Flumazenil - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Entgiftungsmittel, einschließlich Gegenmittel

In der Formulierung enthalten

Anexat®

Lösung in / in

Chapafarm Artsynmittel GmbH Deutschland

АТХ:

V.03.A.B Gegenmittel

Pharmakodynamik:

Spezifischer Antagonist von Benzodiazepin-Derivaten. Die Hauptwirkungen von Benzodiazepinen - sedativ, hypnotisch, antikonvulsiv, anxiolytisch - resultieren aus der Stimulation von Benzodiazepinrezeptoren und Amplifikation in diesem Zusammenhang GABA-ergischen Mechanismen im ZNS. Flumazenil blockiert Benzodiazepin-Rezeptoren und eliminiert oder reduziert die Wirkung von Benzodiazepinen. Ein ähnlicher Effekt tritt bei der Verabreichung von "Nonbenzodiazepin" -Benzodiazepin-Rezeptor-Agonisten des Flumazenil-Hintergrunds auf, beispielsweise hypnotische Zopiclon-Mittel.

Neutralisiert Schlaf-Sedativa, Amnesie, psychomotorische Störungen und stellt die Selbstatmung und das Bewusstsein im Falle einer Benzodiazepin-Überdosierung wieder her. Hat eine interne agonistische (in Bezug auf die genannten Rezeptoren) Aktivität (Antikonvulsivum).

Flumazenil beseitigt nicht die Wirkungen von Substanzen, die das zentrale Nervensystem beeinträchtigen, wenn ihre Wirkungen nicht auf die Wirkung auf Benzodiazepinrezeptoren zurückzuführen sind. Nach Dauer der Aktion Flumazenil ist den meisten Benzodiazepin-Rezeptor-Agonisten unterlegen, und es ist manchmal notwendig, sie zu verabreichen Flumazenil wiederholt.

Pharmakokinetik:

Der Beginn der Wirkung ist innerhalb von 1-2 Minuten, die maximale Konzentrationszeit im Zentralnervensystem beträgt 1-3 Minuten. Die Zeit, um die maximale Wirkung zu erreichen, beträgt 6-10 Minuten nach der intravenösen Verabreichung. Die Dauer der Wirkung hängt von der Dosis von Benzodiazepinen und Flumazenil ab, bei 60-95% der Patienten ist es möglich, die Hemmwirkung von Benzodiazepinen um ungefähr 3 Stunden zu beseitigen.

Bei parenteraler Verabreichung schnell resorbiert. Im Blut bindet es an Proteine um 50% (2/3 - mit Albuminen). Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 0,95 l / kg. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 1 l / min. Die Halbwertszeit beträgt 50-60 Minuten. Der Hauptmetabolit Carbonsäure ist inaktiv (weder als Agonist noch als Benzodiazepin-Antagonist). Völlig (99%) wird mit der Galle ausgeschieden.

Indikationen:

Die Einleitung stationärer Patienten aus der Allgemeinanästhesie wurde mit Benzodiazepinen begonnen und aufrechterhalten.
Beseitigung der sedierenden Wirkung von Benzodiazepinen bei kurzzeitigen diagnostischen und therapeutischen Maßnahmen bei stationären und ambulanten Patienten.
Differentialdiagnose beim Verlust unklarer Ätiologie: Einstellung oder Ausschluss der Diagnose einer Benzodiazepin-Vergiftung.
Vergiftung mit Benzodiazepinen: spezifische Elimination der zentralen Wirkungen von Benzodiazepinen während ihrer Überdosierung (Wiederherstellung der unabhängigen Atmung und des Bewusstseins, was die Notwendigkeit einer Intubation beseitigt oder eine Extubation des Patienten ermöglicht).

ICD-10

XIX.T36-T50.T42 Vergiftung mit Antikonvulsivum, Beruhigungsmittel, Hypnotika und Anti-Parkinson

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

XIX.T66-T78.T78.8 Andere Nebenwirkungen, anderenorts nicht klassifiziert

XX.Y85-Y89.Y88.0 Folgen von Nebenwirkungen von Arzneimitteln, Arzneimitteln und biologischen Substanzen für therapeutische Zwecke

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Vergiftung mit zyklischen Antidepressiva. Kontraindiziert bei Patienten, die Benzodiazepine zur Behandlung potenziell lebensbedrohlicher Erkrankungen (z. B. intrakranielle Hypertension oder epileptischer Status) erhalten.

