Alvesko - Gebrauchsanweisungen, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzCiclesonidCiclesonid

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Alvesco®

Aerosol d / inhalieren.

AstraZeneca AB Schweden

Dosierungsform: & nbsp;Aerosol zur Inhalation dosiert

Zusammensetzung:

Ein Spray enthält:

Aktive Substanz:

Dosierung 40 μg: Ciclesonid 0,04 mg;
Dosierung von 80 μg: Ciclesonid 0,08 mg;
Dosierung 160 mcg: Ciclesonid 0,16 mg;

Hilfsstoffe:

Dosierung 40 ug: Norfluran (HFA-134a) 54,51 mg, Ethanol 4,74 mg;
Dosierung von 80 μg: Norfluran (HFA-134a) 54,46 mg, Ethanol 4,74 mg;
Dosierung 160 & mgr; g: Norfluran (HFA-134a) 54,37 mg, Ethanol 4,73 mg.

Beschreibung:Farblose transparente Lösung in einer Aluminiumdose.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Glucocorticosteroid zur topischen Anwendung

ATX: & nbsp;

R.03.B.A. Glukokortikoide

R.03.B.A.08 Ciclesonid

Pharmakodynamik:

Ciclesonid weist eine geringe Affinität für Glucocorticosteroid-Rezeptoren auf. Nach Inhalation wird es von den Enzymen in die Lunge in den Hauptmetaboliten (Dezitslesonid, C21-Desmethylpropionylcyc- lonid) umgewandelt, der eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat und daher als aktiver Metabolit gilt.

Ciclesonid unterdrückt Entzündungsreaktionen in den Atemwegen und schwächt so die Symptome von Bronchialasthma, verbessert die Lungenfunktion.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die orale oder intravenöse Verabreichung von radiomarkiertem Ciclesonid hat gezeigt, dass der Absorptionsgrad 24,5% beträgt. Wenn das Arzneimittel eingenommen wird, ist die Bioverfügbarkeit von Ciclesonid und dem aktiven Metaboliten vernachlässigbar (<0,5% für Ciclesonid und <1% für den Metaboliten) ) aufgrund der signifikanten Wirkung des präsystemischen Metabolismus. Die Ansammlung von Ciclesonid bei gesunden Patienten in den Lungen beträgt über 50%. Gemäß dieser Abbildung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit für den aktiven Metaboliten nach der Inhalationsdosis über 50%. Da die Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten bei Einnahme von Ciclesonid nach innen weniger als 1% beträgt, hat der akzeptierte Anteil des Inhalationsmittels keine systemische Wirkung.

Verteilung

Nach intravenöser Verabreichung an gesunde Patienten Ciclesonid aufgrund seiner hohen Lipophilie schnell verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt im Durchschnitt 2,9 l / kg für Ciclesonid und 12,1 l / kg für deztsiklesonida. Der Prozentsatz an Ciclesonid, der an Plasmaproteine gebunden ist, beträgt etwa 99%, und der Prozentsatz des aktiven Metaboliten beträgt 98 bis 99%, was eine fast vollständige Bindung des zirkulierenden Ciclesonid / aktiven Metaboliten an Plasmaproteine zeigt.

Stoffwechsel

Ciclesonid wird durch das Esterase-Enzym in der Lunge zum biologisch aktiven Metaboliten hydrolysiert. Der aktive Metabolit von Ciclesonid wird hauptsächlich durch Katalyse unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms zu hydroxylierten inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Clearance von Ciclesonid beträgt etwa 152 l / h und Dezitslersonida - etwa 228 l / h, was auf einen hohen Extraktionsgrad der Substanz durch die Leber hinweist.

Ausscheidung

Ciclesonid wird hauptsächlich mit Kot ausgeschieden, sowohl nach oraler Verabreichung als auch nach intravenöser Verabreichung, was darauf hinweist, dass es hauptsächlich mit Galle sekretiert wird.

Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen

Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz, ältere Patienten

Eine Dosisanpassung für diese Patientengruppe ist nicht erforderlich.

