Gadobutrol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Magnetresonanz-Kontrastmittel

In der Formulierung enthalten

Gadovist®

Lösung in / in

Bayer Pharma AG Deutschland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

V.08.C.A Paramagnetische Kontrastmittel

Pharmakodynamik:Das Medikament ist ein neutraler (nichtionischer) Gadolinium (III) -Komplex mit einem makrocyclischen Liganden - Butrolol. Das Verhalten von Protonen, in einem starken platziert ein konstantes Magnetfeld, wird von einem Magnetresonanztomographen in ein Bild umgewandelt. In einem starken Magnetfeld gehen die Protonen in einen angeregten Zustand über, und mit dem Verschwinden des Feldes stabilisieren sie sich wieder (die sogenannte Relaxation von Protonen). Bilder basieren auf der Messung der Dichte und Dynamik der Relaxation (Spin-Gitter (T₁) oder longitudinal und Spin-Spin (T₁) oder Querzeiten) von Protonen. Wann Magnetresonanztomographie Visualisierung von normalen und pathologischen Geweben des Gehirns hängt teilweise von den Unterschieden in der Intensität des Radiofrequenzsignals ab, die durch Unterschiede in der Protonendichte verursacht werden, T₁ und T₂. Paramagnetische Mittel haben mehr als ein ungepaartes Elektron, was die Protonenrelaxationsrate in ihrer molekularen Umgebung erhöht (die entspannende Wirkung des ungepaarten Elektrons ist 700-mal höher als die des Protons). Wenn in einem Magnetfeld platziert Gadobutrol verkürzt die Entspannungszeit T₁ und T₂ Gewebe, die sich ansammeln und die Visualisierung im zentralen Nervensystem von normalen Geweben, die keine Blut-Hirn-Schranke haben (zum Beispiel der Hypophyse und der Membranen), verbessern. Gadobutrol bereits bei niedrigen Konzentrationen verursacht eine signifikante Erhöhung der Signalintensität. Die Einführung von Gadobutrol ermöglicht es, genauere Diagnoseinformationen im Vergleich zu herkömmlichen Daten zu erhalten Magnetresonanztomographie in Bereichen mit beeinträchtigter Permeabilität der Blut-Hirn-Schranke, beispielsweise bei primären oder sekundären Tumoren, entzündlichen und demyelinisierenden Erkrankungen.

Pharmakokinetik:Nach intravenöser Verabreichung wird es rasch im extrazellulären Raum verteilt. Die Pharmakokinetik ist dosisabhängig: Bei einer Dosis von weniger als 0,4 mmol / kg nach der Anfangsphase der Verteilung beginnt die Eliminationsphase und die Plasmakonzentration nimmt ab, die Halbwertszeit beträgt 1,81 Stunden, was der Ausscheidungsrate entspricht an den Nieren; bei einer Dosis von 0,1 mM Gadobutrol / kg nach 2 Minuten nach der Verabreichung beträgt seine Konzentration 0,59 mmol / l, nach 60 Minuten - 0,3 mmol / l. Innerhalb von 2 Stunden mit Urin werden mehr als 50% der verabreichten Dosis ausgeschieden, innerhalb von 12 Stunden - mehr als 90%; renale Clearance - 1,1-1,7 ml / min × kg; wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (durch glomeruläre Filtration, unverändert), weniger als 0,1% der injizierten Substanz wird mit Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei chronischer Niereninsuffizienz steigt proportional zum Grad der Abnahme der glomerulären Filtration. Bei leichter bis mittelschwerer chronischer Niereninsuffizienz, die innerhalb von 72 Stunden vollständig im Urin ausgeschieden wird, mit schwerem chronischem Nierenversagen, werden 80% der Dosis für 120 Stunden im Urin ausgeschieden. Entfernt während der Hämodialyse. Nach drei Hämodialyseverfahren werden etwa 98% der verabreichten Dosis aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:Dieses Medikament ist ausschließlich für diagnostische Zwecke bestimmt.

Gadobutrol wird Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 7 Jahren gezeigt, um den Kontrast zu erhöhen Magnetresonanztomographie Gesamtkörper, einschließlich:

- Schädel und Wirbelsäule Magnetresonanztomographie;

- Magnetresonanztomographie Kopf- und Nackenbereich;

- Magnetresonanztomographie Brust und Brustdrüsen;

- Magnetresonanztomographie die Bauchhöhle (einschließlich Bauchspeicheldrüse, Leber, Milz);

- Magnetresonanztomographie Bereiche des kleinen Beckens (einschließlich der Prostata, der Blase und der Gebärmutter);

- Magnetresonanztomographie Retroperitonealraum (einschließlich der Nieren);

- Magnetresonanztomographie Muskel-Skelett-System und Gliedmaßen;

- Magnetresonanzangiographie;

- Magnetresonanztomographie Herz (einschließlich für die Bewertung der Myokardperfusion unter Bedingungen von pharmakologischem Stress und Diagnose der Gewebeviabilität "verzögerte Kontrastierung").

