Das Herzkraut enthält ätherisches Öl, Gerbstoffe, Flavonoide (Rutin, Quercitrin, Hyperosid usw.), Iridoide, Saponine, Ascorbinsäure, Karotin, Makro- und Mikroelemente und andere biologisch aktive Verbindungen.
Der Kräuteraufguss des Herzgespanns hat eine ausgeprägte sedierende Wirkung, hat mäßige blutdrucksenkende Eigenschaften, verlangsamt den Rhythmus und erhöht die Herzschlagstärke.