Cilazapril - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

ACE-Hemmer

In der Formulierung enthalten

Incibice®

Pillen nach innen

Hoffmann-La Roche AG Schweiz

АТХ:

C.09.A.A.08 Cilazapril

Pharmakodynamik:

ACE-Hemmer. Es ist ein Prodrug, aus dem im Körper ein aktiver Metabolit von Cilazaprilat gebildet wird. Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung ist mit einer Hemmung der ACE-Aktivität verbunden, was zu einer Verringerung der Geschwindigkeit der Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II führt (das eine ausgeprägte vasokonstriktorische Wirkung hat und die Sekretion von Aldosteron in der Nebennierenrinde stimuliert). Infolge der Abnahme der Bildung von Angiotensin II tritt ein sekundärer Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität aufgrund der Eliminierung der negativen Rückkopplung während der Freisetzung von Renin und einer direkten Abnahme der Sekretion von Aldosteron auf.

Reduziert den gesamten peripheren Widerstand der Gefäße (Nachlast), Verkeilungsdruck in den Lungenkapillaren (Vorlast) und Widerstand in den Lungengefäßen, erhöht das Minutenvolumen des Herzens und Toleranz gegenüber der Belastung.

Pharmakokinetik:

Prodrug. Absorption - 57% (14% - während der Mahlzeiten). Die Absorption beträgt weniger als 57%. Biotransformation zu Cisalapril in der Leber. Die Halbwertszeit ist11-12 Stunden (für Cisalaprylat - 9 Stunden). Elimination durch die Nieren in Form von Cisalaprilat (verlangsamt durch chronisches Nierenversagen). Cisalapril und Cisalaprilat werden teilweise während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (einschließlich renovascular), chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Digitalis und / oder Diuretika).

ICD-10

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I30-I52.I50.9 Herzinsuffizienz, nicht näher bezeichnet

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer ACE-Hemmer), Angioödem, Anamnese, Schwangerschaft, Stillen.

Vorsichtig:

Aortenstenose, Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Bei Erkrankungen und Zuständen, die mit einer Abnahme des Flüssigkeitsgehalts und der Salze einhergehen (einschließlich Erbrechen, Durchfall, salzarme Ernährung, frühere Langzeitanwendung von Saluretika bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), sollte vor Beginn von Cilazapril eine entsprechende Korrektur vorgenommen werden.

Patienten mit Angina pectoris und zerebrovaskulärer Erkrankung benötigen eine ärztliche Überwachung, insbesondere zu Beginn der Anwendung von Cilazapril, da eine übermäßige arterielle Hypotonie einen Myokardinfarkt oder eine akute Hirndurchblutungsstörung verursachen kann.

Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist Hypotension möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, kaliumhaltigen Präparaten und Nahrungsergänzungsmitteln sowie Salzersatzstoffen ist eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion und des Kaliumspiegels im Blut erforderlich.

Während chirurgischer Eingriffe während der Behandlung mit Cilazapril ist es möglich, eine arterielle Hypotension zu entwickeln, die durch die Einführung einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit korrigiert werden sollte.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert. Kontraindiziert in der Schwangerschaft, fördert die fetale Hypertrophie. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, einmal zur gleichen Tageszeit.

Bei arterieller Hypertonie, die Anfangsdosis von 1-1,25 mg einmal täglich, Unterstützung - 2,5-5 mg pro Tag.

Bei renovaskulärer Hypertonie ist die Anfangsdosis von 0,5 mg pro Tag eine Einzeldosis.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis 0,5 mg (unter sorgfältiger medizinischer Überwachung) mit einer allmählichen Zunahme in Abhängigkeit von der Verträglichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels und dem Zustand des Patienten bis zur niedrigsten Erhaltungsdosis von 1 mg pro Tag und weiter bis zur Erhaltung 1 -2,5 mg am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 5 mg einmal täglich.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und begleitender Nierenfunktionsstörung hängt die Dosierung von der Kreatinin-Clearance ab: bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 40 ml / min - 1 mg einmal täglich (maximale Dosis 5 mg pro Tag) Tag), 10-40 ml / min - 0,5 mg einmal täglich (maximale Dosis - 2,5 mg pro Tag), weniger als 10 ml / min - 0,25-0,5 mg 1 oder 2 mal pro Woche, abhängig von der Dynamik HELL.

