Relpax® (Relpax®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzEletriptanEletriptan
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  • Relpax®
    Pillen nach innen 
    Pfizer Inc.     USA
    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    Jede Filmtablette enthält:

    Aktive Substanz:

    Eletriptanhydrobromid 24,242 mg / 48,485 mg (entsprechend 20 mg oder 40 mg Eletriptan);

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 46,508 mg / 93,015 mg, Lactosemonohydrat 23 mg / 46 mg, Croscarmellose-Natrium 5 mg / 10 mg, Magnesiumstearat 1,25 mg / 2,5 mg; Folienscheide: Opadrai Orange OY-LS-23016 3 mg / 6 mg (Hypromellose, Lactosemonohydrat, Titandioxid (E171), Triacetin, Farbstoff Sonnenuntergang gelb mit Lack Aluminium (E110); Opadray transparent YS-2-19114-A 0,5 mg / 1 mg (Hypromellose, Triacetin).

    Beschreibung:

    Tabletten mit einer Dosierung von 20 mg:

    orange runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, graviert "REP 20 "auf einer Seite und "Pfizer" - auf der anderen Seite der Tablets Dosierung 40 mg:

    orange runde bikonvexe Tabletten, filmbeschichtet, graviert "REP 40 "auf einer Seite und "Pfizer" - auf der anderen Seite

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimigränemittel
    ATX: & nbsp;

    N.02.C.C.06   Eletriptan

    Pharmakodynamik:

    Eletriptan ist ein Vertreter der Gruppe der selektiven Agonisten von Serotonin vaskulären 5-HT1B und neuronales 5-HT1D Rezeptoren. Eletriptan hat auch eine hohe Affinität für 5-HT1F Serotonin-Rezeptoren und hat eine moderate Wirkung auf 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E und 5-HT7 Serotonin-Rezeptoren.

    Im Vergleich zu Sumatriptan, Eletriptan weist eine viel größere Selektivität für Serotoninrezeptoren auf, die in den Halsarterien lokalisiert sind, als für Serotoninrezeptoren, die in den Koronar- und Femoralarterien lokalisiert sind. Die Fähigkeit von Eletriptan, die intrakraniellen Blutgefäße zu verengen, sowie seine inhibitorische Wirkung gegen neurogene Entzündung, kann seine antimigrane Aktivität bestimmen.

