Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Renin-Inhibitoren

Kalziumkanalblocker

In der Formulierung enthalten
  • Racilam
    Pillen nach innen 
    Novartis Pharma AG     Schweiz
  • АТХ:

    C.09.X.A.53   Aliskiren und Amlodipin

    Pharmakodynamik:

    Kombiniertes Antihypertensivum.

    Aliskiren

    Selektiver Renin-Inhibitor der Nicht-Peptid-Struktur blockiert die Umwandlung von Angiotensin in Angiotensin ichVerringerung des Plasma-Renin-Spiegels, Angiotensin ich und Angiotensin II.

    Renin wird über die Nieren mit einer Abnahme der Nierenperfusion und des zirkulierenden Blutvolumens ausgeschieden. Einmal in den Blutkreislauf gespalten, spaltet Renin Angiotensin zu einem inaktiven Decapeptid von Angiotensin ich, die wiederum mit Hilfe eines Angiotensin-Converting-Enzyms in aktives Octapeptid Angiotensin umgewandelt wird II, die Vasokonstriktion verursacht und die Freisetzung von Adrenal-Katecholaminen aus dem Nebennierenmark stimuliert, verstärkt auch die Reabsorption von Natrium- und Aldosteron-Ionen, was den Blutdruck erhöht. Durch Erhöhung des Angiotensinspiegels II es gibt eine Expression von Markern und Mediatoren von Entzündung und Fibrose des Organs. Darüber hinaus Angiotensin II hemmt die Freisetzung von Renin und beeinträchtigt das System. Eine erhöhte Aktivität von Renin führt daher zu einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen.

    Die Wirkung von Renin-Inhibitoren führt zu einem kompensatorischen Anstieg der Konzentration von Renin im Blutplasma. Die Wirkung von Aliskiren neutralisiert den Rückkopplungseffekt, der zu einer anhaltenden Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität führt.

    Amlodipin

    Selektiver Kalziumkanalblocker II Klasse. Hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verhindert den Eintritt von extrazellulärem Calcium in die Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien. In hohen Dosen hemmt es die Freisetzung von Calciumionen aus intrazellulären Speichern. Beeinflusst nicht den Ton der Venen.

    Stärkt die koronare Durchblutung, verbessert die Durchblutung der ischämischen Zonen des Herzmuskels, verursacht kein "Raub-Syndrom". Erweitert periphere Arterien, reduziert den gesamten peripheren Widerstand, postnagruzku und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Hat keinen Einfluss auf die Treiber des Rhythmus: sinoatrialer und atrioventrikulärer Knoten. Hat eine schwache antiarrhythmische Wirkung.

    Es verbessert die Durchblutung der Nieren, verursacht eine moderate Natriurese.

    Pharmakokinetik:

    Aliskiren

    Nach oraler Einnahme werden bis zu 2,5% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 1-3 Stunden erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma wird innerhalb von 5-7 Tagen nach dem Start der Verwaltung einmal am Tag erreicht, das Gleichgewichtsniveau ist ungefähr 2 Mal höher als am Anfang Dosis. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt bis zu 50%.

    Metabolismus in der Leber.

    Die Halbwertszeit beträgt 40 Stunden. Ausscheidung mit Kot, meist unverändert.

    Amlodipin

    Nach oraler Verabreichung bis zu 80% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 6-12 Stunden erreicht. Es bindet zu 97,5% Plasmaproteine. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Metabolisiert in der Leber.

    Die Halbwertszeit beträgt 30-50 Stunden.

    Elimination durch die Nieren in Form von Metaboliten. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

    Indikationen:

    Es wird zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt.

    IX.I10-I15.I15   Sekundäre Hypertonie

    IX.I10-I15.I10   Essentielle [primäre] Hypertonie

    Kontraindikationen:

    Akuter Myokardinfarkt, Aortenstenose, arterielle Hypotonie, Anurie, schwere Niereninsuffizienz, hereditäres Angioödem, Schock, individuelle Intoleranz, Kinder unter 18 Jahren.

    Vorsichtig:

    Hypokaliämie, Hyponatriämie, Renovaskuläre Hypertonie, älteres Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Empfehlungen für FDA - Kategorie C. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside, 1 Tablette pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme und Zeit.

    Die höchste Tagesdosis: 150 mg Aliskiren und 50 mg Amlodipin (1 Tablette).

    Die höchste Einzeldosis: 150 mg Aliskiren und 50 mg Amlodipin (1 Tablette).

    Nebenwirkungen:

    Aliskiren

    Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel.

    Das Herz-Kreislauf-System: Hypotonie, periphere Ödeme.

    Verdauungssystem: Durchfall.

    Dermatologische Reaktionen: Hyperämie, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Hautjucken.

    Harnsystem: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

    Allergische Reaktionen.

    Amlodipin

    Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, bei längerem Gebrauch - Parästhesien der Extremitäten, Depression.

    Das Herz-Kreislauf-System: mögliche Verschlimmerung der Angina in den ersten Tagen der Einnahme der Droge, Spülung des Blutes auf der Haut des Gesichts, Tachykardie.

    Verdauungssystem: Übelkeit, gingivale Hyperplasie.

    BewegungsapparatMyalgie, Krämpfe der oberen und unteren Extremitäten.

    Harnsystem: selten - Polyurie.

    Fortpflanzungsapparat: Gynäkomastie, erektile Dysfunktion.

    Allergische Reaktionen.

    Überdosis:

    Aliskiren

    Arterielle Hypotonie.

    Die Behandlung ist symptomatisch.

    Amlodipin

    Kopfschmerzen, Arrhythmie. In schweren Fällen - Bewusstlosigkeit, Koma.

    Die Behandlung ist symptomatisch. Antidote sind Calciumpräparate. Hämodialyse ist unwirksam, Plasmapherese wird empfohlen.

    Interaktion:

    Aliskiren

    Klinisch signifikante Interaktionen werden nicht beschrieben.

    Amlodipin

    Inkompatibel mit Alkohol. Die Einnahme von Grapefruitsaft verlangsamt die Aufnahme des Medikaments.

    Bei gleichzeitiger Anwendung des Medikaments mit blutdrucksenkenden Medikamenten sowie Inhalationsanästhetika, trizyklischen Antidepressiva, Nitraten, Cimetidin, Diuretika verstärkt sich der blutdrucksenkende Effekt.

    Inkompatibel mit Rifampicin, da es den Stoffwechsel langsamer Kalziumkanalblocker beschleunigt.

    Erhöht die Konzentration von indirekten Antikoagulanzien im Blutplasma.

    Spezielle Anweisungen:

    Stoppen Sie die Einnahme der Droge sollte schrittweise sein.

    Vor einem operativen Eingriff ist es notwendig, den Anästhesisten über die Einnahme des Medikaments durch den Patienten zu informieren.

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