Vibativ - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzTelavancinTelavancin

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Vibativ

Lyophilisat d / Infusion

R-PHARMA, CJSC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung

Zusammensetzung:

Zusammensetzung auf 1 Flasche:

Aktive Substanz:

Telavancin (in Form von Telavancinhydrochlorid) 750 mg

Hilfsstoffe:

Hydroxypropylbetadex 7500,0 mg

Mannitol 937,5 mg

Beschreibung:Pulver oder poröse Masse von weißer oder fast weißer Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotisches Glycopeptid

ATX: & nbsp;

J.01.X.A.03 Telavancin

Pharmakodynamik:

Telavancin ist ein halbsynthetisches antibakterielles Mittel aus der Gruppe der Lipoglycopeptide, das eine konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung gegen empfindliche Gram-positive Bakterien aufweist. Telavancin hemmt die Biosynthese der Zellwand durch Bindung an die Vorläufer des Nicht-Antidoglykan der späten Stadien, einschließlich Lipid II. Telavancin bindet auch an die bakterielle Membran und verletzt damit seine Barrierefunktion.

Es wurde gezeigt, dass Telavantine ist gegen die meisten Stämme der folgenden Gram-positiven Mikroorganismen aktiv, beide unter Bedingungen im vitro, und bei der Behandlung von Infektionen durch Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme), Enterococcus Faecalis (nur gegen Vancomycin empfindliche Stämme), Streptococcus Agalaktiae, Gruppe Streptococcus Anginosus (einschließlich S.Anginosus, S. Intermedius und S.Sternbild), Streptococcus Pyogene. Basierend auf Forschungsergebnissen im vitro, Die postantibiotische Wirkung von Telavancin dauert 1 bis 6 Stunden.

In Bezug auf mehr als 90% solcher Gram-positiven Mikroorganismen wie Enterococcus Faecium (nur Isolate, die gegenüber Vancomycin empfindlich sind), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus Equisimilis, Staphylococcus Epidermis, minimale Hemmkonzentrationen (MUNDK) waren in den Studien niedriger oder gleich der Empfindlichkeitsschwelle gegenüber Telavantcin verwandten Spezies im vitro. Die klinische Wirksamkeit von Telavancin bei der Behandlung von durch diese Mikroorganismen verursachten Infektionen wurde nicht untersucht.

Einige Stämme Enterococcus spp., resistent gegen Vancomycin, sind gekennzeichnet durch eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber Telavantin unter Bedingungen im vitro.

Telavancin ist nur gegen gram-positive Bakterien aktiv. Bei Verdacht auf oder bei identifizierten Mischinfektionen verursacht durch Gram-negative und / oder bestimmte Arten von anaeroben Bakterien das Medikament Telavantine sollte in Kombination mit anderen geeigneten antibakteriellen Mitteln verwendet werden.

Pharmakokinetik:

Bei gesunden Probanden die Pharmakokinetik von Telavancin mit einer einzigen intravenösen Injektion beim Dosis von 5-12,5 mg / kg und mehrere - beim Dosis 7,5-15 mg / kg ein Zeit beim Tag beim der Verlauf von 7 Tagen war linear. Die Gleichgewichtskonzentrationen wurden am dritten Tag der Arzneimittelverabreichung erreicht.

Die mittleren Werte der pharmakokinetischen Parameter Telavancin (mit einer Dosierung von 10 mg / kg alle 24 Stunden) nach einmaliger und mehrfacher 60-minütiger intravenöser Infusion sind in Tabelle 1 aufgeführt.

Tabelle 1

Pharmakokinetische Parameter des Körpers das Erwachsene Freiwillige bei Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / kg

	Einzeleintritt Infusion (n=42)	Mehrere Infusion (n=36)
C_max (μg / ml)	93,6 ± 14,2	108 ±26
AUC₀-∞ (μg * h / ml)	747 ±129	-¹
AUC_0-24_h(μg * h / ml)	666±107	780± 125
t1 / 2 (h)	8,0 ± 1,5	8,1 ±1,5
Cl (ml / h / kg)	13,9 ±2,9	13,1 ±2,0
V_ss (ml / kg)	145 ±23	133 ±24

C_max- mittlere maximale Plasmakonzentration

AUC - Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit"

t_1/2- Halbwertzeit

VONl - Bodenfreiheit

V_ss - scheinbares Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand

^{1 -}keine Daten.

