In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
АТХ:H.05.A.A.02 Teriparatid
Pharmakodynamik:Teriparatid - rekombinantes humanes Parathormon (PTH). Endogenes PTH ist der Hauptregulator des Calcium- und Phosphorstoffwechsels in Knochen und Nieren, stimuliert die Bildung von Knochengewebe (indem es hauptsächlich die Aktivität von Osteoblasten in Bezug auf Osteoklastenaktivität erhöht), erhöht indirekt die intestinale Absorption und tubuläre Calciumreabsorption sowie die Nieren Phosphatausscheidung. Die biologische Wirkung von PTH beruht auf der Bindung an spezifische PTH-Rezeptoren auf der Zelloberfläche. Teriparatid - ein aktives Fragment von endogenem humanem PTH, das an dieselben Rezeptoren bindet und die gleiche Wirkung auf Knochen und Nieren wie PTH ausübt. Alle anderen Mittel zur Behandlung von Osteoporose arbeiten nach einem anderen Prinzip - sie hemmen den Prozess der Knochenzerstörung, stimulieren jedoch nicht die Bildung von jungem Knochengewebe, und auf dem Hintergrund der Behandlung mit Teriparatid nimmt die Knochenmineraldichte (BMD) zu. Die Prozesse der Mineralisierung treten ohne Anzeichen von toxischen Wirkungen auf ihre Zellen auf, das gebildete Knochengewebe hat eine normale Struktur (ohne die Bildung von retikulofibrösem Knochengewebe und Knochenmarksfibrose). Teriparatid reduziert das Risiko von Frakturen unabhängig von Alter, Knochenstoffwechsel oder Knochenmineraldichte (die relative Risikoreduktion neuer Frakturen beträgt 65%).
Pharmakokinetik:Gut absorbiert mit n / zur Einführung. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 95%, Vd beträgt 1,7 l / kg. Cmax wird 30 Minuten nach der SC-Verabreichung bei einer Dosis von 20 & mgr; g erreicht und überschreitet die obere Grenze des normalen PTH-Spiegels um das 4-5-fache, während 3 Stunden die Konzentration auf nicht nachweisbare Werte abnimmt. Die Halbwertszeit bei der Einführung von n / k beträgt 1 Stunde, was die für die Absorption erforderliche Zeit widerspiegelt. Der periphere Metabolismus findet vorwiegend in der Leber statt, und zwar durch unspezifische enzymatische Mechanismen, gefolgt von der Ausscheidung durch die Nieren. Reichern Sie sich nicht in Knochen oder anderen Geweben an (genau wie endogenes PTH).
Alter (in der Gruppe der Patienten von 31 bis 85 Jahren) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Teriparatid. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (QC von 30 bis 72 ml / min) ändert sich die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Die empfohlene Dosis von Teriparatid hängt nicht vom Geschlecht ab, obwohl die systemische Exposition von Teriparatid bei Männern 20-30% niedriger ist als die von Frauen.
Indikationen:Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen; Behandlung von primärer Osteoporose oder Osteoporose aufgrund von Hypogonadismus bei Männern; Behandlung von Osteoporose bei Männern und Frauen mit einem erhöhten Risiko für Frakturen aufgrund einer verlängerten systemischen Therapie von Glukokortikosteroiden.
