Ciclesonid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Glukokortikosteroide

In der Formulierung enthalten

Alvesco®

Aerosol d / inhalieren.

AstraZeneca AB Schweden

АТХ:

R.03.B.A. Glukokortikoide

R.03.B.A.08 Ciclesonid

Pharmakodynamik:

Glukokortikosteroid zur topischen Anwendung in Form von Inhalationen. Ciclesonid hat eine geringe Affinität für Glucocorticoid-Rezeptoren. Nach Inhalation unter Beteiligung von Enzymen, die im Hauptmetaboliten (Deztsiklesonid, C₂₁-Desmethylpropionylcyclensid), das eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat und daher als aktiver Metabolit angesehen wird. Ciclesonid unterdrückt Entzündungsreaktionen im Atemtrakt und schwächt dadurch die Symptome von Bronchialasthma, verbessert die Lungenfunktion.

Pharmakokinetik:

Die orale oder intravenöse Verabreichung von radiomarkiertem Ciclesonid hat gezeigt, dass der Absorptionsgrad 24,5% beträgt. Wenn das Arzneimittel eingenommen wird, ist die Bioverfügbarkeit von Ciclesonid und dem aktiven Metaboliten vernachlässigbar (<0,5% für Ciclesonid und <1% für den Metaboliten) aufgrund der signifikanten Wirkung des präsystemischen Metabolismus.

Die Ansammlung von Ciclesonid bei gesunden Patienten in den Lungen beträgt über 50%. Gemäß dieser Abbildung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten nach der Inhalationsdosis über 50%. Da die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten bei der Einnahme von Ciclesonid im Inneren weniger als 1% beträgt, hat der inhalative Wirkstoff keine systemische Wirkung.

Nach intravenöser Verabreichung an gesunde Freiwillige Ciclesonid aufgrund seiner hohen Lipophilie schnell verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt im Durchschnitt 2,9 l / kg für Ciclesonid und 12,1 l / kg für deztsiklesonida.

Die Bindung von Ciclesonid an Plasmaproteine beträgt etwa 99%, der aktive Metabolit beträgt 98-99%.

Ciclesonid wird durch das Esterase-Enzym in den Lungen zum biologisch aktiven Metaboliten hydrolysiert. Der aktive Metabolit von Ciclesonid wird hauptsächlich durch Katalyse unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms zu hydroxylierten inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Clearance von Ciclesonid beträgt etwa 152 l / h und Dezitslersonida - etwa 228 l / h, was auf einen hohen Extraktionsgrad der Substanz durch die Leber hinweist.

Ciclesonid wird hauptsächlich mit Kot ausgeschieden, sowohl nach der Einnahme als auch nach der intravenösen Verabreichung, was darauf hinweist, dass es hauptsächlich mit Galle sekretiert wird.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurde eine verlängerte Halbwertszeit und eine leichte Verlängerung der Retentionszeit von Dezitslersonida (aktiver Metabolit) im Blut beobachtet. Folglich ist die Akkumulation dieser Substanz nicht ausgeschlossen, wenn das Medikament in hohen Dosen eingenommen wird.

Indikationen:

Bronchialasthma.

ICD-10

X.J40-J47.J45 Asthma

Kontraindikationen:

Kinder unter 6 Jahren; Überempfindlichkeit gegen Ciclesonid.

Ciclesonid ist nicht zur Behandlung von Asthma oder anderen akuten Bronchialasthmaanfällen indiziert, die intensive therapeutische Maßnahmen erfordern.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Lungentuberkulose in aktiver oder chronischer Form mit Vorsicht anwenden; Bei Patienten mit bakteriellen, viralen oder Pilzinfektionen der Atemwege.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien an Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Nach Inhalation des Arzneimittels ist die Konzentration von Ciclesonid im Blutserum jedoch sehr gering, daher sind die Auswirkungen auf den Embryo und die mögliche Reproduktionstoxizität vernachlässigbar.