Da der aktive Metabolit nicht über die Nieren ausgeschieden wird, wurden keine Studien an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurde eine verlängerte Halbwertszeit und eine leichte Verlängerung der Retentionszeit von Dezitslersonida (aktiver Metabolit) im Blut beobachtet. Infolgedessen ist die Ansammlung dieser Substanz nicht ausgeschlossen, wenn das Medikament in hohen Dosen eingenommen wird.

Kinder

Die pharmakokinetischen Parameter von Dezitslersonida sind für Kinder und Erwachsene identisch.

Indikationen:

Bronchialasthma.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Alter bis 6 Jahre.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Lungentuberkulose in aktiver oder chronischer Form;
Bei Patienten mit bakteriellen, viralen oder Pilzinfektionen der Atemwege.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien an Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Nach der inhalativen Verabreichung des Arzneimittels ist die Ciclesonidkonzentration im Serum jedoch sehr niedrig, daher sind die Wirkung auf den Embryo und die potentielle Toxizität, die die Fortpflanzungsfunktion beeinflusst, vernachlässigbar. Die Isolierung von Ciclesonid oder seiner Metaboliten durch die Muttermilch wurde nicht untersucht.

Wie andere inhalierte Glukokortikosteroide, Ciclesonid Kann während der Schwangerschaft und Stillzeit wie vom Arzt verschrieben verwendet werden, wenn die erwartete heilende Wirkung das Risiko möglicher Nebenwirkungen übersteigt.

Neugeborene von Müttern, die mit Glukokortikosteroiden behandelt wurden, sollten unter der Aufsicht eines Arztes stehen, um eine Unterfunktion der Nebennieren auszuschließen.

Dosierung und Verabreichung:

Alvesco^® gelten nur für die orale Inhalation.

Alvesco^® sollte für eine lange Zeit täglich eingenommen werden.
Alvesco^® einzeln dosiert. Die Anfangsdosis sollte abhängig von der Schwere der Erkrankung angepasst werden. Wenn der gewünschte klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis auf das Minimum reduziert werden, das erforderlich ist, um die Manifestationen der Krankheit zu kontrollieren.

Erwachsene, ältere Patienten und Jugendliche über 12 Jahren

Asthma von leichter bis mäßiger Schwere: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 160 μg bis 640 μg; Die Dosis von 640 mcg sollte in zwei Dosen pro Tag aufgeteilt werden.

Schweres Asthma: Die Dosis kann auf maximal 2 x 640 mcg täglich erhöht werden.

Die Verbesserung der Manifestationen der Krankheit tritt innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Alvesco auf^®. Es wird angenommen, dass die maximale Wirkung der Behandlung - wie bei anderen inhalativen Glukokortikosteroiden - nach 2-3 Monaten der Einnahme des Arzneimittels erreicht wird.

Patienten sollten die Behandlung nicht abbrechen, auch wenn keine Asthmasymptome auftreten.

Kinder über 6 Jahren

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 80-160 mcg einmal oder 80 mcg zweimal täglich.

Alvesco^® kann mit oder ohne Abstandhalter verwendet werden. Wenn ein Abstandshalter benötigt wird, wird empfohlen, den AeroChamberPlus-Abstandshalter zu verwenden.

Anweisungen für Einzelfälle

Es ist nicht notwendig, die Dosis für ältere Patienten oder Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz anzupassen.

Erwachsene und Jugendliche, die regelmäßig orale Glukokortikosteroide einnehmen

Bei Patienten mit schwerem Bronchialasthma, die auf eine orale Glukokortikosteroidtherapie angewiesen sind (z. B. Prednisolon), ist die Dosis von Alvesco^® ist 640 Mcg zweimal täglich. Übertragung von Patienten von einem oralen Glukokortikosteroid auf Alvesco^®Patienten sollten in Remission sein. Dosis von Alvesco^® (640 μg zweimal täglich) sollte innerhalb von 10 Tagen in Kombination mit einem oralen Glukokortikosteroid angewendet werden. Die Dosis des oral verabreichten Glukokortikosteroids sollte dann schrittweise jede Woche auf ein so niedriges Niveau wie möglich sinken, wobei die Tagesdosis nicht mehr als um jeweils 2,5 mg abnimmt.

