Eletriptan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Serotonerge Mittel

In der Formulierung enthalten

Relpax®

Pillen nach innen

Pfizer Inc. USA

АТХ:

N.02.C.C.06 Eletriptan

Pharmakodynamik:

Mittel zur Behandlung von Migräne. Selektiver Serotonin-5-HT-Agonist_1B- und 5-HT_1D-Rezeptoren, die sich hauptsächlich in den Blutgefäßen des Gehirns befinden. Mit der Stimulation dieser Rezeptoren kommt es zu einer Verengung der Gefäße, insbesondere des Carotis-Systems, was zu einer Verringerung der Kopfschmerzen führt. Eletriptan hat auch eine hohe Affinität für Serotonin 5-HT_1F-Rezeptoren, hat eine moderate Wirkung auf 5-HT_1A-, 5-HT_2B-, 5-HT_1E- und 5-HT₇-Rezeptoren.

Der antimigrane Effekt von Eletriptan kann auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, die intrakraniellen Blutgefäße zu verengen, sowie auf seine inhibitorische Wirkung gegen neurogene Entzündungen.

Pharmakokinetik:

Wird schnell aufgenommen, wenn es eingenommen wird (81%). Absorption - 50%. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden für 1,5 Stunden notiert. Es dringt in die Muttermilch ein (das Verhältnis zur Plasmakonzentration in der Mutter ist 1: 4). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 85%. Biotransformation in der Leber (CYP34), der einzige aktive Metabolit - N-demethyliert Eletriptan. Halbwertzeit- 4 Stunden Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen- 1,5 Stunden (bei gesunden) und 2 Stunden (bei mittelschwerer und schwerer Migräne). Beseitigung durch die Nieren und mit Kot - 90%. Die Wirksamkeit der Hämodialyse wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Eindämmung von Migräneanfällen (mit Aura und ohne Aura).

ICD-10

VI.G40-G47.G43.1 Migräne mit Aura [klassische Migräne]

VI.G40-G47.G43.0 Migräne ohne Aura [einfache Migräne]

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit; IHD (Angina pectoris, Myokardinfarkt in der Anamnese, asymptomatische Ischämie, dokumentiert); das Vorhandensein von Symptomen oder Daten korreliert mit koronarer Herzkrankheit, Koronararterienspasmus, einschließlich Prinzmetal-Angina-pectoris-Variante oder anderen übertragenen oder bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen; zerebrovaskuläres Syndrom, das einen Schlaganfall jeglicher Art sowie vorübergehende Störungen der Hirndurchblutung einschließt; periphere arterielle Verschlusskrankheit, einschließlich abdominaler Ischämie; unkontrollierter Bluthochdruck; hemiplegische oder basilare Migräne; Zeitraum innerhalb von 24 Stunden nach Verabreichung anderer 5-HT1-Rezeptor-Agonisten, Ergotamin-haltiger oder Ergotamin-artiger Arzneimittel wie Dihydroergotamin, Metisergid; schwere Leberinsuffizienz.

Kontraindiziert bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Serotonin-Syndrom - bei gleichzeitiger Anwendung von Eletriptan mit anderen Arzneimitteln, die serotonerge Wirkung haben, wie selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und selektive Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, ist Vorsicht geboten, da in einigen Fällen über die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms mit berichtet wurde die gleichzeitige Verabreichung von Eletriptan und anderen serotonergen Arzneimitteln; Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis über 40 mg bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (da bei solchen Patienten die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck erhöht ist).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

Schwangerschaft. Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, Eletriptan Es wird empfohlen, während der Schwangerschaft nur zu verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Stillzeit. Eletriptan ausgeschieden in der Muttermilch. Bei 8 Frauen, die eine Einzeldosis von 80 mg erhielten, betrug der durchschnittliche Eletriptan-Gehalt in der Muttermilch nach 24 Stunden etwa 0,02% der Dosis. Das Verhältnis zwischen der durchschnittlichen Konzentration von Eletriptan in der Muttermilch und im Plasma beträgt 1: 4, unterscheidet sich jedoch stark in der Variabilität. Die Kurve der "Konzentration in der Muttermilchzeit" für Eletriptan ist 24 Stunden lang ähnlich wie im Plasma (mit einem Mittelwert Konzentration von 1,7 ng / ml in Milch). Die Menge an aktivem N-Desmethyl-Metaboliten in der Muttermilch wurde nicht gemessen. Eletriptan sollte stillenden Frauen mit Vorsicht gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Auswahl der Dosis erfolgt individuell. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit Wasser abgewaschen werden.

