Tropindol - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzTropisetronTropisetron

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Dosierungsform: & nbsp;Kapseln

Zusammensetzung:Aktive Substanz - Tropindolhydrochlorid bezogen auf Tropindol 5 mg.

Hilfsstoffe: Lactose, Maisstärke, Povidon, Talk, Calciumstearat.

Beschreibung:Hartgelatinekapseln Nr. 4 in weiß. Inhalt der Kapseln - eine Mischung aus Pulver und Granulat weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiemetika - Serotonin-Rezeptor-Antagonist

ATX: & nbsp;

A.04.A.A Antagonisten von Serotonin-5HT3-Rezeptoren

A.04.A.A.03 Tropisetron

Pharmakodynamik:

Tropisetron ist ein potenter und hoch selektiver kompetitiver Antagonist des zentralen und peripheren 5-HT₃Rezeptoren. Verhindert wirksam und eliminiert die Übelkeit und Erbrechen, die während der Antitumor-Chemotherapie und in der postoperativen Phase auftreten. Der Mechanismus der antiemetischen Wirkung von Troposetron beruht auf der Blockade des peripheren präsynaptischen 5-HT₃Rezeptoren. welches die Freisetzung von Serotonin aus enterochromaffinen Zellen der Magen-Darm-Schleimhaut verhindert. Tropisetronwirkt zusätzlich direkt blockierend auf 5-HT₃-Rezeptoren im zentralen Nervensystem, einschließlich in Bereich postrema, wodurch die Wirkung des Vagusnervs auf diese Region blockiert wird.

Die Wirkungsdauer von Tropindole beträgt 24 Stunden, so dass es einmal täglich angewendet werden kann. Die Wirksamkeit des Arzneimittels besteht für mehrere Zyklen der Chemotherapie. Tropindol verursacht keine extrapyramidalen Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Tropindol wird fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (mehr als 95%). Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 20 Minuten; Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt ca. 3 Stunden. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 60% für eine Dosis von 5 mg. Mit zunehmender Dosis erhöht sich die Bioverfügbarkeit und erreicht bei einer Dosis von 45 mg fast 100%.

Verteilung. Die unspezifische Bindung von Tropospira an Plasmaproteine (vorwiegend mit alpha-1-Glycoproteinen) beträgt 71%. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen liegt zwischen 400 und 600 Litern; bei Kindern im Alter von 3 bis 6 Jahren - etwa 145 Liter. bei Kindern im Alter von 7 bis 15 Jahren - etwa 265 Liter.

Stoffwechsel. Tropisetron Metabolisierung in der Leber durch Hydroxylierungsreaktionen gefolgt von Glucuronierung oder Sulfatierung. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Bei wiederholter Verabreichung von Tropindol in Dosen, die die therapeutische Dosis überschreiten (10 mg zweimal täglich), ist ein dosisabhängiger Anstieg der Tropisetron-Spiegel im Plasma aufgrund einer Verringerung seines Metabolismus in Verbindung mit der Sättigung des Enzyms möglich System der Leber. Wenn jedoch das empfohlene Dosierungsschema befolgt wird, überschreiten die Konzentrationen des Arzneimittels im Plasma nicht die tolerierbaren Werte.

Der Metabolismus von Tropisetron steht in Zusammenhang mit dem genetisch determinierten Polymorphismus von Spartein / Debrisoquin.

Ausscheidung. Tropisetron wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - 70% (in Form von Metaboliten) und 8% (unverändert), über den Darm - 15% (in Form von Metaboliten). Der Anteil des unveränderten Arzneimittels im Urin ist bei "langsamen Oxidantien" höher. Das Verhältnis von Metaboliten in Urin und Fäkalien beträgt 5: 1. Bei Personen mit schnellem Metabolismus von Tropospira ("schnelle Oxidationsmittel") beträgt die Halbwertszeit (Beta-Phase) etwa 8 Stunden, langsame Oxidationsmittel ", dieser Index kann verlängert werden Die totale Clearance von Troposetron beträgt etwa 1 l / min, während die renale Clearance etwa 10% dieses Wertes beträgt. Bei "langsamen Oxidantien" wird die Gesamtklitoris auf 0,1-0,2 l / min reduziert (aufgrund der Reduktion von die Out-of-Card-Clearance), die zu einer 4-5-fachen Verlängerung der Halbwertszeit und zu einer 5-7-fachen Erhöhung der Werte führt AUC, während solche Indikatoren wie die maximale Konzentration und das Volumen der Verteilung sich nicht ändern.

