Das Herzkraut enthält ätherische Öle, Gerbstoffe, Flavonoide (Rutin, Quercetin, Hyperoside usw.), Iridoide, Saponine, Ascorbinsäure, Carotin, Makro- und Mikroelemente und andere biologisch aktive Verbindungen.
Der Kräuteraufguss des Herzgespanns hat eine ausgeprägte sedierende Wirkung, hat mäßige blutdrucksenkende Eigenschaften, verlangsamt den Rhythmus und erhöht die Herzschlagstärke.