Wenn eine Migräneattacke bei Erwachsenen auftritt: 20 oder 40 mg einmal (wirksamere Dosis von 40 mg, 80 mg Dosis, trotz der größeren Wirksamkeit, ist mit einer Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen verbunden, die maximale empfohlene Einzeldosis beträgt 40 mg .Wenn nach der Anfangsdosis der Kopfschmerz abnahm und dann wieder zurückkehrte, wird empfohlen, den Empfang von Eletriptan zu wiederholen, jedoch nicht früher als 2 Stunden später. In kontrollierten klinischen Studien wurde bei fehlender Wirkung der Anfangsdosis bei wiederholter Anwendung kein positives Ergebnis gefunden. Die maximale Tagesdosis sollte 80 mg nicht überschreiten.

Die Sicherheit der Anwendung zur Linderung von mehr als 3 Migräneanfällen über einen Zeitraum von 30 Tagen wurde nicht nachgewiesen.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Hitzegefühl oder Hitzewallungen im Gesicht, Herzklopfen, Tachykardie, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck.

Von der Seite ZNS und peripheres Nervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, Hypästhesie, vermehrtes Schwitzen, ein Komagefühl im Hals.

Von der Seite Git: Bauchschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Dyspepsie.

Von der Seite Bewegungsapparat: Myasthenia gravis, Myalgie.

Von der Seite Atmungssystem: Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht.

Überdosis:

Symptome. Klinische Studien vor Markteinführung zeigten keine signifikante Überdosierung. Freiwillige (n = 21), die eine Einzeldosis von 120 mg erhielten, zeigten keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen. In der 3. Phase der Tests erreichte die Tagesdosis 160 mg.

Basierend auf der Pharmakodynamik von 5-HT-Agonisten_{1B / 1D}-Rezeptoren, Überdosierung kann Bluthochdruck und andere, schwerwiegendere Symptome aus dem Herz-Kreislauf-System verursachen.

Behandlung: HalbwertzeitEletriptan - etwa 4 Stunden, so dass die Beobachtung von Patienten nach einer Überdosierung von Eletriptan mindestens etwa 20 Stunden oder länger dauern sollte, solange die Symptome und Symptome bestehen bleiben. Es gibt kein spezifisches Antidot. Im Falle einer schweren Intoxikation wird eine intensive Therapie empfohlen, einschließlich einer Beatmung, um eine ausreichende Sauerstoffversorgung und die Aufrechterhaltung des kardiovaskulären Systems zu gewährleisten. Es ist nicht bekannt, welche Wirkung Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die Konzentration von Eletriptan im Plasma zurückweist.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Erythromycin (1 g) und Ketoconazol (400 mg), die potente Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms sind, eine signifikante Erhöhung der maximalen Konzentrationim Blutplasma, systemische Exposition und HalbwertszeitEletriptan.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Koffein oder Ergotamin wird ein geringer, aber zusätzlicher Blutdruckanstieg beobachtet.

Spezielle Anweisungen:

Eletriptan sollte nur in Fällen angewendet werden, in denen die Diagnose Migräne zweifelsfrei ist.

Eletriptan sollte nicht prophylaktisch angewendet werden.

Eletriptan ist nicht zur Linderung von hemiplegischen, ophthalmoplegischen oder basilaren Migräne indiziert.

Verschreiben Sie nicht ohne vorherige Untersuchung von Patienten, bei denen ein Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen besteht.

Verwenden Sie nicht für die Behandlung von Kopfschmerzen, die mit einem Schlaganfall, Ruptur eines Aneurysma verbunden sein können.

Eletriptan, das während des Auftretens der Aura eingenommen wird, verhindert nicht die Entwicklung von Kopfschmerzen, daher sollte es nicht nur während der Phase der Kopfschmerzen verwendet werden.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit starken Hemmstoffen des Isoenzyms CYP3A4.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die antihypertensive Wirkung von Eletriptan verstärkt. Bei der Anwendung von Eletriptan in Dosen von 60 mg oder mehr (im Bereich therapeutischer Dosen) wurde ein geringer und vorübergehender Anstieg des Blutdrucks festgestellt. BP erhöhte sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten (keine klinischen Effekte wurden beobachtet).

Anleitung

Eletriptan (Eletriptanum)