Haben Kinder Die Werte solcher Indikatoren wie Bioverfügbarkeit und Halbwertszeit sind vergleichbar mit denen ausgewachsener gesunder Probanden.

Indikationen:

- Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Antitumor-Chemotherapie;

- Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen, die in der postoperativen Zeit auftreten;

- Prävention von Übelkeit und Erbrechen nach gynäkologischer intraabdominaler Operation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Troprissetron, andere Antagonisten von 5-HT₃-Rezeptoren oder andere Komponenten, aus denen das Medikament besteht.

Tropindol sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Vorsichtig:Arterieller Hypertonie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Tropindol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, da seine Verwendung bei diesem Patientenkontingent nicht untersucht wurde.

Es ist nicht bekannt, ob das Blut ausgeschieden wird troposphärisch in der Muttermilch beim Menschen, so dass Patienten, die Tropindol einnehmen, nicht stillen sollten.

Dosierung und Verabreichung:

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen durch Antitumor-Chemotherapie

Kinder. Bei Kindern, die älter als 2 Jahre sind, beträgt die empfohlene Dosis von Tropindol 0,2 mg / kg bei einer maximalen Tagesdosis von 5 mg.

Erwachsene. Erwachsene Tropindol empfohlen in Form von 6-Tages-Kursen von 5 mg / Tag. Die Kapseln sollten am Morgen mit Wasser sofort nach dem Aufstehen 1 Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

Nebenwirkungen:

Wenn das Medikament in den empfohlenen Dosen verwendet wird, sind die Nebenwirkungen vorübergehend. Bei der Verwendung von Tropindol in einer Dosis von 2 mg, die häufigste berichtete Entwicklung von Kopfschmerzen. Bei Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 5 mg wurde häufig Verstopfung festgestellt und weniger häufig - Schwindel, erhöhte Müdigkeit und Störungen des Magen-Darm-Trakt (Bauchschmerzen und Durchfall).

Wie bei anderen 5-HT-Antagonisten₃-Rezeptoren wurden Überempfindlichkeitsreaktionen selten beobachtet ("Reaktionen ichTyp "), gekennzeichnet durch eines oder mehrere der folgenden Symptome: Gefühl der Durchblutung des Gesichts und / oder generalisierte Urtikaria, Schweregefühl hinter dem Brustbein, Kurzatmigkeit, akut auftretender Bronchospasmus, arterielle Hypotonie.

Sehr seltene Fälle von Kollaps, Ohnmacht oder Herzstillstand wurden berichtet, aber der kausale Zusammenhang dieser Phänomene mit der Verwendung von Tropindol wurde nicht nachgewiesen. Einige von ihnen können durch Begleittherapie oder eine schwere Krankheit verursacht werden.

Interaktion:

Die Kapsel des Medikaments zusammen mit der Nahrung führt zu einer geringfügigen Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Troposenteron (ungefähr von 60% auf 80%), was klinisch nicht relevant ist.

Die gleichzeitige Anwendung von Tropindol mit Rifampicin oder anderen Arzneimitteln, die Enzymsysteme der Leber induzieren (zum Beispiel mit Phenobarbital), führt zu einer Abnahme der Konzentrationen von Tropospira im Plasma. Daher müssen Patienten, die "schnelle Oxidantien" sind, die Tropindol-Dosis erhöhen ("langsame Oxidationsmittel" brauchen das nicht). Die Wirkung von Arzneimitteln, die das enzymatische System von Cytochrom P450, z. B. Cimetidin, hemmen, auf die Konzentration von Troposetron im Plasma ist vernachlässigbar, so dass die Dosierung von Tropindol in solchen Fällen nicht geändert werden muss.

