Satex (Saterex)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzGoozignineGoozignine
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    Satex, Ltd.     Russland
    • Dosierungsform: & nbsp;TFilm überzogene Abeys.
    Zusammensetzung:

    1 Tablette, Die filmbeschichtete 20 mg Dosis enthält:

    Aktive Substanz: Gozogliptin malate 27,324 mg (in Bezug auf Gosyliptin 20 mg).

    Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 173.784 mg, Calciumhydrophosphalt 86.892 mg, Natriumcarboxymethylstärke 9.000 mg, Magnesiumstearat 3.000 mg.

    Filmscheide: Opadry II Weiß 12.000 mg (Polyvinylalkohol 40,0%, Titandioxid 25,0%, Macrogol 20,2%, Talkum 14,8%).

    1 Tablette, Die filmbeschichtete 30 mg Dosis enthält:

    Aktive Substanz: Gozogliptin malate 40.986 mg (in Bezug auf Gosyliptin 30 mg).

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 260,676 mg, Calciumhydrophosphat 130,338 mg, Natriumcarboxymethylstärke 13500 mg, Magnesiumstearat 4500 mg.

    Filmhülle: Opadry II Weiß 18.000 mg (Polyvinylalkohol 40,0%, Titandioxid 25,0%, Macrogol 20,2%, Talkum 14,8%).

    Beschreibung:

    Runde bikonvexe Tabletten, die mit einer weißen Filmschicht überzogen sind Farben. Der Kern des Tablets ist weiß oder fast weiß.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel - Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    A.10.B.H   Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4)

    Pharmakodynamik:

    Gozogliptin ist ein aktiver, hochselektiver Inhibitor des Enzyms Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Inhibierung der Aktivität von DPP-4, Goo-Glyptin erhöht die Konzentration von Darmhormonen, die im Darm synthetisiert werden: Glucon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP). Eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP bewirkt eine Erhöhung der Empfindlichkeit von Betazellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glukose, was zu einer Steigerung der Insulinsynthese und -sekretion führt. Eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 bewirkt eine Erhöhung der Empfindlichkeit der Alpha-Zellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glucose, was zu einer Verbesserung der Glucose-abhängigen Regulierung der Glucagon-Sekretion führt. Die Verringerung der erhöhten Sekretion von Glucagon während der Mahlzeiten verursacht eine Abnahme der Insulinresistenz. Die Abnahme der Glucagonkonzentration vor dem Hintergrund eines Anstiegs der Insulinkonzentration, verursacht durch eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP, verursacht eine Abnahme der Glucoseproduktion durch die Leber, was zu einer Abnahme des Glucosegehalts führt im Blut.

    Wenn Gosyliptin bei mehr als 750 Patienten mit Typ-2-Diabetes für 12 bis 36 Wochen als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin angewendet wird, gab es eine signifikante langfristige Abnahme der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA1c), Blutzucker auf nüchternen Magen und 2 Stunden nach einer Mahlzeit. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Gozogliptin gab es keine signifikante Veränderung des Körpergewichts; Die Häufigkeit von Hypoglykämien war minimal.
    Pharmakokinetik:

    Gozogliptin wird bei oraler Einnahme mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von mehr als 99% rasch resorbiert. Die maximale Konzentration (CmOh) im Blutplasma wird innerhalb von 1 h nach der Verabreichung erreicht. Die durchschnittlichen Plasmakonzentrationen steigen proportional zur Dosiszunahme. Reduktion der Konzentration von Gosyliptin im Blutplasma nach Erreichen von CmOh hat einen zweiphasigen Charakter.

    Absaugung

    Die Nahrungsaufnahme hat eine mäßige Wirkung auf die Resorptionsrate von Gosyliptin. Die kombinierte Anwendung von Gosogliptin mit Metformin beeinflusst die Dynamik ihrer Absorption nicht.

    Verteilung

    Gozogliptin bindet praktisch nicht an Blutplasmaproteine.

    Stoffwechsel

    Der Hauptstoffwechselweg von Gosyliptin beim Menschen ist mit der Hydroxylierung der Pyrimidin-Gruppe verbunden. Andere Metaboliten sind mit der Hydrolyse von Amiden, der Glucaronisierung von Caparomoyl, der Konjugation mit Formamid, der Konjugation mit Glucose und der Konjugation mit Kreatinin assoziiert.

    In Studien im vitro unter Verwendung von mikrosomalen Enzymen der menschlichen Leber, niedrige Bindungs- und Inhibierungskonstanten von Goozgliptin-Cytochromen CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4.

    Ausscheidung

    Gozogliptin wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Nach Einnahme werden ca. 77% der Dosis von Gosyliptin über die Nieren ausgeschieden, 48,5% in unveränderter Form. 10,5% der Dosis werden über den Darm ausgeschieden, wobei ein signifikanter Anteil für Metaboliten von Gosyliptin verantwortlich ist. Halbwertzeit (T1/2) nach oraler Verabreichung beträgt etwa 20 Stunden.

    Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

    In einer Studie mit einer Einmalgabe von Goosogliptin in einer Dosis von 20 mg, die Unterschiede zwischen den Parametern der Pharmakokinetik bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verglichen mit einer Gruppe von Patienten mit normaler Nierenfunktion wurden in Gruppen mit chronischer Niereninsuffizienz von leichter Schwere (AUC0-∞ 1,5 mal größer als in der Gruppe mit normaler Funktion), chronisches Nierenversagen mittlerer Schwere (AUC0-∞ 2,2 mal größer als in der Gruppe mit normaler Funktion), schweres Nierenversagen (AUC0-∞ 2,1 mal mehr als in der Gruppe mit normaler Funktion) und terminale Niereninsuffizienz (AUC0-∞ 2.8-mal größer als in der Gruppe mit normaler Funktion) .Wenn sich die Nierenfunktion veränderte, gab es keine deutlichen Veränderungen in CmOh.

    Die Clearance bei der Dialyse lag im Bereich von 99 bis 132 ml / min und der durchschnittliche Anteil von Gosyliptin bei einer Dosis von 20 mg, ausgeschieden in einer 4-stündigen Dialysesitzung, betrug etwa 26% der Dosis (5,23 mg). Die Entfernung von Gosyliptin bei der Hämodialyse war moderat. Am Ende der Dialyse gab es keinen auffälligen "Rebound-Effekt".

    Pharmakokinetische Eigenschaften von Goozhipptin bei Kindern unter 18 Jahren nicht studiert.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2:

    - als Monotherapie in Kombination mit Diät und Bewegung;

    - in der Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin im Falle der Wirkungslosigkeit der Diät-Therapie, Bewegung und Monotherapie dieser Medikamente.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegenüber Goozgliptin oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels;

    - vonDiabetes mellitus Typ 1;

    - dIabetische Ketoazidose;

    - tschwere Leberfunktionsstörung;

    - xZufällige Niereninsuffizienz von mittlerer bis schwerer Schwere;

    - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Nutzung nicht festgelegt);

    - bVariabilität, die Zeit des Stillens.

    Vorsichtig:Patienten mit Pankreatitis haben eine Geschichte.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In experimentellen präklinischen Studien, wenn sie in Dosierungen verabreicht wurden, die 200-mal höher waren als bei Menschen empfohlen, Goo-Glyptin verursachte keine Verletzung der Fruchtbarkeit, Embryogenese und hatte keine teratogene Wirkung auf den Fötus.

    Klinische Studien zur Sicherheit des Medikaments Sterex bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Aufgrund fehlender Sicherheitsdaten ist die Anwendung von Same während der Schwangerschaft kontraindiziert.

    Da ist nicht bekannt, ob die Goo-Glyptin In der Muttermilch ist die Verwendung des Medikaments Satereks während des Stillens kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament Sterex wird oral 1 Mal am Tag eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

    Dosierung Regime sollte individuell ausgewählt werden, abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit.

    Die empfohlene Initialdosis des Medikaments während der Monotherapie oder als Teil einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin beträgt 20 mg pro Tag. In Abwesenheit von Zielblutglucosespiegeln kann die Dosis des Arzneimittels auf 30 mg pro Tag erhöht werden. Wenn der klinische Effekt unzureichend ist, vor dem Hintergrund der Anwendung der maximalen empfohlenen Tagesdosis von 30 mg zur besseren Kontrolle der Glykämie, a zusätzliche Ernennung von Metformin wird empfohlen.

    Bei fehlgeschlagenem Empfang von Satex Die übliche Dosis sollte so schnell wie möglich nach dem Finden der Tatsache des Miss getroffen werden. Nehmen Sie keine doppelte Dosis von Samex.

    Älteres Alter

    Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion

    Da die Erfahrung mit der Anwendung von Gosyliptin bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung begrenzt ist, wird empfohlen, das Medikament nicht mit einer Erhöhung der ALT oder HANDLUNG > 2,5-fache Obergrenze der Norm (VGN).

    Anwendung für Verletzungen der Nierenfunktion

    Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz von leichter Schwere ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Das Medikament Satereks wird nicht für Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz von mäßiger bis schwerer Schwere empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Bei Verwendung von Satex als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin waren die meisten unerwünschten Ereignisse (UE) mild, vorübergehend und erforderten keinen Abbruch der Therapie.

    Korrelationen zwischen der Häufigkeit von AH und Alter, Geschlecht, ethnische Zugehörigkeit, Dauer der Verabreichung oder Dosierung nicht gefunden.

    Um die Häufigkeit von AE zu schätzen, wurden die folgenden Kriterien verwendet: sehr oft (≥ 1/10); häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1.000, <1/100), selten (≥1 / 10.000, <1/1000), sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (≤ 1 / 10 000).

    Wenn Gosyliptin in Dosen von 20 mg und 30 mg einmal am Tag verwendet wurde, betrug die Häufigkeit der Aufhebung der Therapie aufgrund der Entwicklung von AE 1,3%. Episoden von Hypoglykämie (asymptomatisch oder leichtgradig) wurden bei 4,7% der Patienten mit Gonazliptin-Monotherapie und bei 4,1% der Patienten mit Kombinationstherapie mit Gozogliptin und Metformin beobachtet.