Telavancin zeigte eine lineare Pharmakokinetik in Dosen von bis zu 15 mg / kg mit einer täglichen 60-minütigen intravenösen Infusion über 7 Tage bei gesunden Probanden. Die mittlere maximale Körperkonzentration (C_m_Oh) wurde im stationären Zustand bis zu 108 ± 26 μg / ml in einer Dosis von 10 mg / kg täglich einmal täglich innerhalb von 1 Stunde verabreicht (t_max) und fiel dann auf einen Wert von 8,55 + 2,84 μg / ml (VON_{24 Stunden}). Durchschnittlich AUC_0-24± Standardabweichung betrug 780 ± 125 μg / h / ml. Telavancin gekennzeichnet durch eine kleine Menge an Verteilung. Bei einer Dosis von 10 mg / kg ist das durchschnittliche scheinbare Verteilungsvolumen (V_ss) beträgt nach wiederholter Verabreichung 133 ± 24 ml / kg, entsprechend etwa 10 Liter für eine Person mit einem Körpergewicht von 75 kg. Diese Daten zeigen das Telavantine nicht umfangreich verteilt. Telavancin ist ein Arzneimittel mit einer geringen Clearance von 13,1 ± 2,0 ml / h / kg bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, was dem allgemeinen entspricht Cl ungefähr 1 l / h bei einem Subjekt mit einem Körpergewicht von 75 kg. In Kombination mit kleinen V_ss dies erklärt den Wert der Halbwertszeit (t_1/2), ungefähr gleich 8 Stunden.

Verteilung: Das scheinbare Verteilungsvolumen von Telavancin in einem stationären Zustand bei gesunden Freiwilligen beträgt etwa 133 ml / kg.

Die Bindung an menschliche Plasmaproteine (hauptsächlich mit Serumalbuminen) beträgt etwa 90%, unverändert bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion.

Nach Verabreichung des Arzneimittels an gesunde Freiwillige in einer Dosis von 10 mg / kg einmal täglich für 3 Tage überschritt die Körperwaschmittelkonzentration in der aus bronchoalveolärer Lavage und Alveolarmakrophagen erhaltenen Flüssigkeit die MIC₉₀ Staphylococcus aureus (0,5 μg / ml) für mehr als 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels.

Die Konzentrationen von Bodywort in der Haut bei gesunden Freiwilligen nach 3 Tagen der Arzneimittelverabreichung bei einer Dosis von 7,5 mg / kg machten 40% der Konzentration im Blutplasma aus.

Stoffwechsel: Keines der Isoenzyme CYP 450 (CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 3A5, 4A11) zeigte nicht die Fähigkeit zu metabolisieren Telavantine.

Bei der Untersuchung des Massengleichgewichts bei männlichen Probanden wurden 3 hydroxylierte Metaboliten von Telavancin identifiziert (überwiegend THRX-651540), die <10% der Konzentration des Arzneimittels im Urin ausmachen und <2% - im Blutplasma. AUC vorherrschender Metabolit (THRX-651540) war etwa 2-3% AUC Telavancin.

Ausscheidung: Die renale Ausscheidung ist der Hauptweg, um Telavancin zu entfernen. Bei gesunden jungen Freiwilligen wurden nach Infusion von Telavancin etwa 76% der verabreichten Dosis über die Nieren ausgeschieden und weniger als 1% der Dosis wurde durch den Darm ausgeschieden. Telavancinim Grunde wird es unverändert ausgegeben (~ 82%). Die Halbwertszeit bei Personen mit normaler Nierenfunktion beträgt etwa 8 Stunden.

Da die renale Ausscheidung der Hauptausscheidungsweg ist, ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) von weniger als 50 ml / min erforderlich.

Indikationen:

Telavancin ist indiziert zur Behandlung von:

- komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen,

- nosokomiale Pneumonie (einschließlich Beatmungs-assoziierte Pneumonie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber Telavantin oder einer Hilfssubstanz.

Akutes Nierenversagen.

Endstadium der Niereninsuffizienz.

Gleichzeitige intravenöse Gabe von unfraktioniertem Heparinnatrium, da die aktivierte partielle Thromboplastinzeit von 0 auf 18 Stunden nach der Verabreichung von Telavancin verlängert ist.

Kinder unter 18 Jahren.

Schwangerschaft.

Stillzeit.

Vorsichtig:

- Bei eingeschränkter Nierenfunktion:

- Patienten mit Niereninsuffizienz mit CC weniger als 50 ml / min und mehr als 10 ml / min,

- Patienten, die eine Begleittherapie mit nephrotoxischen Arzneimitteln erhalten,

- Patienten mit Begleiterkrankungen, oft begleitet von einer eingeschränkten Nierenfunktion (Diabetes mellitus, chronische Herzinsuffizienz, Hypertonie, etc.).