Vergiftung durch zyklische Antidepressiva.

Vorsichtig:Keine Daten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. In einigen tierexperimentellen Studien wurde die embryotoxische Wirkung von Flumazenil in Dosierungen nachgewiesen, die die durchschnittlichen Dosen für Menschen um das 100-200fache übersteigen.

Bei der Verwendung der Droge sollte sorgfältig die Vorteile der Verwendung für die Mutter mit einem möglichen Risiko für den Fötus vergleichen.

Zum Eindringen in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Während der Stillzeit ist die parenterale Verabreichung von Flumazenil in Notfällen nicht kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:Intravenös (zuvor mit 5% Glucoselösung oder 0,9% Natriumchloridlösung verdünnt).
In der Anästhesiologie: in einer Anfangsdosis von 0,2 mg für 15 Sekunden; falls erforderlich, 0,1 mg alle 60 Sekunden bis zu einer Gesamtdosis von 1 mg; Die übliche Dosis beträgt 0,3-0,6 mg.
Auf der Intensivstation: in einer Anfangsdosis von 0,3 mg; Falls erforderlich, wiederholen Sie die Injektion alle 60 Sekunden bis zu einer Gesamtdosis von 2 mg.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Unruhe, Angst, Nervosität, Zittern, Schlaflosigkeit; Asthenie, Parästhesien, emotionale Labilität (Traurigkeit), Depersonalisation, Euphorie, Dysphorie, Depression, Paranoia, Sehstörungen (Diplopie, Gesichtsfelddefekt); Konzentrationsstörungen, Delirium, Krämpfe, Schläfrigkeit, vorübergehender Hörverlust, Hyperakusis, Tinnitus; Fälle von Krampfanfällen bei Patienten, die an Epilepsie oder schweren Leberschäden leiden (insbesondere nach längerer Behandlung mit Benzodiazepinen oder bei Überdosierung von Drogen); Es gibt Berichte, dass bei Patienten mit Panikstörungen in der Anamnese die Verabreichung von Flumazenil eine Panikattacke auslösen könnte.

Von der Seite Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Herzklopfen; Erweiterung der Hautgefäße, Blutspülung im Gesicht.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen.

Andere: Ataxie, Dyspnoe, Hyperventilation, Schmerzen an der Injektionsstelle, Schwitzen; Thrombophlebitis, Hautausschlag; nach schneller Verabreichung von Flumazenil - Angst, Herzklopfen, ein Gefühl der Angst.

Überdosis:Nicht beschrieben. Behandlung symptomatisch.

Interaktion:Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva haben ein hohes Risiko für Krampfanfälle, insbesondere bei einer gemischten Überdosierung mit Benzodiazepinen, da Flumazenil entfernt nicht nur das Beruhigungsmittel, sondern auch die antikonvulsive Wirkung von Benzodiazepinen. Schwächt die Wirkung von Zopiclon, Triazolpyridazinen, Benzodiazepinen.

Spezielle Anweisungen:

Wenn die Anästhesie nicht bis zum Ende der Wirkung von peripheren Muskelrelaxantien verabreicht werden kann. Es sollte berücksichtigt werden, dass bei Patienten mit schwerem Schädel-Hirn-Trauma (oder instabilem intrakraniellen Druck) eine Erhöhung des intrakraniellen Drucks auftreten kann.

Verwende nicht Flumazenil bei Patienten mit Epilepsie, die für lange Zeit Medikamente, die Derivate von Benzodiazepin sind, erhalten.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Innerhalb von 24 Stunden nach der Anwendung von Flumazenil ist es notwendig, auf potentiell gefährliche Mechanismen zu verzichten und das Auto und andere Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, zu fahren.

Anleitung

Flumazenil (Flumazenilum)