    Pharmakokinetik:
    Absaugung
    Nach oraler Verabreichung Eletriptan schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert: (Absorption ist etwa 81%). Die absolute Bioverfügbarkeit für die Einnahme bei Männern und Frauen beträgt etwa 50%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TCmax) betrug durchschnittlich 1,5 Stunden nach der Einnahme. Im Bereich therapeutischer Dosen von 20 mg bis 80 mg ist die Pharmakokinetik von Eletriptan durch eine lineare Beziehung gekennzeichnet.
    Die maximale Konzentration (Сmах) von Eletriptan und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nahmen um ungefähr 20-30% zu, wenn das Medikament nach dem Verzehr fetthaltiger Nahrungsmittel eingenommen wurde. Bei der Einnahme während eines Migräneanfalls nahm die AUC um etwa 30% ab. und die Tmax im Blutplasma erhöhte sich auf 2,8 Stunden.
    Bei regelmäßiger Anwendung (20 mg dreimal täglich) für 5-7 Tage blieb die Pharmakokinetik von Eletriptan linear mit vorhersehbarer Kumulation. Bei Verabreichung in höheren Dosen (40 mg dreimal täglich und 80 mg zweimal täglich) für mehr als 7 Tage übertraf die Kumulation von Eletriptan die erwartete Dosis (um etwa 40%).
    Verteilung
    Das Verteilungsvolumen von Eletriptan zur intravenösen Verabreichung beträgt 138 Liter, was auf eine gute Verteilung in Geweben hindeutet. Eletriptan bindet moderat an Blutplasmaproteine ​​(ca. 85%).
    Stoffwechsel
    In-vitro-Studien zeigen, dass der primäre Metabolismus von Eletriptan unter der Wirkung des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP3A4 in der Leber stattfindet. Diese Tatsache wird durch eine Erhöhung der Konzentration von Eletriptan im Blutplasma bei gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin bestätigt, das ein potenter selektiver Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms ist. In-vitro-Studien zeigen auch, dass das CYP2D6-Isoenzym zum Metabolismus von Eletriptan beiträgt, obwohl in klinischen Studien der Effekt der Polymorphie dieses Enzyms auf die Pharmakokinetik von Eletriptan nicht aufgedeckt wurde.
    Es wurden zwei hauptsächliche zirkulierende Metaboliten identifiziert, deren Anteil einen signifikanten Teil der Gesamtradioaktivität von Blutplasma nach der Verabreichung von Eletriptan, markiert mit C14-Isotop, ausmacht.
    In den In-vitro-Experimenten hatte der als Folge der N-Oxidation gebildete Metabolit keine Aktivität, während der Metabolit, der als Ergebnis der N-Demethylierung gebildet wurde, in seiner Aktivität mit Eletriptan vergleichbar war. Die dritte Komponente des radioaktiven Plasmas wird nicht identifiziert. Es wird vermutet, dass es sich um eine Mischung von hydroxylierten Metaboliten handelt, die auch von den Nieren und durch den Darm ausgeschieden werden.
    Die Konzentration von aktivem N-demethyliertem Metaboliten im Blutplasma beträgt nur 10-20% der Eletriptankonzentration und trägt dementsprechend nicht wesentlich zu dessen therapeutischer Wirkung bei.
    Ausscheidung
    Die Gesamtclearance von Eletriptan aus Blutplasma nach intravenöser Gabe beträgt durchschnittlich 36 l / h und die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 4 Stunden. Die durchschnittliche renale Clearance nach oraler Gabe beträgt ca. 3,9 l / h. Der Anteil der Nicht-Primärfreigabe beträgt ca. 90% der Gesamtclearance; Das deutet darauf hin Eletriptan wird hauptsächlich in Form von Metaboliten über die Nieren und durch den Darm ausgeschieden.
    Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
    Fußboden
    Die Ergebnisse der Meta-Analyse von klinischen pharmakologischen Studien und populationspharmakokinetischen Analysen zeigen, dass das Geschlecht keine klinisch signifikante Auswirkung auf die Konzentration von Eletriptan im Blutplasma hat.
    Ältere Menschen (über 65)
    Bei älteren Menschen (65-93 Jahre) ein kleiner und statistisch unzuverlässiger
    Die Abnahme der Eletriptan-Clearance um 16% und eine statistisch signifikante Zunahme von T1 / 2 (von etwa 4,4 bis 5,7 Stunden) im Vergleich zu denen bei jungen Menschen. Die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck bei älteren Menschen kann ausgeprägter sein als bei Patienten jüngeren Alters.
    Funktionsstörung der Leber
    Ein statistisch signifikanter Anstieg der AUC (um 34%) und T1 / 2 sowie ein leichter Anstieg der Cmax (um 18%) wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Stadien A und B nach der Child-Pugh-Klassifikation) gefunden ) Diese Veränderungen sind jedoch nicht klinisch signifikant.
    Beeinträchtigte Nierenfunktion
    Bei Patienten mit einer Lunge (Kreatinin-Clearance 61-89 ml / min), mäßig (Kreatinin-Clearance 31-60 ml / min) oder ausgeprägt (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) zeigten sich bei Nierenfunktionsstörungen keine statistisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Eletriptan oder der Grad seiner Bindung an Plasmaproteine.
    Indikationen:Eindämmung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura
    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Eletriptan oder eine andere Komponente des Arzneimittels.

    Schwere Leberfunktionsstörung.

    Alter unter 18 Jahren (Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Altersgruppe sind begrenzt).

    Gleichzeitige Aufnahme mit Inhibitoren CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin) und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir).

    Wie bei anderen 5-Hydroxytryptamin Typ I-Rezeptor-Agonisten (5-HT1) Kontraindikationen für die Anwendung von Eletriptan sind durch seine pharmakodynamischen Eigenschaften gerechtfertigt:

    unkontrollierte arterielle Hypertonie;

    - Krampf der Koronararterien, ischämische Herzkrankheit (Angina pectoris, Prinzmetal-Angina, erlittener Myokardinfarkt, bestätigte asymptomatische Myokardischämie) oder Verdacht auf deren Vorhandensein;

    - Arrhythmie;

    - Herzfehler;

    - Verschlusskrankheiten peripherer Gefäße;

    - Hirndurchblutung oder transitorische ischämische Attacke in der Anamnese;

    - gemeinsame Anwendung mit anderen Agonisten 5-HT1 Rezeptoren;

    - Während der 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Eletriptan sollten Ergotamin oder Ergotaminderivate, einschließlich Ergotamin, nicht verwendet werden. meisergide (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Relpax ® ist nicht zur Linderung von hemiplegischen, ophthalmoplegischen oder basilaren Migräne indiziert.

    Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Lactose-Malabsorption sollten das Medikament nicht einnehmen.

    Vorsichtig:

    Serotonin-Syndrom: Bei gleichzeitiger Anwendung von Eletriptan mit anderen Arzneimitteln, die serotonerge Wirkung haben, wie SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) und SSRI (selektive Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer), ist Vorsicht geboten. In einigen Fällen gab es Berichte über die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms bei gleichzeitiger Verabreichung von Eletriptan und anderen serotonergen Arzneimitteln.

    Die Verwendung des Medikaments in einer Dosis über 40 mg bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (weil bei solchen Patienten die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck erhöht ist).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Es gibt keine klinischen Studien mit Relpax® bei Schwangeren. In Tierversuchen hatte das Medikament keine teratogene Wirkung. Relpaks® sollte nur gegeben werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter signifikant größer ist als das mögliche Risiko für den Fetus.

    Relpaks® wird bei Frauen in die Muttermilch ausgeschieden. Bei einer einmaligen Verabreichung von Relpax® in einer Dosis von 80 mg betrug die Ausscheidung über 24 Stunden in der Muttermilch durchschnittlich 0,02% der Dosis. Das Risiko der Exposition gegenüber einem Neugeborenen kann minimiert werden, wenn Sie es nicht innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Eletriptan stillen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit Wasser abgewaschen werden.

    Wenn Migräne auftritt, sollte Relpax® so schnell wie möglich eingenommen werden, das Medikament ist jedoch auch in einem späteren Stadium eines Migräneanfalls wirksam.

    Erwachsene (18-65 Jahre)

    Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg.

    Wenn die Kopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden wieder auftreten: Wenn Migräne gestoppt wird, aber dann innerhalb von 24 Stunden wieder aufgenommen wird, kann Relpax® in der gleichen Dosis erneut verabreicht werden. Wenn eine zweite Dosis benötigt wird, sollte sie frühestens 2 Stunden nach der ersten Dosis eingenommen werden.

    In Abwesenheit der Wirkung: Wenn die erste Dosis von Relpax® nicht zu einer Verringerung der Kopfschmerzen innerhalb von 2 Stunden führt, sollte die zweite Dosis nicht zur Beendigung des Anfalls eingenommen werden, da in klinischen Studien die Wirksamkeit einer solchen Behandlung nicht nachgewiesen wurde. In diesem Fall können Patienten, die den Angriff nicht stoppen konnten, beim nächsten Angriff eine wirksame klinische Reaktion erhalten.

    Wenn die Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 40 mg keine ausreichende Wirkung zulässt, kann bei nachfolgenden Migräneanfällen eine wirksame Dosis von 80 mg wirksam sein.

    Die Tagesdosis sollte 160 mg nicht überschreiten.

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisänderung nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Im Allgemeinen, Relpax® gut verträglich

    Normalerweise sind Nebenwirkungen vorübergehend, schwach oder mäßig ausgedrückt und bestehen unabhängig ohne zusätzliche Behandlung. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in Patienten, die das Medikament einnehmen die gleiche Dosis zweimal innerhalb 24 Stunden, um einen Angriff zu stoppen, sind ähnlich bei Patienten, die es nehmen Einmal.

    Die Hauptseite Effekte aufgenommen bei Behandlung mit Relpax® sind typisch für die ganze Klasse der Agonisten 5-HT1 -Serotonin-Rezeptoren.

    Bei Verwendung von Agonisten 5-HT1 - Serotonin-Rezeptoren, einschließlich von Relpax® wurden schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen berichtet, die in einigen Fällen tödlich verliefen. Diese Reaktionen waren äußerst selten und wurden hauptsächlich bei Patienten mit gleichzeitig auftretenden Risikofaktoren beobachtet.

    Bei Patienten, die Relpax® einnehmen therapeutische Dosen wurden beobachtet die folgenden Nebenwirkungen (mit einer Häufigkeit von ≥ 1% und höher im Vergleich zu Placebo). Diese Phänomene wurden nach den folgenden Häufigkeitskategorien verteilt: Häufig (≥ 1/100 bis <1/10), nicht fortgeschritten (≥ 1/1000 bis <1/100) oder selten (≥ 1/10000 bis <1/1000).