Zu den speziellen Indikationen für das Rückenmark Magnetresonanztomographie Dazu gehören: Differentialdiagnose zwischen intra- und extramedullären Tumoren, Nachweis der Grenzen solider Tumoren im Spinalkanal, Bestimmung der Prävalenz des intramedullären Tumors. Durchführen von Perfusionsstudien, zum Beispiel in der Diagnose von Schlaganfall, Erkennung von fokaler zerebraler Ischämie oder zur Beurteilung der Blutversorgung des Tumors.

ICD-10

XXI.Z00-Z13.Z03 Medizinische Überwachung und Auswertung bei Verdacht auf Krankheit oder pathologischen Zustand

Kontraindikationen:Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Gadobutrol; Kinder unter 2 Jahren (Sicherheit nicht untersucht); Verfügbarkeit von Kontraindikationen für Magnetresonanztomographie (künstlicher Herzschrittmacher, koronare oder vaskuläre Stents für 6 Wochen vor der Manipulation, ferromagnetische Implantate, subarachnoide oder epidurale Verabreichung); Schwangerschaft (Sicherheit nicht etabliert); die Störung der Nierenfunktion des leichten und mittleren Grades.

Vorsichtig:Schwere Nierenfunktionsstörung; schwere kardiovaskuläre Erkrankungen; niedrige Schwelle der konvulsiven Bereitschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Risikokategorie für den Fötus ist FDA-B. Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Gadobutrol in der Schwangerschaft vor. Daher sollte das Medikament nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Stillzeit: Nach der Einführung der Droge, stillen für 24 Stunden.

Dosierung und Verabreichung:Die Dosis hängt von den Indikationen ab. Eine einzelne intravenöse Injektion von 1 mmol / ml in einer Dosis von 0,1 ml pro 1 kg Körpergewicht ist in der Regel ausreichend. Die maximale Gadobutrol-Dosis beträgt 0,3 mmol pro 1 kg Körpergewicht (entspricht 0,3 ml pro 1 kg Körpergewicht).

Anwendung bei älteren Patienten

Verwendung bei älteren Menschen wurde nicht systematisch untersucht. Es gibt keine Daten über die Notwendigkeit, die Dosierung des Arzneimittels bei Patienten in dieser Gruppe zu reduzieren, mit Ausnahme von:

- Fälle von schwerer Niereninsuffizienz;

- zweifelhafte allergologische Geschichte;

- Patienten mit einer niedrigen Krampfbereitschaft.

Verwenden Sie bei Kindern

Für Kinder ab 7 Jahren und Jugendliche beträgt die empfohlene Gadobutrol-Dosis 0,1 mmol pro 1 kg Körpergewicht (entspricht 0,1 ml pro 1 kg Körpergewicht) für alle Indikationen. Das Medikament wird nicht für Kinder unter 2 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen.

Nebenwirkungen:Die häufigsten Nebenwirkungen (≥ 0,5%), die bei Patienten beobachtet wurden, die das Arzneimittel erhielten, waren: Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen bei Patienten, die das Arzneimittel erhalten, sind Herzstillstand, schwere anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen. Verzögerte allergische Reaktionen (einige Stunden oder Tage) waren selten. In den meisten Fällen waren die Nebenwirkungen durch einen leichten oder mäßigen Schweregrad gekennzeichnet.

Überdosis:Es gab keine Fälle von Überdosierung. Die Ziele der Therapie mit der möglichen Überdosierung sind die Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Funktionen, die schnelle Einführung der symptomatischen Therapie. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Interaktion:Pharmakologisch unverträglich mit anderen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:Es gibt Berichte über die Entwicklung von nephrogener systemischer Fibrose aufgrund der Einführung von Gadolinium-haltigen Kontrastmitteln, einschließlich Gadobutrol, Patienten mit folgenden Erkrankungen / Zuständen:

- akutes oder chronisches Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate <30 ml / min / 1,73 m²);

- Akutes Nierenversagen jeglicher Schwere, das durch hepatorenales Syndrom oder in der Zeit vor und nach Lebertransplantation verursacht wird.

Nach drei Dialysezyklen werden etwa 98% Gadobutrol aus dem Körper ausgeschieden. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte die Zweckmäßigkeit des sofortigen Beginns der Hämodialyse nach Verabreichung von Gadobutrol berücksichtigt werden, um die Eliminierung des Kontrastmittels zu beschleunigen.

Wie bei der Verwendung anderer Kontrastmittel zur intravenösen Verabreichung, kann die Verwendung von Gadobutrol von Hypersensibilität, Idiosynkrasie begleitet sein. Schwere klinische Zustände, einschließlich Schock, können sich entwickeln.

Das Risiko ist höher in Fällen, wenn die Reaktion auf ein Kontrastmittel früher entwickelt, mit Asthma bronchiale und Allergien in der Anamnese. Die meisten dieser Reaktionen entwickeln sich innerhalb von 0,5 bis 1 Stunde nach der Verabreichung. Eine sorgfältige Überwachung mit Bedingungen für Intensivmedizin und Reanimation ist notwendig.

Anleitung

Gadobutrol (Gadobutrolum)