikrosomen verantwortlich ist, ist CYP3A4.

Die Entfernung von Retapamulin aus dem menschlichen Körper wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Behandlung von Infektionen der Haut und ihrer Anhängsel durch Retapamulin - empfindliche Mikroorganismen, nämlich Staphylococcus aureus und Streptococcus pyogenes:

- Primäre Impetigo;

- Sekundärinfizierte traumatische Verletzungen, z. B. kleine Schnitte, Abschürfungen, Ränder der vernähten Wunde;

- Sekundärinfizierte Dermatosen, einschließlich pustulöse Psoriasis, komplizierte atopische und Kontaktdermatitis.

ICD-10

I. B95-B97.B95 Streptokokken und Staphylokokken als Ursache von anderenorts klassifizierten Krankheiten

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L20-L30.L30.3 Infektiöse Dermatitis

XIX.T79.T79.3 Posttraumatische Wundinfektion, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Retapamulin oder eine andere Komponente der Salbe;

- Kinder im Alter von bis zu 9 Monaten.

Vorsichtig:

Da Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms die systemische Resorption von Retapamulin zusätzlich verstärken können, ist bei der Verwendung von Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms mit Retapamulin bei kleinen Kindern Vorsicht geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament wird nicht in Verbindung mit dem Mangel an ausreichender Erfahrung in der Anwendung von Retapamulin bei Schwangeren empfohlen. Der Einfluss auf die postnatale Entwicklung des Kindes wurde nicht bewertet. Die Sicherheit der Verwendung von Retapamulin während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Während der Laktation wird das Medikament aufgrund fehlender Daten über das Eindringen des Medikaments in die Muttermilch nicht empfohlen.

Kategorie der Empfehlungen FDA ist nicht definiert.

Dosierung und Verabreichung:

Tragen Sie zweimal täglich für fünf Tage eine dünne Schicht auf die betroffene Hautpartie auf.

Eine sterile Mullbinde kann auf die behandelte Fläche aufgetragen werden.

Wenn innerhalb von 3-4 Tagen kein klinischer Effekt auftritt, sollte die Behandlung überprüft werden.

Nebenwirkungen:Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: selten - Kontaktdermatitis.

Allgemeine und lokale Reaktionen (Reaktionen am Anwendungsort): oft - Reizung, selten - Juckreiz, Schmerz, Erythem.

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, einschließlich Quincke Angioödem.

Überdosis:

Es sind keine Überdosierungen von Retapamulin bekannt.

Es gibt kein spezifisches Antidot gegen das Medikament.

Interaktion:Klinisch signifikante Arzneimittelinteraktionen bei Erwachsenen sind nicht bekannt.
Studien zur Untersuchung von Arzneimittelwechselwirkungen bei Kindern wurden nicht durchgeführt. Kinder unter 2 Jahren hatten eine erhöhte systemische Resorption von Retapamulin. Die kombinierte Anwendung von Retapamulin und anderen externen Wirkstoffen auf derselben Hautstelle wurde nicht untersucht und wird nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle einer allergischen Reaktion oder einer starken lokalen Reizung nach der Anwendung von Retapamulin Salbe, sollte die Behandlung abgebrochen werden, die Reste der Salbe aus der Haut entfernt werden, eine alternative Behandlung für die bestehende Infektion.

Nicht auf die Augen auftragen; Retapamulin wurde nicht in der ophthalmologischen Praxis untersucht.

Nicht auf Schleimhäute auftragen; Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Retapamulin auf die Schleimhäute wurde nicht untersucht. Es gab Fälle von Nasenbluten, wenn Retapamulin auf die Nasenschleimhaut aufgetragen wurde.

Nimm nicht intern.

Wie bei anderen Antibiotika kann eine verlängerte Verwendung von Retapamulinsalbe zu einem übermäßigen Wachstum von unempfindlichen Mikroorganismen, einschließlich Pilzen, führen.

Anleitung

Retapamulin (Retapamulinum)