In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
АТХ:A.10.B.X Andere hypoglykämische Medikamente
A.10.B.X.09 Dapaglyflozin
Pharmakodynamik:Dapagliflozin ist ein selektiver reversibler Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporters des zweiten Typs (SGLT2). SGLT2 wird selektiv in den Nieren exprimiert und ist für mehr als 90% der Glukose-Rückresorption in den Nieren verantwortlich. Der Block dieses Transporters führt zur Freisetzung von Glucose im Urin. Die Wirkung von Dapagliflozin besteht darin, die Nüchtern- und postprandiale Glukose zu reduzieren und die Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zu reduzieren. Die Wirkung von Dapagliflozin ist unabhängig von Insulinsekretion und Insulinsensitivität.
Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung Dapagliflozin schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert und kann sowohl während der Mahlzeiten als auch außerhalb davon eingenommen werden. Die maximale Konzentration von Dapagliflozin im Blutplasma (Cmax) wird in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme eines leeren Magens erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin bei Verabreichung in einer Dosis von 10 mg beträgt 78%. Essen hoch in Fett reduziert Cmax Dapagliflozin um 50%, verlängert Tmax (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma) für etwa 1 Stunde.
Dapagliflozin ist zu etwa 91% an Proteine gebunden. Die mittlere Halbwertszeit aus Blutplasma betrug 12,9 Stunden nach einer Einzeldosis Dapagliflozin im Inneren in einer Dosis von 10 mg. Nach der Einnahme werden 61% der eingenommenen Dosis in der Leber metabolisiert. Dapaglyflozin und seine Metaboliten werden hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden und nur weniger als 2% werden unverändert ausgeschieden.
Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2 zusätzlich zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle als:
- Monotherapie;
- Ergänzung der Metformin-Therapie bei fehlender adäquater glykämischer Kontrolle bei dieser Therapie;
- Beginn einer Kombinationstherapie mit Metformin, wenn diese Therapie geeignet ist.
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:- erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber jedem Bestandteil des Arzneimittels;
- Diabetes mellitus Typ 1;
- diabetische Ketoazidose;
- Das Nierenversagen der mittleren und schweren Schwere oder das terminale Stadium der renalen Mangelhaftigkeit;
- erbliche Laktoseintoleranz, Laktaseinuffizienz und Glukose-Galaktoseintoleranz;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht);
- Patienten, die "geloopte" Diuretika einnehmen oder ein reduziertes zirkulierendes Blutvolumen haben (z. B. aufgrund akuter Magen-Darm-Erkrankungen);
- ältere Patienten im Alter von 75 Jahren und älter (für den Beginn der Therapie).
Vorsichtig:Schwere Leberinsuffizienz, Harnwegsinfektion, Risiko von Blutkreislaufverlust, ältere Patienten, chronische Herzinsuffizienz, erhöhter Hämatokrit, arterielle Hypotonie; Patienten, antihypertensive Therapie, diabetische Ketoazidose erhalten.
Schwangerschaft und Stillzeit:Kategorie FDA - VON.
Aufgrund der Tatsache, dass die Verwendung von Dapagliflozin während der Schwangerschaft nicht untersucht wurde, ist das Medikament während der Schwangerschaft kontraindiziert. Im Falle einer Schwangerschaftsdiagnose sollte die Behandlung mit Dapagliflozin abgesetzt werden.
Es ist nicht bekannt, ob die Dapagliflozin und / oder seine inaktiven Metaboliten in die Muttermilch. Das Risiko für Neugeborene / Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Dapaglyflozin während des Stillens kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung:Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Monotherapie: Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 10 mg einmal täglich.
Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 10 mg einmal täglich in Kombination mit Metformin.
Starten Sie eine Kombinationstherapie mit Metformin: die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 10 mg einmal täglich, die Dosis von Metformin beträgt 500 mg einmal täglich. Bei unzureichender glykämischer Kontrolle sollte die Metformindosis erhöht werden.
Nebenwirkungen:Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: Harnwegsinfektionen, Dysurie, Polyurie.
Störungen aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Verstopfung.
Störungen des Herz-Kreislauf-Systems: Hypotonie.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Hypoglykämie (in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulinderivaten).
Labor- und instrumentelle Daten: eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin im Blut, Dyslipidämie, eine Erhöhung des Hämatokritwerts, eine Erhöhung der Harnstoffkonzentration im Blut.
Andere: Schwindel, Hautausschlag, Gewichtsverlust.
Überdosis:Dapagliflozin ist sicher und gut verträglich. Fälle von Überdosierung sind nicht klinisch beschrieben. Im Falle der Überdosierung ist nötig es die Erhaltungstherapie unter Berücksichtigung des Zustandes des Kranken durchzuführen.
Interaktion:Dapagliflozin kann die diuretische Wirkung von Thiazid- und "Loop" -Diuretika verstärken und das Risiko von Dehydration und arterieller Hypotension erhöhen.
Nach der kombinierten Anwendung von Dapagliflozin und Rifampicin, Induktor verschiedener aktiver Transporter und Enzyme, die Medikamente metabolisieren, wurde eine Abnahme der systemischen Konzentration von Dapagliflozin um 22% festgestellt.
Spezielle Anweisungen:Es wird empfohlen, die Nierenfunktion wie folgt zu überwachen:
- vor Beginn der Behandlung mit Dapagliflozin und mindestens einmal jährlich;
- wenn die Nierenfunktion verletzt wird, in der Nähe des durchschnittlichen Schweregrads, mindestens 2-4 mal pro Jahr.
Bei einer Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens empfiehlt sich ein vorübergehendes Absetzen von Dapagliflozin vor der Korrektur dieses Zustands.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten
Studien zur Untersuchung der Wirkung von Dapagliflozin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken, wurden nicht durchgeführt.