    Infektionen:

    Häufig: Pharyngitis und Rhinitis.

    Selten: Infektionen der Atemwege.

    Verstöße von Lymphsystem:

    Selten: Lymphadenopathie.

    Störungen in Ernährung und Stoffwechsel Substanzen:

    Selten: Anorexie.

    Psychische Störungen:

    Selten: Denkstörung, Agitation, Verwirrung,

    Depersonalisation, Euphorie, Depression, Schlaflosigkeit.

    Selten: emotionale Labilität.

    Verletzungen vom Nervensystem System:

    Häufig: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, ein Gefühl von "stechen" oder andere sensorische Störungen, hypertonic Muskel, Hypästhesie, Myasthenia gravis.

    Selten: Zittern, Hyperästhesie, Ataxie, Hypokinesie, Sprachstörungen, Stuporose, eine Geschmacksverletzung.

    Störungen von der Seite des Sehorgans:

    Selten: Sehstörungen, Schmerzen in der Augen, Photophobie und Tränenfluss.

    Selten: Bindehautentzündung.

    Verstöße gegen die Organe des Hörens und Gleichgewicht:

    Häufig: Schwindel.

    Selten: Schmerz in den Ohren, Klingeln in den Ohren.

    Verletzungen von der Seite des Cardio- Herz-Kreislauf-System:

    Häufig: Gefühl von Herzklopfen und Tachykardie.

    Selten: Angina pectoris Arterieller Druck, Ätiologie, Schock.

    Atemwege, Thorax und mediastinale Störungen:

    Häufig: Gefühl der "Zurückhaltung" im Hals.

    Selten: Kurzatmigkeit, Gähnen.

    Selten: Bronchospasmus und Tonuswechsel Abstimmung.

    Verstöße von Verdauungssystem:

    Häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit, Trockenheit Schleimhaut der Mundhöhle und Dyspepsie.

    Selten: Durchfall, Glossitis.

    Selten: Verstopfung, Ösophagitis, Ödem der Zunge, Aufstoßen.

    Verstöße von hepatobiliäres System:

    Selten: Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität HANDLUNG (Aspartat-Aminotransferase).

    Störungen von der Haut und subkutanes Gewebe:

    Häufig: verstärktes Schwitzen.

    Selten: Hautausschlag, juckende Haut.

    Selten: Hautkrankheiten, Nesselsucht.

    Störungen des Bewegungsapparates, des Binde - und des Bewegungsapparates

    Knochengewebe:

    Häufig: Rückenschmerzen, Schmerzen in den Muskeln.

    Selten: Gelenkschmerzen, Arthrose und Schmerzen in den Knochen.

    Selten: Arthritis, Myopathie, Myalgie, Krämpfe.

    Verstöße von Harnsystem:

    Selten: Störungen der Harnröhre (schnell Harnlassen, Polyurie).

    Verstöße von Fortpflanzungssystem und Milchprodukte Drüsen:

    Selten: Schmerzen in den Milchdrüsen, Menorrhagie.

    Häufige Verstöße:

    Häufig: Gefühl von Wärme oder "Hitzewallungen" Hitze zu Gesicht, Schüttelfrost, Asthenie, Symptome mit Seite der Brust (Schmerz, Gefühl Kompression, Druck).

    Selten: allgemeine Schwäche, Schwellung Gesicht, Durst, periphere Ödeme.

    In der Post-Marketing-Forschung das folgende unerwünscht Auswirkungen:

    Störungen des Immunsystems System:

    allergische Reaktionen, Angioödem.

    Verletzungen vom Nervensystem System:

    seltene Fälle von Synkope Zustände.

    Störungen von den vaskulären System:

    Anstieg der arteriellen Druck.

    Herzkrankheit:

    Ischämie oder Myokardinfarkt, Spasmus Koronararterien.

    Verstöße von Verdauungssystem:

    wie mit die Verwendung einiger anderer Agonisten 5-HT 1B / 1D -Serotonin-Rezeptoren, seltene Berichte wurden von ischämischer Colitis, Erbrechen erhalten.

    Überdosis:

    Im Falle einer Überdosierung kann man von der Seite des kardiovaskulären Systems die Entwicklung einer arteriellen Hypertonie und anderer Störungen erwarten.

    Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie. Seit T1/2 Eletriptan beträgt etwa 4 Stunden im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels, Patienten sollten mindestens 20 Stunden beobachtet werden oder bis die klinischen Symptome einer Überdosierung verschwinden. Die Wirkung von Hämodialyse und Peritonealdialyse auf die Konzentration von Eletriptan im Blutplasma ist unbekannt.

    Interaktion:

    Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Eletriptan Bei gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), die starke spezifische Inhibitoren des Isoenzyms sind CYP3A4, VONmOh Eletriptan um das 2- bzw. 2,7-fache erhöht, eine AUC eletriptan - in 3,6 und 5,9 Male, beziehungsweise. Hier T1/2 Eletriptan stieg von 4,6 Stunden auf 7,1 Stunden mit Erythromycin und von 4,8 Stunden auf 8,3 Stunden - unter Verwendung von Ketoconazol (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik"). Daher sollte Relaks® nicht in Kombination mit starken Isoenzym-Inhibitoren angewendet werden CYP3A4, insbesondere Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir).

    Die Wechselwirkungen von Relpax® mit Betablockern, trizyklischen Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Flunarizin wurden nicht identifiziert, jedoch liegen die Ergebnisse spezieller klinischer Studien zu Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln noch nicht vor (mit Ausnahme von Propranolol, siehe unten) ).

    Populationspharmakokinetische Analysen klinischer Studien haben gezeigt, dass die folgenden Medikamente die Pharmakokinetik von Eletriptan kaum beeinflussen: Beta-Adrenoblocker, trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, östrogenhaltige Hormonersatzstoffe, Östrogen-haltige orale Kontrazeptiva und Kalziumkanalblocker.

    Weil das Eletriptan ist kein Substrat von MAO, die pharmakokinetische Interaktion von Relpax® und MAO-Hemmern ist unwahrscheinlich, und es wurden keine speziellen Studien zu ihrer Wechselwirkung durchgeführt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Propranolol in einer Dosis von 160 mg, Verapamil in einer Dosis von 480 mg oder Fluconazol in einer Dosis von 100 mg CmOh Eletriptan stieg um 1,1, 2,2 und 1,4 und AUC um 1,3, 2,7 bzw. 2,0. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant, da sie nicht mit einem Anstieg des Blutdrucks oder einem Anstieg der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse verglichen mit der Verwendung eines einzelnen Eletriptans einhergingen.

    Die Einnahme von Koffein / Ergotamin innerhalb von 1 Stunde und 2 Stunden nach der Einnahme von Relpax® führt zu einer leichten, aber additiven Erhöhung des Blutdrucks, die aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften dieser Medikamente vorhergesagt werden kann. In diesem Zusammenhang bedeutet Ergotamin oder Ergotaminopodobnye enthaltende Präparate insbesondere Dihydroergotamin, sollte nicht innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Relpaksa® verabreicht werden. Im Gegensatz dazu sollte Relpaks® nicht früher als 24 Stunden nach der Einnahme von Ergotaminosoderzhaschih Präparaten verabreicht werden.

    Wirkung von Eletriptan auf andere Drogen

    In therapeutischen Dosen ergab sich kein Einfluss (Hemmung oder Induktion) auf Cytochrom-P450-System.

    Wechselwirkung mit serotonergen Arzneimitteln

    Gleichzeitige Verwendung von 5-HT-Rezeptor-Agonisten, inkl. Eletriptan, mit Arzneimitteln mit serotonerger Aktivität wie SSRIs (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) und SNRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und ein Noradrenalin) kann das Risiko für ein Serotonin-Syndrom erhöhen. Bei klinischer Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Eletriptan und serotonergen Arzneimitteln ist Vorsicht geboten. Solche Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und mit steigenden Dosen jedes Arzneimittels.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Anwendung von Relpax® in Kombination mit starken Isoenzym-Inhibitoren wird nicht empfohlen CYP3A4, insbesondere Ketoconazol-, Itraconazol-, Erythromycin-, Clarithromycin-, Josamycin- und HIV-Protease-Inhibitoren, wie z Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir (siehe Abschnitt "Interaktion mit anderen Drogen. ") Darüber hinaus sollte Relpax® nicht innerhalb von 72 Stunden nach dem Ende der Einnahme von Isoenzym-Hemmern eingenommen werden CYP3A4.