Die Isolierung von Ciclesonid oder seiner Metaboliten mit der Muttermilch wurde nicht untersucht.

Wie andere inhalierte Glukokortikosteroide, Ciclesonid kann in der Schwangerschaft und Stillzeit wie vom Arzt verschrieben verwendet werden, wenn die erwartete therapeutische Wirkung das Risiko möglicher Nebenwirkungen übersteigt. Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft Glucocorticosteroide erhielten, sollten unter Aufsicht eines Arztes die Unterfunktion der Nebennieren ausschließen.

Dosierung und Verabreichung:

Nur angewendet für orale Inhalation. Entwickelt für den täglichen Gebrauch für eine lange Zeit.

Die Anfangsdosis sollte in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung ausgewählt werden. Wenn der gewünschte klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis auf das Minimum reduziert werden, das erforderlich ist, um die Manifestationen der Krankheit zu kontrollieren.

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren, Patienten im fortgeschrittenen Alter die empfohlene Tagesdosis beträgt 160 μg bis 640 μg; Eine Dosis von 640 mcg sollte in 2 Dosen pro Tag aufgeteilt werden. Die maximale Dosis beträgt 640 mcg 2 mal pro Tag.

Kinder über 6 Jahren Die empfohlene Tagesdosis beträgt 80-160 mcg einmal täglich oder 80 mcg 2 mal täglich.

Die Dosis von Ciclesonid kann bei Patienten reduziert werden, die die Verwendung von oralen Glukokortikosteroiden benötigen.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: selten - Tachykardie, erhöhter Blutdruck.

Von der Seite Verdauungssystem: selten - Übelkeit, Erbrechen, unangenehmer Geschmack; selten - Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen.

Lokale Reaktionen: selten - ein Gefühl von Reizung und Schweiß im Hals, Trockenheit der Schleimhaut von Mund und Rachen.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Überempfindlichkeit.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: selten - Pilzinfektionen der Mundhöhle.

Von der Seite Atmungssystem: selten - Dysphonie, Husten nach Einatmen, paradoxer Bronchospasmus.

Von der Seite Hautfarbe: selten - Ekzem und Hautausschlag.

Inhalative Glucocorticosteroide können systemische Wirkungen hervorrufen, insbesondere wenn sie lange Zeit in hohen Dosen verwendet werden. Mögliche systemische Wirkungen sind das Cushing-Syndrom und cushingähnliche Symptome wie Suppression der Nebennieren, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verminderte Knochendichte, Katarakt und Glaukom. Deshalb ist es wichtig, dass die Dosis des inhalierten Glucocorticosteroids auf ein Minimum reduziert wird, das wirksam ist, um die Symptome der Krankheit zufriedenstellend zu kontrollieren.

Überdosis:

Scharf.

Die Inhalation einer Einzeldosis von 2880 μg Ciclesonid bei gesunden Probanden wurde gut vertragen. Die Möglichkeit akuter toxischer Wirkungen nach Überdosierung von inhalativem Ciclesonid ist gering.

Symptome: es ist möglich, die Trockenheit der Schleimhaut der Mundhöhle und des Rachens, ein Gefühl von Reizung oder Schwitzen im Hals, Dysphonie zu erhöhen.

Behandlung: nach akuter Überdosierung besteht keine Notwendigkeit für eine spezifische Behandlung.

Chronisch.

Symptome: nach längerer Verabreichung von 1280 μg Ciclesonid gab es keine klinischen Anzeichen einer Suppression der Nebennieren. Wenn der Überschuß der empfohlenen Dosis jedoch über einen extrem langen Zeitraum anhält, kann eine gewisse Unterdrückung der Nebennieren nicht ausgeschlossen werden.

Behandlung: Es wird empfohlen, die Funktion der Nebennieren zu überwachen. Im Falle einer Überdosierung kann die Therapie mit einer Dosis fortgesetzt werden, die ausreicht, um eine therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten.

