In der Formulierung enthalten
Pharmakodynamik:Der Blutzuckerspiegel hängt von vielen Faktoren ab, darunter von der Intensität seiner Absorption aus dem Darm und der Konzentration von Glukose im Darmlumen. Je mehr Glukose im Verdauungstrakt gebildet wird, desto höher ist natürlich das Niveau der Glykämie. Die Hemmung von Enzymen, die Glucose aus Poly- und Oligosacchariden bilden, ist die Grundlage der Acarbose-Wirkung. Dies ist ein Oligosaccharid, das aus einem Bakterium erhalten wird Actinoplanes utahensis. Das Medikament wirkt im Lumen des Dünndarms, kompetitiv und reversibel hemmt alpha-Amylase (Hydrolyse von Polysacchariden zu Oligosacchariden) und intestinale membrangebundene alpha-Glucosidasen (Bildung von Glucose aus Oligosacchariden). Die Hemmung der Arbeit dieser Enzyme führt zu einer Abnahme der Glukosekonzentration im Darm und damit zu einer Abnahme seiner Absorption in das Plasma. Als Folge davon sinkt die postprandiale Glykämie sowie die täglichen Fluktuationen des Blutzuckerspiegels. Das Medikament erhöht nicht die Anfälligkeit der Zellen für Insulin, so dass es keine Hypoglykämie verursachen kann.
Pharmakokinetik:Ungefähr 35% der injizierten Dosis wird vom Gastrointestinaltrakt absorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 1-2%. Die maximale Konzentration erreicht nach 1 Stunde, Metaboliten - nach 14-24 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 25 ml / min) ist die maximale Konzentration im Plasma 5fach erhöht, bei älteren Menschen 1,5 mal. Es wird ausschließlich im Verdauungstrakt hauptsächlich von Darmbakterien und teilweise von Verdauungsenzymen unter Bildung von etwa 13 Verbindungen absorbiert. Die Hauptmetaboliten sind Derivate von 4-Methylpyrogallol (in Form von Sulfat-, Methyl- und Glucuronkonjugaten), von denen eines die Alpha-Glucosidase inhibieren kann. Unabsorbiert Acarbose (etwa 50% der Dosis) wird innerhalb von 96 Stunden durch den Darm ausgeschieden. Ungefähr 34% der Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden, weniger als 2% in unveränderter Form. Die Halbwertszeit in der Verteilungsphase beträgt 4 Stunden, in der Eliminationsphase - 10 Stunden.
Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2 mit Ineffektivität der Diättherapie. Der Kurs muss mindestens 6 Monate dauern. Unzureichende Wirksamkeit von Sulfonylharnstoffderivaten vor dem Hintergrund einer kalorienarmen Diät; Diabetes mellitus Typ 1 (im Rahmen einer Kombinationstherapie); Prävention von Diabetes mellitus Typ 2 (bei Patienten mit eingeschränkter Glukosetoleranz in Kombination mit Diät und Bewegung).
IV.E10-E14.E10 Insulinabhängiger Diabetes mellitus
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:- chronische, entzündliche Darmerkrankungen, Colitis ulcerosa mit schweren Verdauungs- und Absorptionsstörungen;- Remkheld-Syndrom (Gastrocardialsyndrom, wenn nach dem Essen, Überfüllung, hochstehendes Zwerchfell, Angina-Beschwerden auftreten);
große Bauchhernien;
- Darmverschluss (vollständig, teilweise, bei prädisponierten Patienten);
- andere Bedingungen, bei denen Blähungen ein erschwerender Faktor sind;
- eine Verletzung der Leber. Bei der Anwendung von Acarbose in einer Dosis von 600 mg pro Tag für mehr als 6 Monate wird empfohlen, die Aktivität der hepatischen Transaminasen im Blutplasma regelmäßig zu überwachen.
- Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen Acarbose.
Vorsichtig:Bei Fieber, Infektionen, Verletzungen sowie in der prä- und postoperativen Phase ist die Anwendung nur möglich, wenn der zu erwartende positive Effekt das potenzielle Risiko übersteigt.
Schwangerschaft und Stillzeit:Die Sicherheit der Einnahme des Medikaments während der Schwangerschaft ist nicht belegt. Die Aktionskategorie für den Fötus ist FDA-B. Das Stillen sollte für die Dauer der Droge gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb, vor dem Essen; Die Anfangsdosis beträgt 50 mg dreimal täglich. Ein Anstieg auf 100-200 mg 3-mal täglich wird alle 4-8 Wochen durchgeführt, wobei zwei Faktoren berücksichtigt werden:- Blutzuckerspiegel nach 1 Stunde nach dem Essen;
- individuelle Toleranz der Droge.
Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg pro Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 200 mg.
Die Prophylaxe: die Anfangsdosis - 50 Milligramme einmal pro Tag mit der allmählichen Erhöhung der Einzeldosis bis zu 100 Milligramme (die Erhöhung der Dosis wird für 3 Monate durchgeführt).
Nebenwirkungen:Polysaccharide, die im Dünndarm aufgrund der Wirkung von Acarbose nicht gespalten werden, bleiben im Dickdarm unverändert. Dort werden Polysaccharide von Bakterien abgebaut. Dies verursacht mögliche Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit, Durchfall; Diese Wirkungen sind dosisabhängig, daher wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu erhöhen. Selten beobachtet Anstieg der hepatischen Transaminasen, Darmverschluss, Gelbsucht, Hepatitis (in Einzelfällen fulminant mit tödlichem Ausgang). Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hyperämie, Exanthem, Urtikaria.
Sonstiges: selten - Schwellungen.
Überdosis:Symptome: erhöhte Beschwerden im Bauchbereich, Durchfall, Blähungen. Behandlung: Ausschließen von Nahrung und Getränken, die Kohlenhydrate enthalten, für 4-6 Stunden.
Interaktion:Mit Digoxin: Die Konzentration von Digoxin im Blutplasma nimmt ab. Mit Insulin, Sulfonylharnstoffen, Metformin: hypoglykämische Wirkung ist erhöht.
Mit Colestyramin: Es ist möglich, die Wirkung von Acarbose zu verstärken.
Mit Neomycin: Es ist möglich, die Wirksamkeit zu erhöhen und die Nebenwirkungen von Acarbose aus dem Verdauungstrakt zu erhöhen.
Mit Aktivkohle, Zubereitungen von Verdauungsenzymen: eine Abnahme der Acarbose.
Spezielle Anweisungen:Um Hypoglykämie gegen Acarbose zu korrigieren, sollte Glucose und nicht Saccharose verwendet werden. Hypoglykämie wird durch Zugabe von Zuckerglukose zur Nahrung oder durch intravenöse Glukoseverabreichung oder durch Glukagon (in schweren Fällen) korrigiert. Wenn akute Hypoglykämie auftritt, ist es ratsam, konzentrierte (40%) Glucose in großen Dosen zu verwenden. Während der Behandlung sollte streng Diät eingehalten werden, für Patienten mit Diabetes bestimmt. Produkte mit einem hohen Gehalt an Kohlenhydraten, Rohrzucker können Darmerkrankungen verursachen.
Die Behandlung erfolgt unter ständiger Kontrolle der folgenden Indikatoren: Blutglucose, glykosyliertes Hämoglobin, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Acarbose mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, Metformin oder Insulin wird eine ausgeprägtere hypoglykämische Wirkung beobachtet, eine Korrektur des Dosierungsregimes dieser Präparate kann erforderlich sein.