Trastuzumab Emtanzin (Trastuzumab Emtansin)

Komplexpräparation, die aktivierende Antikörper-abhängige Zytotoxizität in Tumorzellen in der menschlichen Brust des Menschen, begleitet von der Überexpression des epidermalen Wachstumsrezeptors Typ 2 (IHR2).

Trastuzumab

Der humanisierte monoklonale Antikörper übt eine zytostatische Wirkung auf Zellen aus, die das Transmembran-Glykoprotein aus der Familie der epidermalen Wachstumsrezeptoren vom Typ 2 exprimieren (IHR2).

Hat eine hohe Affinität für die Rezeptoren des epidermalen Wachstumsfaktors, der ein Transmembran-Glycoprotein aus der Familie der Typ-I-Tyrosinkinaserezeptoren ist. Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor stimuliert das Wachstum von normalen Epithelzellen und wird auf Tumorzellen exprimiert.

Es bindet an die ligandenbindende Domäne des epithelialen Wachstumsfaktors, wodurch es Autophosphorylierungsprozesse hemmt, die durch Transmembran-Glykoproteine ​​aus der Familie der Tyrosinkinaserezeptoren des Typs 1 induziert werden, was zur Hemmung des Zellwachstums und zur Verringerung der Produktion von vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor, Interleukin-8, Induktion von Apoptose.

Das Maytansin-Derivat

Es wird nach proteolytischem Abbau von Trastuzumab-Emtansin in Lysosomen von Tumorzellen freigesetzt, was die selektive Zytotoxizität des Arzneimittels gegen Zellen mit Überexpression bestimmt IHR2. Hemmt die Polymerisation von Tubulin, blockiert den Zellzyklus in der Phase G2M, was zur Apoptose führt.