    Bei der Verwendung des Medikaments Samex in einer Dosis von 20 mg und 30 mg einmal täglich als Monotherapie

    Vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Gonzoglipton wurden UE bei 24,8% der Patienten beobachtet; die Anzahl assoziierter oder möglicherweise verwandter Phänomene wurde bei 2,7% der Patienten beobachtet; Alle Phänomene waren von leichter oder mittlerer Schwere. Schwere UE wurden nicht aufgezeichnet.

    Folgende UE wurden beobachtet:

    Erkrankungen des Immunsystems: selten - allergische Dermatitis.

    Beeinträchtigtes Nervensystem: selten - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung.

    Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: selten erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen (ALT, HANDLUNG).

    Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Asthenie, ein Gefühl der Müdigkeit.

    Bei einer Kombination des Medikaments Samex in einer Dosis von 20 mg und 30 mg 1 Mal pro Tag mit Metformin

    Vor dem Hintergrund der kombinierten Therapie mit Metformin wurden bei 23,8% der Patienten Nebenwirkungen beobachtet; assoziiert oder möglicherweise mit der Verwendung des Medikaments AE verbunden waren bei 3,3% der Patienten beobachtet; alle Phänomene hatten auch einen leichten oder durchschnittlichen Schweregrad. Schwere UE wurden nicht aufgezeichnet.

    Folgende UE wurden beobachtet:

    Störungen aus dem Nervensystem: selten - Kopfschmerzen.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Durchfall, Verdauungsstörungen, Pankreatitis.

    Störungen der Leber und der Gallenblaseselten - Cholezystitis, Steatose, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen (ALT, HANDLUNG), erhöhte Bilirubin, Polyp der Gallenblase.

    Störungen der Nieren und der Harnwege: selten - Harnwegsinfektionen.

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: selten - periphere Ödeme, Rückenschmerzen.

    Überdosis:

    Klinische Studien mit dem Sternex-Präparat bei gesunden Probanden zeigten eine gute Verträglichkeit von Goozogliptin in einer Dosis von bis zu 300 mg. Studien mit Dosen über 300 mg wurden nicht durchgeführt.

    Bei einer einmaligen Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 300 mg können Schwindel, Muskelschmerzen, Mundtrockenheit auftreten. Alle Symptome einer Überdosierung und Veränderungen der Laborparameter verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels.

    Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, allgemein akzeptierte Maßnahmen durchzuführen: Magenspülung, Überwachung der Vitalfunktionen, gegebenenfalls symptomatische Therapie.

    Es ist möglich, das Arzneimittel aus dem Körper unter Verwendung einer 3-4 stündigen Dialyse zu entfernen.

    Interaktion:

    Gozogliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen. Weil das Goo-Glyptin ist kein Substrat für mikrosomale Leberenzyme, noch hemmt oder induziert es diese Enzyme, die Wechselwirkung von Gosyliptin mit Arzneimitteln, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren mikrosomaler Leberenzyme sind, ist unwahrscheinlich.

    Eine klinisch signifikante Interaktion von Gosyliptin mit den am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus verwendeten Arzneimitteln ist nicht belegt.

    Die kombinierte Anwendung von Gosyliptin mit Insulin, Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Thiazolidindionen und anderen hypoglykämischen Arzneimitteln, mit Ausnahme von Metformin, wurde nicht untersucht.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Verwendung des Medikaments Saterex bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 oder zur Behandlung von diabetischer Ketoazidose ist kontraindiziert.

    Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz von leichter Schwere ist keine Dosisreduktion erforderlich. Das Medikament wird nicht für Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz mittlerer Schwere und schwerer Niereninsuffizienz empfohlen.

    Das Medikament wird nicht für Patienten mit einer deutlichen Beeinträchtigung der Leberfunktion empfohlen (ALT oder HANDLUNG > 2,5-mal höher als UGN) aufgrund der begrenzten Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Wirkung des Medikaments Satex auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu lenken und mit Mechanismen zu arbeiten, ist nicht erwiesen. Mit der Entwicklung von Schwindel vor dem Hintergrund der medikamentösen Behandlung sollten Patienten keine Fahrzeuge fahren oder mit Mechanismen arbeiten.

    Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 20 mg und 30 mg.
    Verpackung:

    Für 7 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. Für 4 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in einer Packung Pappe gelegt.

    Für 14 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. 2 Konturmaschenpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

    Für 28 Tabletten in einer Polyethylenflasche für Arzneimittel, verschlossen mit einem Polypropylendeckel mit einem Trockenmittel. Jede Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:

    In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Das Medikament sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003598
    Datum der Registrierung:04.05.2016
    Haltbarkeitsdatum:04.05.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Satex, Ltd.Satex, Ltd. Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Forschungsinstitut für Chemische Vielfalt, JSCForschungsinstitut für Chemische Vielfalt, JSCRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.07.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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