Mit Leberzirrhose in der Anfangsdosis von 0,25-0,5 mg einmal täglich. Bei älteren Patienten in der Anfangsdosis von 0,5-1,25 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite CNS: es kann Kopfschmerzen, Schwindel, ein Gefühl der Müdigkeit geben.

Von der Seite Atmungssystem: ein trockener, quälender Husten ist möglich.

Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit und Verdauungsstörungen sind möglich; selten - Pankreatitis.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Arterielle Hypotonie ist möglich.

Von der Seite Harnsystem: selten - erhöhter Harnstoffstickstoff und / oder erhöhtes Kreatinin (am wahrscheinlichsten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem.

Überdosis:

Symptome: möglicherweise die Entwicklung von Hypotonie.

Behandlung: Durchführung von Maßnahmen zur Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens. Teilweise aus dem Körper während der Hämodialyse entfernt.

Interaktion:

Potenziert die blutzuckersenkende Wirkung von oralen Antidiabetika.

Die gleichzeitige Gabe kaliumsparender Diuretika kann zu einer Hyperkaliämie führen (insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antihypertensiva ist eine additive blutdrucksenkende Wirkung möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von blutzuckersenkenden Medikamenten steigt das Risiko, Hypoglykämien zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Immunsuppressiva, Zytostatika, Allopurinol steigt das Risiko, an Leukopenie zu erkranken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (einschließlich Spironolacton, Triamteren, Amilorid), Kaliumpräparaten, Salzersatzpräparaten und kaliumhaltigen Nahrungsergänzungsmitteln kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion), da ACE-Hemmer das Aldosteron reduzieren zu einer Verzögerung des Kaliums im Körper vor dem Hintergrund der Begrenzung der Ausscheidung von Kalium oder seiner zusätzlichen Aufnahme in den Körper.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs ist eine Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Cilazapril möglich.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumcarbonat ist es möglich, die Ausscheidung von Lithium aus dem Körper zu unterbrechen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Procainamid kann ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Leukopenie bestehen.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung wird unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt. Wenn eine akute arterielle Hypotonie auftritt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht werden und gegebenenfalls Maßnahmen zur Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens durchgeführt werden. Nach dem Ausgleich des zirkulierenden Blutvolumens kann die Behandlung fortgesetzt werden. Wenn die Hypotonie anhält, reduzieren Sie die Dosis oder brechen Sie das Medikament ab. Bei Patienten, die Diuretika erhalten, sollte das Risiko einer symptomatischen Hypotonie verringert werden, das Diuretikum 2-3 Tage vor Beginn der Behandlung abzubrechen. Während der Behandlung sollte eine Hämodialyse durch Hochleistungsmembranen aus Polyacrylnitril-Metall-Allylsulfat (z. B. AN69), Hämofiltration oder LDL-Apherese vermieden werden, da Anaphylaxie, anaphylaktoide Reaktionen und lebensbedrohlicher Schock möglich sind.

Bei Patienten mit Hyposensibilisierung mit Aspen oder Bienengift vor dem Hintergrund der Behandlung mit ACE-Hemmern können anaphylaktische Reaktionen auftreten (Therapie sollte vor Beginn der Hyposensibilisierung abgebrochen werden).

Es sollte darauf geachtet werden, chirurgische Eingriffe unter Verwendung von Anästhetika, die blutdrucksenkende Wirkung haben, durchzuführen.

Patienten, deren Aktivitäten mit der Notwendigkeit der Konzentration der Aufmerksamkeit und erhöhte Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen verbunden sind, sollten dies berücksichtigen Cilazapril kann Schwindel vor allem zu Beginn der Therapie verursachen.

Anleitung

Cilazapril (Cilazaprilum)