Studien zur Interaktion von Tropindol mit Mitteln zur Anästhesie wurden nicht durchgeführt.

Intervallverlängerung QTc wurde bei mehreren Patienten beobachtet, die Tropindol in Kombination mit Arzneimitteln erhielten, die dieses Intervall verlängerten. Zur gleichen Zeit, in den Studien, wo nur ein Tropindol in therapeutischen Dosen verwendet wurde, die Verlängerung des Intervalls QTc wurde nicht notiert. Dennoch sollte Vorsicht geboten sein bei gleichzeitiger Anwendung von Tropindol und Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QTc.

Spezielle Anweisungen:

Anwendung bei Personen, die zur Kategorie "langsame Oxidationsmittel" Spartein / Debrisoquin gehören

Bei Patienten, die dieser Kategorie angehören (sie machen etwa 8% der Bevölkerung von Kaukasiern aus), ist die Halbwertszeit der Troposphären länger (4-5 mal im Vergleich zu denen, die Spartein / Debrisoquin intensiv metabolisieren). Bei intravenöser Verabreichung von Tropindol zweimal täglich in Dosen von bis zu 40 mg über 7 Tage beobachteten gesunde Freiwillige, die als "langsame Oxidantien" eingestuft wurden, keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse. Diese Beobachtungen zeigen, dass in der 6-tägigen Behandlung von Patienten, in der Kategorie "langsame Oxidantien", es nicht notwendig ist, die übliche tägliche Dosis des Medikaments von 5 mg zu reduzieren.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Nierenfunktion

Patienten mit akuter Hepatitis oder Fettleberdystrophie haben keine Veränderung der Pharmakokinetik von Tropospitron. Im Gegensatz dazu können bei Patienten mit Leberzirrhose oder eingeschränkter Nierenfunktion die Konzentrationen von Troposphären im Plasma höher sein (so viel wie 50 %) jene Indizes, die bei gesunden Probanden der Gruppe Metabolisierung von Spartein / Debrisoquin nachgewiesen wurden. Wenn solche Patienten jedoch in Form von empfohlenen 6-tägigen Kursen von 5 mg / Tag verschrieben werden, ist keine Dosisreduktion erforderlich.

Anwendung bei Patienten mit arterieller Hypertonie

Bei Patienten mit unkontrollierter Hypertonie sollte Tropindola bei Tagesdosen über 10 mg vermieden werden, da dies zu einer weiteren Blutdruckerhöhung führen kann.

Verwenden Sie bei Patienten mit Herzerkrankungen

Bei Patienten mit Herzrhythmus- und Überleitungsstörungen sowie bei Patienten, die mit Antiarrhythmika oder Betablockern behandelt werden, ist Vorsicht angebracht, da die Erfahrung der gleichzeitigen Anwendung und der Mittel für die Anästhesie in solchen Fällen begrenzt ist.

Verwenden Sie bei Kindern

Es wurde festgestellt, dass bei Kindern älter als 2 Jahre die Toleranz von Tropindol gut war.

Verwenden Sie bei älteren Patienten

Es gibt keinen Hinweis darauf, dass ältere Patienten (im Vergleich zu jüngeren Patienten) die Verwendung anderer Dosen von Tropindol benötigen oder dass. dass sie irgendwelche anderen nachteiligen Reaktionen erfahren können.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Daten über den Einfluss von Tropindol auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, sind nicht verfügbar. Es ist notwendig, das Vorhandensein solcher Nebenwirkungen wie Schwindel und Müdigkeit zu berücksichtigen.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln zu 0,005 g.

Verpackung:

Für 5 oder 10 Kapseln in einem Contour Mesh-Paket. Für 5 oder 10 Kapseln in einem Glas Orangenglas. Jedes Gefäß oder 1 Schaltkreis-Pack zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in der Packung.

Lagerbedingungen:

Liste B. In einem trockenen, vor Licht geschützt und für Kinder unzugänglich Ort.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002673 / 01

Datum der Registrierung:10.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tropindol® (Tropindol®)