    Wie andere Agonisten 5-HT1- Serotoninrezeptoren, Relpax® sollte nur in diesen Fällen verwendet werden, wenn die Diagnose von Migräne nicht in Frage steht. Relpaks®, wie andere Agonisten 5-HT1 Serotoninrezeptoren sollten nicht zur Behandlung von "atypischen" Kopfschmerzen verschrieben werden, die mit schweren Erkrankungen (Schlaganfall, Aneurysmaruptur) verbunden sein können, wenn die Verengung der Hirngefäße schädlich sein kann.

    Vor dem Hintergrund der Verwendung von Agonisten 5-HTV Serotonin-Rezeptoren Fälle von Entwicklung von Hirnblutungen, Subarachnoidalblutung, Schlaganfall oder anderen zerebrovaskulären Erkrankungen, in einigen Fällen mit tödlichem Ausgang.In mehreren Fällen war zerebrovaskuläre Erkrankung eine schwere Erkrankung und Agonisten von 5- HT1-Serotoninrezeptoren wurden falsch angewendet und behandelten die Symptome als Anzeichen von Migräne. Es sollte angemerkt werden, dass Patienten mit Migräne ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Komplikationen (z. B. Schlaganfall, Blutung und transitorische ischämische Attacke) haben können.

    Bei gleichzeitiger Verwendung von Eletriptan und SSRI (z. B. Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin, Citalopram, Escitalopram) und SSRIs (zum Beispiel Venlafaxin, Duloxetin) kann ein möglicherweise lebensbedrohliches Serotoninsyndrom entwickeln (siehe "Mit Vorsicht" und "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Dieses Syndrom kann sich durch folgende Symptome manifestieren: eine psychische Störung (z. B. Agitiertheit, Halluzinationen, Koma), Instabilität von das vegetative Nervensystem, Tachykardie, schwankender Blutdruck, Hyperthermie), eine Verletzung der Funktion des neuromuskulären Systems (zB Hyperreflexie, Koordination) und / oder Symptome einer beeinträchtigten Funktion des Verdauungssystems (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall).

    Es wird nicht empfohlen, RELLAX® bei Patienten mit Risikofaktoren für koronare Herzkrankheit zu verwenden (z. B. Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Rauchen, Fettleibigkeit, Diabetes, Familiengeschichte, Frauen im Stadium der chirurgischen oder physiologischen Menopause oder Männer über 40 Jahre alt), bis eine gründliche Untersuchung des Kreislaufsystems durchgeführt und kardiovaskuläre Erkrankungen beseitigt sind.

    Die Sensitivität von Methoden zur Beurteilung des Zustandes des kardiovaskulären Systems ist eher gering. In dieser Hinsicht, wenn in der Krankengeschichte des Patienten, auf dem EKG oder während anderer diagnostischer Verfahren Anzeichen für arteriellen Vasospasmus oder Myokardischämie gefunden wurden, Eletriptan nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

    Bei Patienten mit Risikofaktoren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bei denen jedoch die Beurteilung des Zustandes des Herz-Kreislauf-Systems ein zufriedenstellendes Ergebnis zeigte, wird empfohlen, die erste Dosis von Eletriptan unter der Aufsicht eines Arztes zu nehmen, mit Ausnahme von Patienten, die zuvor behandelt wurden Eletriptan. Da bei Fehlen klinischer Symptome eine Myokardischämie auftreten kann, sollte die Durchführung einer elektrokardiographischen Studie unmittelbar nach der Einnahme von Relpax® erwogen werden.

    Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen, wie oben beschrieben, erhalten Eletriptan lang, aber mit Unterbrechungen, sollte regelmäßig eine Untersuchung des Herz-Kreislauf-Systems unterzogen werden, da sie die Therapie mit Eletriptan fortsetzen. Die systematische Einhaltung der oben genannten Empfehlungen führt zu einer Reduktion der Fälle, in denen Patienten mit nicht diagnostizierten kardiovaskulären Erkrankungen eine Eletriptan-Therapie erhalten.

    Mit der Verwendung von 5HT-Agonisten1- Serotoninrezeptoren berichteten von schweren Herzfunktionsstörungen, einschließlich Myokardinfarkt, lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen und Todesfällen, die in den ersten Stunden nach der Einnahme des Medikaments aufgetreten waren. Angesichts der Breite der Verwendung von 5-HT-Agonisten1- Serotonin-Rezeptoren bei Patienten mit Migräne, die Häufigkeit des Auftretens dieser Reaktionen ist extrem niedrig.