XIII.M80-M85.M80.0 Postmenopausale Osteoporose mit pathologischer Fraktur
XIII.M80-M85.M80.1 Osteoporose mit einer pathologischen Fraktur nach Entfernung der Eierstöcke
XIII.M80-M85.M80.4 Medizinische Osteoporose mit pathologischer Fraktur
XIII.M80-M85.M80.5 Idiopathische Osteoporose mit pathologischer Fraktur
XIII.M80-M85.M81.0 Postmenopausale Osteoporose
XIII.M80-M85.M81.1 Osteoporose nach Entfernung der Eierstöcke
XIII.M80-M85.M81.4 Medizinische Osteoporose
XIII.M80-M85.M81.5 Idiopathische Osteoporose
XIII.M80-M85.M81.8 Andere Osteoporose
XIII.M80-M85.M82.1 * Osteoporose bei endokrinen Erkrankungen (E00-E34 +)
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit; vorherige Hyperkalzämie; schwere Niereninsuffizienz; metabolische Erkrankungen der Knochen, mit Ausnahme der primären Osteoporose (einschließlich Hyperparathyreoidismus und Paget-Krankheit); nicht geschlossene Wachstumszonen; erhöhte Aktivität von AP unbekannter Herkunft; vorherige Strahlentherapie von Knochen des Skeletts; Metastasen in Knochen oder Knochentumoren in der Geschichte; Schwangerschaft, Stillzeit; Alter bis 18 Jahre.
Verwenden Sie nicht für die Prävention von Osteoporose oder in den Lungen seiner Formen, um das Auftreten von Osteosarkom zu vermeiden. Zuweisen im Falle einer schweren Erkrankung.
Vorsichtig:Urolithiasis (im akuten Stadium oder kürzlich übertragen); mäßig ausgeprägtes Nierenversagen, Hypovitaminose D, Hypokalzämie (klinisch signifikant), gleichzeitiger Empfang von Herzglykosiden.
Schwangerschaft und Stillzeit:Studien an Tieren haben eine negative Wirkung auf den Fötus gezeigt. Adäquate und kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Die Anwendung bei Schwangeren ist kontraindiziert.Bei Bedarf sollte während der Stillzeit das Stillen eingestellt werden.
Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - VON.
Dosierung und Verabreichung:Zuweisen zu den Erwachsenen, die Dosis hängt nicht vom Alter des Patienten ab. Und ist 20 Mcg, wird 1 Zeit / Tag p / zum Bereich des Schenkels oder des Abdomen verabreicht. Die maximale Behandlungsdauer beträgt 24 Monate. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Teriparatid in der Therapie seit mehr als 2 Jahren wurde nicht untersucht; Ein Therapieverlauf, der länger als 24 Monate im Leben des Patienten dauert, wird daher nicht empfohlen.
Es wird empfohlen, Calcium und Vitamin D ergänzend zuzugeben, wenn sie in unzureichenden Mengen mit Nahrungsmitteln versorgt werden.
Nebenwirkungen:Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - ein Gefühl von Herzschlag, Senkung des Blutdrucks; selten - die Tachykardie.
Aus dem Atmungssystem: oft Kurzatmigkeit; selten - Emphysem.
Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Hiatushernie, gastroösophagealen Reflux-Krankheit; selten - Hämorrhoiden.
Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - verstärktes Schwitzen.
Vom Muskel-Skelett-System: sehr oft - Schmerzen in den Gliedmaßen; oft - Muskelkrämpfe; selten - Myalgie, Arthralgie, Schmerzen oder Krämpfe im Rücken.
Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Harninkontinenz, Polyurie, imperativer Harndrang, Urolithiasis; selten - Nierenfunktionsstörung / Nierenversagen.
Allergische Reaktionen: sehr selten - kurz nach der Injektion, akute Atemnot, Nesselsucht, Brustschmerzen, Schwellungen (meist periphere).
Häufige Reaktionen: oft - Schwäche, Schmerzen in der Brust, Asthenie.
Lokale Reaktionen: selten - Erythem an der Injektionsstelle, Reaktion an der Injektionsstelle.
Labor- und instrumentelle Daten: selten - eine Zunahme des Körpergewichts, Geräusche im Herzen, eine Erhöhung der Konzentration von alkalischen Phosphatiten.
Überdosis:Symptome: Hyperkalzämie mit verzögertem Beginn, Entwicklung von orthostatischer Hypotonie. Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen sind ebenfalls möglich.