- Intervallverlängerung QT: Verwenden Sie das Arzneimittel bei Patienten mit eingeschränkter intrakardialer Überleitung mit Vorsicht. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, ist Vorsicht geboten QT;

- eine Droge Telavantine sollte bei Patienten mit bekannter Vorsicht angewendet werden Überempfindlichkeit gegen Vancomycin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung des Medikaments Telavantine in der Schwangerschaft kontraindiziert, da es bei Schwangeren keine klinische Erfahrung mit der Droge gibt. In Studien zur Embryo- und Fetotoxizität bei Tieren wurden Defekte in der fetalen Entwicklung und eine Erhöhung der Häufigkeit des vorzeitigen Schwangerschaftsabbruchs festgestellt, was auf eine mögliche negative Auswirkung auf den Fötus beim Menschen hindeutet.

Das Vorliegen einer Schwangerschaft bei Frauen im gebärfähigen Alter wird vor Beginn der Anwendung von Telavancin festgestellt. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Es ist nicht erwiesen, ob die Telavantine mit Muttermilch. Die Ausscheidung von Telavancin mit Milch bei Tieren wurde nicht untersucht. Die Entscheidung, die Therapie mit Telavantine abzubrechen oder fortzusetzen, sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens für das Baby und der Vorteile der Bodybuilding-Therapie für eine Frau getroffen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Eine Droge Telavantine In Anbetracht des Mangels an klinischen Daten über die gemeinsame Verwendung von Telavancin mit anderen Arzneimitteln zur intravenösen Verabreichung ist es nicht notwendig, andere Arzneimittel in das Fläschchen des Arzneimittels zu geben oder gleichzeitig durch ein Infusionssystem zu injizieren. Wenn das gleiche Infusionssystem für die nachfolgende Verabreichung anderer Arzneimittel verwendet wird, sollte es mit 5% Dextroselösung oder 0,9% Natriumchloridlösung oder Ringerlactatlösung gewaschen werden.

Vorbereitung einer Lösung für Infusionen

Lösungen sind vorbereitet, die Regeln der Asepsis beachten!

Vor der Verwendung wird das Präparat rekonstituiert und auf die erforderliche Konzentration verdünnt.

Wiederherstellung:

45 ml 5% ige sterile Lösung von Dextrose zur Injektion, steriles Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid zur Injektion werden zu dem Inhalt der Ampulle gegeben.

Um die Schaumbildung während der Lösungsvorbereitung zu reduzieren, langsam Führen Sie das Lösungsmittel aus der Spritze in die Durchstechflasche mit dem Medikament ein, da der Vakuumdruck in der Durchstechflasche absinkt. Das Lösungsmittel nicht in die Flasche drücken. Schütteln Sie die Durchstechflasche nicht mit der Lösung.

Um das Medikament aufzulösen, dauert es normalerweise weniger als 2 Minuten (in seltenen Fällen bis zu 20 Minuten). Sie sollten die Lösung sorgfältig auf die Abwesenheit von ungelösten Rückständen prüfen. Wenn die Dichtigkeit der Flasche gebrochen ist (was durch den fehlenden Saugdruck beim Einfüllen eines Lösungsmittels gezeigt wird), kann eine solche Flasche nicht verwendet werden.

Als Ergebnis der Reduktion wird eine Lösung mit einer Körper-Vanadium-Konzentration von 15 mg / ml erhalten (Gesamtvolumen von ungefähr 50 ml).

Vorbereitung der Infusionslösung:

Um das Volumen der rekonstituierten Lösung von Telavancin zu berechnen, kann die folgende Formel verwendet werden:

Die Dosis von Telavancin (mg) = 10 mg / kg (oder 7,5 mg / kg) x Körpergewicht des Patienten (in kg).

Volumen der rekonstituierten Lösung (ml) = Körpervasindosis (mg) / 15 mg / ml

Bei Verwendung von Telavancin in einer Dosis von 150 bis 800 mg beträgt das erforderliche Volumen des Verdünnungsmittels zur vorläufigen Verdünnung vor der Verabreichung 100 bis 250 ml. Dosierungen von weniger als 150 mg oder mehr als 800 mg sollten auf eine Endkonzentration von 0,6 bis 8 mg / ml verdünnt werden.

Schütteln Sie die Lösung nicht beim Verdünnen!