Gebrauchsanweisung für den Inhalator

Patienten sollten über den korrekten Umgang mit dem Inhalator instruiert werden. Wenn der Inhalator neu ist oder länger als eine Woche nicht benutzt wurde, müssen die ersten drei Ventilhübe in der Luft durchgeführt werden. Es besteht keine Notwendigkeit, den Ballon zu schütteln, da es sich um ein gelöstes Aerosol handelt. Folgen Sie diesen Anweisungen bitte sorgfältig und verwenden Sie die Bilder als Richtlinie.

1. Entfernen Sie die Schutzkappe von der Spritzpistole und prüfen Sie das Mundstück innen und außen. Stellen Sie sicher, dass es sauber und trocken ist.

2. Drehen Sie den Inhalator auf den Kopf (den Boden des Zylinders nach oben), legen Sie Ihren Zeigefinger auf den Boden des Zylinders und den Daumen unter das Mundstück.

3. Mache die maximale Ausatmung so viel wie möglich. Atme nicht in den Inhalator aus.

4. Legen Sie das Mundstück in den Mund und schließen Sie die Lippen um es herum.

5. Erst nachdem Sie mit dem Einatmen begonnen haben, drücken Sie Ihren Zeigefinger oben auf den Inhalator, um die Medizin während Ihres langsamen und tiefen Atemzuges freizugeben. Achten Sie darauf, dass das Arzneimittel den Raum zwischen den Lippen und dem Mundstück nicht passieren kann.

6. Halten Sie den Atem an, entfernen Sie das Mundstück aus Ihrem Mund und nehmen Sie Ihren Finger von der Oberseite des Inhalators. Halten Sie den Atem für etwa 10 Sekunden oder so lange Sie können. Langsam durch den Mund ausatmen. Vermeiden Sie das Ausatmen durch das Mundstück. Es ist wichtig, während der Schritte 3-6 nicht zu hetzen.

7. Wenn Sie einen zusätzlichen Atemzug benötigen, warten Sie eine halbe Minute und wiederholen Sie die Schritte 3-6.

8. Tragen Sie nach dem Gebrauch immer eine Schutzkappe, um sie vor Staub zu schützen. Schließen und sichern Sie sie fest.

9. Aus hygienischen Gründen:

Bitte reinigen Sie das Mundstück regelmäßig außen und innen mit einem trockenen Tuch;
Wischen Sie die Oberfläche mit einer trockenen gefalteten Serviette mit einem kleinen Loch ab, aus dem die Medizin kommt.
Verwenden Sie kein Wasser oder andere Flüssigkeiten.

Nebenwirkungen:

System von Organen	Selten (> 1:1000 <1:100)	Selten (> 1: 10000 <1: 1000)
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems		Verbessertes Herzklopfen **, erhöhter Blutdruck
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Übelkeit, Erbrechen* Unangenehmer Geschmack	Bauchschmerzen * Dyspepsie *
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	Reaktionen an der Injektionsstelle: Reizung und Schwitzen im Rachen Trockenheit schleimigSchale der Mundhöhle und des Rachens
Vom Immunsystem		Angioödem-Überempfindlichkeit
InfektioInfektiöse und parasitäre Krankheiten	Pilzinfektionen der Mundhöhle *
Aus dem Nervensystem	Kopfschmerzen*
Aus dem Atmungssystem	Dysphonie. Husten nach Einatmen * Paradox Bronchospasmus *
Von der Haut	Ekzem und Hautausschlag

* identisch oder niedriger Prozentsatz im Vergleich zu Placebo

** In klinischen Studien wurden Herzklopfen bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln beobachtet, die eine Nebenwirkung auf den Herzrhythmus haben können (z. B. Theophyllin oder Salbutamol).

Paradoxer Bronchospasmus kann unmittelbar nach der Inhalation auftreten und eine unspezifische akute Reaktion auf ein Inhalationsmedikament sein, das mit der aktiven Substanz, Hilfsstoffen oder Abkühlung aufgrund der Verdampfung des Treibmittels im Fall von Dosierinhalatoren in Verbindung gebracht werden kann. In den meisten Fällen ist dies eine leicht nachteilige Reaktion, die kein Absetzen der Alvesco-Behandlung erfordert^®und das kann von selbst passieren.

