Bivalirudin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antikoagulanzien

In der Formulierung enthalten

Angioks®

Lyophilisat in / in

Medicinz Unternehmen YuK Ltd. Großbritannien

АТХ:

B.01.A.E.06 Bivalirudin

Pharmakodynamik:

Bivalirudin ist ein selektiver direkter Thrombininhibitor. Es bindet sowohl an die katalytische Stelle von Thrombin als auch an die Anionenbindungsstelle von sowohl freiem als auch fibringebundenem Thrombin. Thrombin spielt eine wichtige Rolle im Thrombogeneseprozess, spaltet Fibrinogen unter Bildung von Fibrinmonomeren und aktiviert den Gerinnungsfaktor XIII unter Bildung eines aktiven Gerinnungsfaktors XIIIa, der die Bildung von kovalenten Vernetzungen zwischen Fibrinmolekülen fördert, was zur Bildung eines stabilen Moleküls führt Thrombus. Thrombin aktiviert auch die Gerinnungsfaktoren V und VIII, fördert die weitere Bildung von Thrombin und aktiviert Plättchen, stimuliert Aggregation und Freisetzung von Granula. Bivalirudin hemmt jede dieser Thrombineffekte.

Bei intravenöser Verabreichung Bivalirudin verursacht in wenigen Minuten eine messbare gerinnungshemmende Wirkung.

Die Bindung von Bivalirudin an Thrombin ist reversibel.

Pharmakokinetik:

Pharmakokinetische Parameter sind linear.

Bioverfügbarkeit von Bivalirudin für die intravenöse Verabreichung ist abgeschlossen. Bivalirudin schnell zwischen Plasma und extrazellulärer Flüssigkeit verteilt. V_d im Gleichgewichtszustand beträgt 0,1 l / kg. Bivalirudin bindet nicht an Blutplasmaproteine (mit Ausnahme von Thrombin) oder an Erythrozyten. Metabolisiert durch Proteasen, einschließlich Thrombin. Die Halbwertszeit beträgt 35-40 Minuten. Ungefähr 20% von Bivalirudin wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Die Pharmakokinetik von Bivalirudin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht, es wird jedoch angenommen, dass sich dies nicht ändert, weil Bivalirudin Es wird nicht unter Beteiligung von Leberenzymen metabolisiert. Die systemische Clearance von Bivalirudin nimmt in Abhängigkeit von der Geschwindigkeit der glomerulären Filtration ab. Bivalirudin durchläuft Hämodialyse.

Indikationen:

Als Antikoagulans im Rahmen der transluminalen Koronarintervention, einschließlich bei der Durchführung von primären perkutane transluminale koronare Intervention bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Streckenhebung im EKG.

Bei instabiler Angina pectoris oder akutem Myokardinfarkt ohne Anstieg des ST-Segmentes mit Indikation für dringend oder früh perkutane transluminale koronare Intervention.

ICD-10

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt

Kontraindikationen:

Aktive Blutung oder erhöhtes Blutungsrisiko aufgrund angeborener oder erworbener Hämostase-Störungen; schwerer unkontrollierter Bluthochdruck; subakute bakterielle Endokarditis; schweres Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min), einschließlich bei Dialysepatienten; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; Überempfindlichkeit gegen Bivalirudin; Überempfindlichkeit gegen Hirudin (gegen Blutegel).

Vorsichtig:

Vorsicht sollte angewendet werden Bivalirudin bei der Durchführung von Beta-Brachiotherapie unter Berücksichtigung der Fälle von Thrombose während der Gamma-Brachytherapie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwende nicht Bivalirudin während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen), außer wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder Säugling übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Bivalirudin mit menschlicher Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:

Geben Sie intravenös Struino oder Tropf ein. Nicht intramuskulär verabreichen.