Sie können nur eingeben transparent Lösung. Die Dauer der Infusion einer Dosis des Arzneimittels sollte mindestens 60 Minuten betragen.

Die rekonstituierte Lösung in der Durchstechflasche sollte nicht länger als 4 Stunden bei Raumtemperatur (15 bis 25 ° C) oder nicht mehr als 72 Stunden - im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C gelagert werden.

Verdünntes (dosiertes) Medikament in Päckchen für Infusionen sollte nicht mehr als gelagert werden 4 Stunden bei Raumtemperatur (15 bis 25 ° C) oder ns mehr als 72 Stunden - im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C

Bitte beachten Sie, dass die Gesamtlagerzeit in der Durchstechflasche und im Infusionsset nicht länger als 4 Stunden bei Raumtemperatur und 72 Stunden im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C sein sollte.

Die Flasche ist Einwegartikel. Unbenutzten Inhalt des Fläschchens entsorgen.

Art der Anwendung

Für Erwachsene wird das Arzneimittel in einer Dosis von 10 mg / kg durch intravenöse Infusion verabreicht, die alle 24 Stunden mindestens 60 Minuten dauert. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Tabelle 2).

Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Erkrankung, ihrem klinischen und bakteriologischen Verlauf ab. Aufgrund der durchgeführten klinischen Studien wird die folgende Therapiedauer mit Telavantine empfohlen:

- Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen - von 7 bis 14 Tagen;

- Nosokomiale Pneumonie (einschließlich beatmungsassoziierter Pneumonie) - Die Dauer der Therapie beträgt 7 bis 21 Tage.

Tabelle 2. Dosisanpassung Telavantine bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Kreatinin-Clearance (ml / min) *	Dosierung Regime des Medikaments Telavantzin
>50	10 mg / kg alle 24 Stunden
30-50	7,5 mg / kg alle 24 Stunden
10-30	K) mg / kg alle 48 Stunden

* Berechnet mit der Cockcroft-Gault-Formel und idealem Körpergewicht. Verwenden Sie den Indikator des tatsächlichen Körpergewichts und den Fall, wenn es nicht ideal ist.

Gegenwärtig gibt es keine ausreichenden Daten für Empfehlungen zur Dosierung des Arzneimittels bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min, einschließlich derjenigen unter Hämodialyse.

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels (die bei> 1% der Patienten auftraten) waren Pilzinfektionen.

Schlaflosigkeit, Dysgeusie, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase, erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase, Pruritus, Hautausschlag, akute Niereninsuffizienz, erhöhte Kreatinin-Konzentration im Blut, Urinabweichungen (schaumiger Urin), Müdigkeit und Schüttelfrost.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, wie von der WHO empfohlen. wurde wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 - <1/10); selten (≥1/1000 - <1/100); Selten (≥1/10 000 - <1/1000); sehr selten (<1/10 000); Frequenz unbekannt (kann nicht basierend auf verfügbaren Daten geschätzt werden).

Infektiöse und parasitäre Krankheiten

Häufig: Pilzinfektionen.

Selten: Pseudomembranöse Kolitis, Harnwegsinfektionen.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozythämie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, neutrophile Leukozytose.

Hdas Immunsystem Systeme

Selten: Überempfindlichkeit.

Häufigkeit unbekannt: Anaphylaxie.

HStoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Selten: eine Abnahme des Appetits, Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypoglykämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie.

Störungen der Psyche

Häufig: Schlaflosigkeit.

Selten: Agitation, Angst, Verwirrung, Depression.

Störungen aus dem Nervensystem

Sehr häufig: Dysgeusie.

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Selten: Agavezia, Migräne, Parästhesien, Parosmie, Schläfrigkeit, Zittern.

Störungen seitens des Sehorgans

Selten: Augenreizung, verschwommenes Sehen.

Hörstörungen und labyrinthische Störungen

Selten: Lärm in den Ohren.

Selten: Taubheit.

Herzkrankheit

Selten: Angina pectoris, Vorhofflimmern, Bradykardie, chronische Herzinsuffizienz, Verlängerung des Intervalls QT, Herzklopfen, Sinustachykardie, supraventrikuläre Extrasystolen, ventrikuläre Extrasystolen.

Verletzungen von Schiffe

Selten: Hyperämie, erhöhter Blutdruck, niedriger Blutdruck, Phlebitis.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

Selten: Dyspnoe, Schluckauf, verstopfte Nase, Schmerzen im Rachenraum.