Inhalative Glucocorticosteroide können systemische Wirkungen hervorrufen, insbesondere bei hohen Dosen, die über einen langen Zeitraum verabreicht werden. Mögliche systemische Wirkungen sind das Cushing-Syndrom und cushingähnliche Symptome wie Nebennierensuppression (Suppression der Nebennieren), Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verminderte Knochendichte, Katarakte und Glaukom.Deshalb ist es wichtig, dass die Dosis des eingeatmeten Glukokortikosteroids auf die niedrigste reduziert wird, bei der die befriedigende Kontrolle der Erscheinungsformen der Erkrankung durchgeführt wird.

Überdosis:

Scharf

Die Inhalation einer Einzeldosis von 2880 μg Ciclesonid bei gesunden Probanden wurde gut vertragen. Die Möglichkeit akuter toxischer Wirkungen nach Überdosierung von inhaliertem Ciclesonid ist gering.

Es ist möglich, die Trockenheit der Schleimhaut der Mundhöhle und Pharynx, Reizung oder Schwitzen im Hals, Dysphonie zu erhöhen.

Behandlung:

Nach akuter Überdosierung besteht keine Notwendigkeit für eine spezifische Behandlung.

Chronisch

Nach längerer Verabreichung von 1280 μg Ciclesonid wurden keine klinischen Anzeichen einer Nebennierensuppression beobachtet. Wenn der Überschuß der empfohlenen Dosis jedoch über einen extrem langen Zeitraum anhält, kann eine gewisse Unterdrückung der Nebennieren nicht ausgeschlossen werden.

Behandlung:

Es wird empfohlen, die Funktion der Nebennieren zu überwachen. Im Falle einer Überdosis von Alvesco^® Die Therapie kann mit einer Dosis fortgesetzt werden, die ausreicht, um eine therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten.

Interaktion:

Die In-vitro-Daten zeigen, dass das CYP3A4-Isoenzym das Hauptenzym ist, das am Metabolismus des aktiven Metaboliten von Ciclesonid-M1 (Dezitslesonida) beim Menschen beteiligt ist.

In Studien über Arzneimittelwechselwirkungen zwischen Ciclesonid und Ketoconazol, als potenter Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms, erhöhte sich die Wirkung auf den aktiven Metaboliten von Desiziclesonid etwa 3,5-fach, während die Effekte auf Ciclesonid wurde nicht notiert. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von potenziellen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 und Ciclesonid vermieden werden.

Die Untersuchung der Wechselwirkung zwischen Ciclesonid und dem Substrat des CYP3A4-Isoenzyms von Erythromycin zeigte keine Wechselwirkungen zwischen den beiden Substanzen.

Spezielle Anweisungen:

Alvesco^® ist nicht zur Behandlung des asthmatischen Status oder anderer akuter Asthma-Episoden indiziert, die intensive therapeutische Maßnahmen erfordern.

Die Wirkung von inhalativen Glukokortikosteroiden bei längerem Gebrauch bei Kindern ist nicht vollständig verstanden. Der Arzt sollte die Entwicklung des Wachstums von Kindern, die Glukokortikosteroide über einen längeren Zeitraum einnehmen, ständig überwachen. Wenn das Wachstum verlangsamt, sollte die Therapie überarbeitet werden, um die Dosis eines inhalativen Glukokortikosteroids zu reduzieren. Wenn möglich, dann bis zur kleinsten Dosis, die hilft, eine konstante Kontrolle über die Manifestationen von Asthma zu halten. Dosis von Alvesco^® kann bei Patienten reduziert werden, die orale Glukokortikosteroide benötigen.