Behandlung: Es gibt kein spezielles Gegenmittel. Wenn der Verdacht einer Überdosierung empfohlen wird, das Absetzen von Teriparatid, Überwachung des Gehalts an Serum-Calcium und symptomatische Therapie.
Interaktion:Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Hydrochlorothiazid, Furosemid, Digoxin, Atenolol sowie Retardpräparaten (Diltiazem, Nifidipin, Felodipin, Nisoldipin) wurden nicht beobachtet.
Die gleichzeitige Anwendung von Teriparatid mit Raloxifen oder einer Hormonersatztherapie beeinflusst nicht die Calcium- und Urinspiegel im Serum.
Die einmalige Verabreichung von Teriparatid hat keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik von Digoxin. Allerdings erhalten Patienten DigoxinBei der Anwendung von Teriparatide ist Vorsicht geboten, da diese eine vorübergehende Erhöhung der Calciumkonzentration im Blut bewirken kann (und somit ein prädisponierender Faktor für die Entwicklung einer Intoxikation mit Digitalispräparaten sein kann).
Spezielle Anweisungen:Eine Blutentnahme zur Bestimmung des Calciumgehalts im Blut sollte frühestens 16 Stunden nach der letzten Teriparatid-Verabreichung erfolgen (es kann eine kurzzeitige Erhöhung des Serumcalciumgehalts beobachtet werden). Eine ständige Überwachung der Calciumkonzentration während der Behandlung ist nicht erforderlich.
Bei Einnahme von Teriparatid können seltene Episoden einer kurzfristigen orthostatischen Hypotonie auftreten, die innerhalb von 4 Stunden nach der Verabreichung auftreten, unabhängig davon verlaufen, wenn der Patient in Rückenlage gebracht wird und keine Kontraindikation für eine weitere Behandlung darstellt.
Aufgrund fehlender klinischer Daten für eine Langzeitbehandlung mit Teriparatid sollte die empfohlene Behandlungsdauer 24 Monate nicht überschreiten.
Spezielle Patientengruppen
Bei Patienten mit Hyperkalzämie wurde der Effekt daher nicht untersucht Teriparatid sollte solchen Patienten wegen der Möglichkeit der Progression der Hyperkalzämie nicht vorgeschrieben werden. Vor Beginn der Behandlung sollte eine Hyperkalzämie ausgeschlossen werden, eine regelmäßige Überwachung der Serumcalciumkonzentration ist jedoch nicht erforderlich.
Bei Kindern im Kindesalter wurde der Effekt daher nicht untersucht Teriparatid Nicht bei Kindern, Jugendlichen oder jungen Menschen mit offenen Epiphysenwachstumszonen verwenden (Risiko eines Osteosarkoms).
Bei Patienten mit aktivem Verlauf der Urolithiasis wurde der Effekt nicht untersucht. Bei akutem Verlauf oder neuerer Exazerbation gilt Teriparatid Folgen Sie nicht dem Risiko einer Verschlimmerung der Krankheit.
Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von mäßiger Schwere geboten. Bei einer leichten Nierenfunktionsstörung ist keine besondere Vorsicht geboten.
Daten über die Verwendung von Teriparatid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion fehlen und daher Teriparatid Diese Patientengruppe sollte mit Vorsicht behandelt werden.
Bei Patienten mit stabilem CHF-Verlauf nach Applikation von zwei Teriparatid-Dosen bei 20 μg wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik, des Blutdrucks, der Herzfrequenz oder anderer Sicherheitsindikatoren festgestellt. Dosisanpassungen für die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit CHF-III-Funktionsklasse (nach NYHA) sind nicht erforderlich.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten
Bei einigen Patienten, die nahmen Teriparatid, vorübergehende Phänomene der orthostatischen arteriellen Hypotonie oder Schwindel wurden festgestellt. Patienten mit solchen Symptomen sollten davon absehen, die Vehikel und Mechanismen zu verwalten, bis die Symptome verschwinden.