Beim Ausführen perkutane transluminale koronare Intervention intravenös in einer Dosis von 750 ug / kg injiziert, gefolgt von einer sofortigen Fortsetzung der Infusion in einer Rate von 1,75 mg / kg / h bis zum Ende des Verfahrens. Falls erforderlich, kann die Verabreichung von Bivalirudin in der gleichen Dosis weitere 4 Stunden nach dem Ende fortgesetzt werden perkutane transluminale koronare Interventionund dann in den nächsten 4-12 Stunden - in einer Dosis von 250 μg / kg / h. Nach dem perkutane transluminale koronare Intervention Die Patienten sollten unter ständiger Aufsicht für die rechtzeitige Erkennung von Symptomen einer Myokardischämie stehen.

Bei instabiler Angina oder akutem Myokardinfarkt ohne Anstieg des ST-Segments Bivalirudin intravenös in einer Dosis von 100 ug / kg injiziert, gefolgt von einer sofortigen Infusion in einer Dosis von 250 ug / kg / h für nicht mehr als 72 Stunden.

Im Falle eines geplanten perkutane transluminale koronare Intervention Vor dem Verfahren zusätzlich Bivalirudin in einer Dosis von 500 mcg / kg gefolgt von einer Infusion in einer Dosis von 1,75 mg / kg / h bis zum Ende des Verfahrens. Nach dem Abschluss perkutane transluminale koronare Intervention die Verabreichung kann weitere 4-12 Stunden bei einer Dosis von 250 ug / kg / h fortgesetzt werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis / Infusionsrate angepasst werden.

Bivalirudin kann 30 Minuten nach dem Ende der intravenösen Infusion von unfraktioniertem Heparin oder 8 Stunden nach der subkutanen Injektion von niedermolekularem Heparin verabreicht werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Gerinnungssystem des Blutes: sehr oft - kleinere Blutungen an verschiedenen Stellen, Blutung an der Stelle der Gefäßpunktion, Hämatom an der Punktionsstelle c <5 cm im Durchmesser; häufig signifikante Blutungen an verschiedenen Stellen (einschließlich tödlicher Fälle), Thrombosen (einschließlich tödlicher Fälle), Koronarstenthrombosen (einschließlich tödlicher Fälle), kleinere Blutungen, Blutergüsse; selten - das Hämatom an der Punktionsstelle mit dem Durchmesser> 5 cm, die Vergrößerung International Normalized Beziehung, intrakranielle Blutung, koronare Herzthrombose, pericardial Blutungen, retroperitoneale Blutungen, Erbrechen von Blut, Magen-Darm-Blutungen, Melaena, Zahnfleischbluten, Lungenblutungen, Rachen Blutungen, Bluthusten, Nasenbluten; selten Blutungen aus dem Ohr, Blutungen in der Speiseröhre, intraperitoneale Blutungen, retroperitoneales Hämatom

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Anämie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - die Angina, die Kammertachykardie, die Bradykardie, die Senkung des arteriellen Blutdrucks, die vaskulösen Anomalien; selten - vaskuläres Pseudoaneurysma.

Allergische Reaktionen: selten - Nesselsucht, Hautausschläge, anaphylaktische Reaktionen und Schock.

Andere: selten - Übelkeit, Kurzatmigkeit, Hämaturie, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen in der Leistengegend, Schmerzen an der Injektionsstelle, Reperfusionsverletzung (verzögerter Reperfusionsdurchblutung oder Mangel davon); selten - Reaktionen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Es gibt kein bekanntes Gegenmittel für Bivalirudin, aber seine Wirkung verschwindet schnell (die Halbwertszeit beträgt 35-40 Minuten).

Interaktion:

Die kombinierte Anwendung von Bivalirudin mit Thrombozytenaggregationshemmern kann mit einem erhöhten Risiko für hämorrhagische Komplikationen einhergehen.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, Bivalirudin gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure und Clopidogrel anzuwenden.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der ausschließlichen Jet-Infusion von Bivalirudin wurde nicht untersucht, daher wird sie auch für kurzfristige Verfahren nicht empfohlen perkutane transluminale koronare Intervention.

Nicht intramuskulär verabreichen.

Wenn blutende Symptome auftreten, sollte Bivalirudin abgesetzt werden.

Anleitung

Bivalirudin (Bivalirudinum)