    Während der klinischen Studien wurden die folgenden Berichte erhalten. Bei Patienten, die sich einer diagnostischen Koronarangiographie unterzogen, erhielt ein Patient Eletriptan intravenös (Cmax 127 ng / ml, entsprechend 60 mg Eletriptan für die Einnahme) Angina-Anamnese, Hypertonie und Hypercholesterinämie, ein Gefühl der Engegefühl in der Brust und wurde auch Episode von Koronar-Vasospasmus (bestätigt durch Angiographie) ohne EKG-Veränderungen typisch für Ischämie festgestellt. Darüber hinaus wurde ein Fall von Vorhofflimmern bei einem Patienten mit einer ähnlichen Geschichte der Rhythmusstörung berichtet.

    In der Postmarketing-Phase wurden Fälle von schweren kardiovaskulären Komplikationen berichtet, von denen einige tödlich verliefen. In sehr seltenen Fällen traten diese Komplikationen in Abwesenheit von Anzeichen einer kardiovaskulären Erkrankung auf, Herzkreislauferkrankung. Angesichts der Schwierigkeit, die empfangenen Nachrichten zu überwachen Nach der Markteinführung ist es unmöglich, die Beziehung dieser Fälle mit der Rezeption von Eletriptan endgültig zu bestimmen. Relpaks® sollte nicht ohne Voruntersuchung verordnet werden Patienten, die wahrscheinlich Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben oder ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung haben (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen"). System Studien von Eletriptan bei Patienten mit Herzinsuffizienz wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung von Eletriptan sowie anderer Agonisten 5HT1- Serotonin-Rezeptoren, bei diesen Patienten wird nicht empfohlen.

    Relpax® ist wirksam bei der Behandlung von Migräne mit Aura und ohne Aura und Migräne begleitet den Menstruationszyklus. Relpaks®, das während des Auftretens der Aura eingenommen wird, verhindert nicht die Entwicklung von Kopfschmerzen, daher sollte es nur während der Phase der Kopfschmerzen eingenommen werden.

    Klinische Studien haben gezeigt, dass Relpax® auch die Migräne begleitenden Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Photophobie, Phonophobie und die Behandlung von Kopfschmerzen während eines Angriffs wirksam lindert.

    Relpaks® sollte nicht prophylaktisch eingenommen werden.

    Bei Anwendung des Medikaments Relpaks® in therapeutischen Dosen von 60 mg oder mehr einen leichten vorübergehenden Anstieg des Blutdrucks. Der arterielle Druck erhöhte sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (maximaler systolischer Druck) erhöht um 14-17 mm Hg und diastolisch um 14-21 mm Hg. von Grundlinie und 3-4 mm Hg. höher als bei gesunden Probanden) und alte Leute.

    Es sollte berücksichtigt werden, dass die uneingeschränkte Verwendung von Antimigräne Medikamente können zu chronischen täglichen Kopfschmerzen führen. Fälle von übermäßiger Verwendung von Tryptanen werden am häufigsten bei Patienten mit täglichen Kopfschmerzen beobachtet.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Bei einigen Patienten Migräne oder Aufnahme von Agonisten 5NT1- Serotonin Rezeptoren, einschließlich Eletriptankann von Schläfrigkeit oder begleitet werden Schwindel. Wenn Aufgaben ausgeführt werden, die erhöht werden müssen Aufmerksamkeit, wie Fahren Auto und Arbeit mit komplexen Geräten, sollte Vorsicht bei Migräneattacken und nach der Einnahme von Relpax® ausgeübt werden.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten, mit Folie überzogen 20 mg oder 40 mg.

    Verpackung:

    2, 3, 4, 6 oder 10 Tabletten in einer Blisterpackung PVC / Aluminiumfolie.

    1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 10 Blasen in den Karton Packen Sie zusammen mit Anweisungen auf, wie man Anwendung.

    Auf der Vorderseite des Kartonbündels zur Steuerung der ersten Öffnung ist eine perforierte Linie angebracht, die an die Form der Halbringe erinnert. Die Seitenflächen der Packung haften fest an der Verpackung der Zubereitung

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014827 / 01
    Datum der Registrierung:24.04.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Pfizer Inc. Pfizer Inc. USA
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.11.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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