Für Patienten, die von einer oralen Glukokortikoidtherapie zur inhalativen Behandlung überwiesen wurden, Alvesco^®kann eine Abnahme der Funktion der Nebennierenrinde für eine signifikante Zeitspanne nach der Übertragung bestehen bleiben. Die Möglichkeit, bei der Anwendung von oralen Glukokortikosteroiden Nebenwirkungen zu entwickeln, kann noch einige Zeit nach dem Entzug bestehen bleiben. In solchen Fällen wird empfohlen, die Reservefunktion der Nebennierenrinde zu überwachen. Die Möglichkeit einer bleibenden Verschlechterung der Nebennierenrindenreaktion in einer kritischen Situation (therapeutisch oder chirurgisch) und in anderen Einzelfällen, die durch eine Stressreaktion verursacht sein können, sollte immer in Betracht gezogen werden, infolgedessen sollte mit einer geeigneten Glucocorticosteroidbehandlung begonnen werden.
Im Falle einer unzureichenden Nebennierenrindenreaktion oder schwerwiegenden Exazerbationen, die Dosis von Alvesco^® sollte erhöht werden; Gegebenenfalls sollten orale Glukokortikosteroide verwendet werden. Im Falle einer Infektion sollten Antibiotika verwendet werden. Paradoxer Bronchospasmus mit erhöhtem Keuchen und anderen Symptomen einer Bronchokonstriktion, die unmittelbar nach der Inhalation auftreten, sollten mit einem schnell wirkenden Bronchodilatator behandelt werden, der normalerweise zu einer schnellen Linderung führt. Der Patient sollte untersucht werden, und die Therapie mit Alvesco^® sollte nur fortgesetzt werden, wenn nach einer ausgewogenen Gegenleistung der erwartete Effekt höher ist als das mögliche Risiko. Der Zusammenhang zwischen der Schwere des Asthmas und der allgemeinen Veranlagung zu akuten bronchialen Reaktionen sollte berücksichtigt werden.

Transfer von Patienten, die orale Glukokortikosteroide zu Alvesco nehmen^®

Übertragung von Patienten mit oralen Glukokortikosteroiden zu Alvesco^® und ihr nachfolgendes Management erfordert Aufmerksamkeit, da die Wiederherstellung einer reduzierten Funktion der Nebenniere, die durch eine langanhaltende systematische Glucocorticosteroidtherapie verursacht wird, einige Zeit dauern kann.

Bei Patienten, die über einen längeren Zeitraum oder in hohen Dosen systemische Glukokortikosteroide erhielten, kann eine Unterdrückung der Nebennierenfunktion beobachtet werden. Die Nebennierenfunktion dieser Patienten sollte regelmäßig überwacht werden, und die Dosis systemischer Glukokortikosteroide sollte allmählich abnehmen. Nach etwa einer Woche kann eine schrittweise Elimination von systemischen Glukokortikosteroiden mit einer Verringerung ihrer täglichen Dosis von 1 mg Prednisolon oder seines Äquivalents eingeleitet werden. Bei einer Erhaltungsdosis von Prednisolon von mehr als 10 mg täglich kann es ratsam sein, in wöchentlichen Abständen eine große Dosisreduktion vorzunehmen.

Manche Patienten fühlen sich trotz der Erhaltung oder sogar Verbesserung der Atemfunktion während des Entzugs schlecht. Sie müssen auf adrenokortikale Insuffizienz gescreent werden.

Bei der Übertragung von systemischen Glukokortikosteroiden auf eine Inhalationstherapie können allergische Reaktionen (z. B. allergische Rhinitis, Ekzeme) auftreten, die zuvor durch systemische Arzneimittel unterdrückt wurden. Diese Allergien sollten mit symptomatischen Antihistaminika und / oder topischen Wirkstoffen, einschließlich topischen, behandelt werden Glukokortikosteroide.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Beweise für die Wirkung der Droge auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:Aerosol zur Inhalationsdosierung 40 μg / Spray, 80 μg / Spray, 160 μg / Spray.

Verpackung:5 ml (60 Sprühstöße) oder 8 ml (120 Sprühstöße) in eine Aluminiumdose mit Dosierventil und Mundstück mit Schutzkappe. Ein Ballon wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Der Inhalt des Zylinders steht unter Druck. Der Zylinder sollte nicht geöffnet und über 50 ° C erhitzt werden.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000823

Datum der Registrierung:07.10.2011 / 10.04.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Schweden