Interaktion:

Gemäß in vitro CYP3A4 ist das Hauptisoenzym, das am Metabolismus des aktiven Metaboliten Ciclesonid - M1 (Dezitslesonida) beim Menschen beteiligt ist. In Studien zur Arzneimittelwechselwirkung zwischen Ciclesonid und Ketoconazol als einem potenten Inhibitor von CYP3A4 erhöhte sich die Wirkung auf den aktiven Metaboliten von Dezizylesonid etwa 3,5-fach, während die Effekte auf Ciclesonid wurde nicht beachtet. Daher sollte die gleichzeitige Verwendung von potenziellen Inhibitoren von CYP3A4 und Ciclesonid vermieden werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten, die von einer oralen Therapie mit Glukokortikosteroiden auf eine inhalative Ciclesonid-Behandlung übergehen, kann eine Abnahme der Funktion der Nebennierenrinde nach dem Transfer für einen signifikanten Zeitraum bestehen bleiben. Die Möglichkeit, bei der Anwendung von oralen Glukokortikosteroiden Nebenwirkungen zu entwickeln, kann noch einige Zeit nach dem Entzug bestehen bleiben. In solchen Fällen wird empfohlen, die Reservefunktion der Nebennierenrinde zu überwachen. Es sollte immer die Möglichkeit einer bleibenden Verschlechterung der Funktion der Nebennierenrinde in einer kritischen Situation (therapeutisch oder chirurgisch) und in anderen Einzelfällen, die durch eine Stressreaktion verursacht sein können, daher eine entsprechende Behandlung mit Glucocorticosteroiden in Kauf genommen werden begonnen werden.

Wenn die Funktion der Nebennierenrinde ungenügend ist oder schwere Exazerbationen auftreten, sollte die Dosis von Ciclesonid erhöht werden. Falls erforderlich, sollten orale Glukokortikosteroide verwendet werden.

Im Falle einer Infektion sollten Antibiotika verwendet werden.

Paradoxer Bronchospasmus mit erhöhtem Keuchen und anderen Symptomen einer Bronchokonstriktion, die unmittelbar nach der Inhalation auftreten, sollten mit einem schnell wirkenden Bronchodilatator behandelt werden, der normalerweise zu einer schnellen Linderung führt. Der Patient sollte nur dann mit Ciclesonid untersucht und fortgeführt werden, wenn nach einer gewichteten Untersuchung der erwartete Effekt höher ist als das mögliche Risiko. Es ist notwendig, die Beziehung zwischen der Schwere des Asthmas und der allgemeinen Veranlagung für akute bronchiale Reaktionen zu berücksichtigen.

Bei der Übertragung von systemischen Glukokortikosteroiden auf die Inhalationstherapie können allergische Reaktionen (z. B. allergische Rhinitis, Ekzeme), die durch systemische Medikamente unterdrückt wurden, auftreten. In solchen Fällen sollte eine symptomatische Therapie mit Antihistaminika, einschließlich topischer und topischer Präparate, die Glukokortikosteroide enthalten, durchgeführt werden.

Verwenden Sie in der Pädiatrie. Die Anwendung von Ciclesonid bei Kindern unter 6 Jahren ist kontraindiziert.

Die Wirkung von inhalativen Glukokortikosteroiden bei längerem Gebrauch bei Kindern ist nicht vollständig verstanden. Der Arzt sollte die Entwicklung des Wachstums von Kindern, die Glukokortikosteroide über einen längeren Zeitraum einnehmen, ständig überwachen. Wenn sich das Wachstum verlangsamt, sollte die Therapie revidiert werden, um die Dosis des inhalierten Glucocorticosteroids auf das Minimum zu reduzieren, was Ihnen erlaubt, die Symptome des Bronchialasthmas zu kontrollieren.

Anleitung

Ciclesonid (Cyclesonidum)