In der Formulierung enthalten
АТХ:B.01.A.C. Inhibitoren der Thrombozytenaggregation (ohne Heparin)
B.01.A.C.16 Eptifibatid
Pharmakodynamik:Synthetischer Blocker von Glykoprotein IIb/ IIIa-Rezeptoren von Plättchenmembranen, was zur Verhinderung der Bindung an Fibrinogenrezeptoren, von Willebrand-Faktor und anderen adhäsiven Liganden und zur reversiblen Hemmung der Plättchenaggregation führt. Die Hemmung der Thrombozytenaggregation ist reversibel; 4 Stunden nach Beendigung der Infusion wird die Funktion der Thrombozyten um mehr als 50% wiederhergestellt. Hat keine signifikante Wirkung auf die Prothrombinzeit, aktivierte partielle Thromboplastinzeit.
Pharmakokinetik:In den Bolusdosen von 90-250 mkg / kg und Infusion mit einer Rate von 0,5-3,0 Die Pharmakokinetik von μg / kg pro Minute ist linear und dosisabhängig. Bei Verabreichung nach dem empfohlenen Schema (Bolus, dann Infusion) maximale Konzentration ist nach 5 Minuten erreicht, dann fällt die Konzentration leicht ab und erreicht ein Gleichgewichtsniveau von 4-6 h. Bindung an Plasmaproteine - etwa 25%. Halbwertzeit aus dem Plasma - 2,5 h, Bodenfreiheit - 55-58 ml / kg / h, Verteilungsvolumen - 185-260 ml / kg. Metabolismus tritt in der Leber auf. Bei gesunden Menschen beträgt die Nierenclearance 50% der Gesamtclearance. Sie wird hauptsächlich in unveränderter Form und in Form von Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden.
Indikationen:Akutes Koronarsyndrom (instabile Angina, Myokardinfarkt), Verhinderung von thrombotischem Verschluss der betroffenen Arterie und akute ischämische Komplikationen bei perkutaner transluminaler Koronarangioplastie, einschließlich intrakoronarer Stentimplantation.
IX.I20-I25.I20.0 Instabile Angina
IX.I20-I25.I22 Wiederholter Myokardinfarkt
IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt
XXI.Z80-Z99.Z95.5 Vorhandensein von Koronarangioplastie-Implantat und Transplantat
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit, hämorrhagische Diathese in der Geschichte oder schwere Blutungen in den letzten 30 Tagen, hämorrhagischer Schlaganfall in den letzten 30 Tagen, schwere arterielle Hypertonie (systolischer Blutdruck über 200 mmHg oder diastolischer Blutdruck über 110 mmHg) mit antihypertensiver Therapie, umfangreiche chirurgische Eingriffe in den letzten 6 Wochen, gleichzeitige oder geplante Verwendung eines anderen Inhibitors IIb/IIIa-Rezeptorplättchen für die parenterale Verabreichung, die Notwendigkeit einer Hämodialyse im Zusammenhang mit Nierenversagen, die Zeit des Stillens, das Alter von 18 Jahren.
Vorsichtig:Blutgerinnungsstörungen, Hyperurikämie.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie B. Es wird in der Schwangerschaft angewendet, wenn der erwartete Effekt das Risiko für den Fötus übersteigt. Während der Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung:Intravenöser Bolus 180 μg / kg, dann als kontinuierliche Infusion von 2 μg / kg pro Minute nicht mehr als 72 Stunden. Die höchste Tagesdosis: 360 μg / kg.
In der Regel zusammen mit Acetylsalicylsäure und Heparin anwenden.
Nebenwirkungen:Das System der Hämatopoese: Thrombozytopenie
Das Herz-Kreislauf-System: Makroemaria, Hämatemesis, gastrointestinale und pulmonale Blutungen, Blutungen im Gehirn.
Blutungen werden häufiger bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin beobachtet; häufiger - kleine Blutungen (einschließlich Makrohämaturie), seltener - große Blutungen, extrem selten - intrakranielle Blutungen. In Einzelfällen - tödliche Blutungen. Eine Thrombozytopenie ist möglich (die Anzahl der Thrombozyten beträgt weniger als 100.000 in 1 μl oder eine Abnahme ihrer Anzahl um 50% oder mehr gegenüber dem Grundniveau).
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Symptome: Blutung.
Behandlung: symptomatische, effektive Hämodialyse.
Interaktion:Pharmazeutisch inkompatibel mit Furosemid (kann nicht im selben System verabreicht werden).
Das Blutungsrisiko steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Streptokinase.
Spezielle Anweisungen:Die Anwendung ist nur in einem Krankenhaus möglich. Alle Patienten sollten sorgfältig untersucht werden, um mögliche Blutungen zu identifizieren, insbesondere Patienten mit einem erhöhten Blutungsrisiko: Frauen, ältere Menschen, Patienten mit niedrigem Körpergewicht. Erforderlich mÜberwachung der Menge an peripheren Blutplättchen, der Hämoglobin- und Hämatokritwert innerhalb von 6 Stunden nach Beginn der Therapie und dann 1 Mal pro Tag während der gesamten Therapie (im Falle einer Abnahme der Indikatoren - häufiger).
Es wird empfohlen, das Medikament 7 Tage vor der geplanten Operation abzubrechen.