HMagen-Darm-Erkrankungen

Sehr häufig: Übelkeit.

Häufig: Verstopfung, Durchfall, Erbrechen.

Selten: Bauchschmerzen, trockener Mund, Dyspepsie, Blähungen, verminderte Empfindlichkeit der Mundschleimhaut.

Störungen aus Leber und Gallengängen

Selten: Hepatitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Häufig: Juckreiz, Ausschlag;

Selten: Erythem, Gesichtsödem, Hyperhidrose, Urtikaria.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Selten: Schmerzen in den Gelenken, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Häufig: akutes Nierenversagen, schaumiger Urin;

Selten: Oligurie. Pollakisurie, eingeschränkte Nierenfunktion, eine Veränderung des Geruchs von Urin.

Allgemeine Verstöße und Verstöße an der Einführungsstelle

Häufig: Müdigkeit, Schüttelfrost;

Selten: Asthenie, Reaktionen an der Injektionsstelle, Unwohlsein, nicht-kardiale Schmerzen in der Brust, periphere Ödeme, Schmerzen, Pyrexie, "Red-Man" -Syndrom;

Labor- und instrumentelle Daten

Häufig: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, erhöhte Aktivität von Aspartat-Aminotransferase, erhöhte Kreatinin-Konzentration im Blut.

Selten: eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoff im Blut, Hämaturie, Mikroalbuminurie, eine Zunahme der internationalen normalisierten Beziehung.

Überdosis:

Bei gesunden Freiwilligen, die erhalten haben Telavantine in einer Dosis von 15 mg / kg wurden solche unerwünschten Nebenreaktionen wie Dysgeusie, Übelkeit, Erbrechen, Rötung an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen, makulärer Hautausschlag und rotes Mannesyndrom mit größerer Häufigkeit beobachtet.

Im Falle einer Überdosierung sollte die Anwendung von Telavancin abgebrochen und eine Erhaltungsbehandlung zur Aufrechterhaltung der glomerulären Filtration unter Überwachung der Nierenfunktion verschrieben werden.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz wurden nach einmaliger Verabreichung von Telavancin in einer Dosis von 7,5 mg / kg etwa 5,9% der verabreichten Dosis von Telavancin nach 4 Stunden Hämodialyse im Dialysat isoliert. Es gibt jedoch keine Informationen über die Wirksamkeit der Hämodialyse im Falle einer Überdosierung.

Telavancin Clearance durch kontinuierliche venöse-venöse Hämofiltration (HDVG) wurde in einer Studie ausgewertet im vitro. Telavancin wurde durch HBVH ausgeschieden, und die Telavancin-Clearance wurde mit einer Erhöhung der Ultrafiltrationsrate erhöht. Die Wirkung von HBVH auf die Clearance von Telavancin wurde jedoch in klinischen Studien nicht untersucht, daher sind die klinische Bedeutung dieser Daten und die Möglichkeit, HDB bei Überdosierung zu verwenden, unbekannt.

Interaktion:

In Studien an gesunden Probanden veränderte sich die Pharmakokinetik von Telavancin bei gleichzeitiger Anwendung von Aztreonam oder Piperacillin + Tazobactam nicht signifikant. Außerdem, Telavantine beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Aztreonama oder Piperacillin + Tazobactam. Basierend auf den Daten zu den pharmakokinetischen Eigenschaften von ns werden Wechselwirkungen mit anderen Beta-Lactamen, Clindamycin, Metronidazol oder Fluorchinolonen erwartet.

Telavancin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Midazolam (zur intravenösen Verabreichung), das ein empfindliches Substrat für Isoenzym ist CYP3EIN4. In Experimenten im vitro Es wurde gezeigt, dass Telavantine beeinflusst nicht die Pharmakokinetik

Arzneimittel, die durch Isoenzyme metabolisiert werden CYP 1A2, 2C9, 2C19 und 2D6. Es sind keine signifikanten Wechselwirkungen von Telavancin mit Inhibitoren oder Induktoren des Isoenzymsystems zu erwarten CYP450.

Telavancin kann die Validität von Tests beeinflussen, die zur Überwachung des Blutgerinnungssystems verwendet werden, wenn Tests mit Proben durchgeführt werden, die zwischen 0 und 18 Stunden nach der Verabreichung von Telavancin gesammelt wurden, wenn es an Patienten verabreicht wurde, die alle 24 Stunden einmal verabreicht wurden. Blutproben für Gerinnungstests sollten genommen werden, aber bevor die nächste Dosis von Telavancin verabreicht wird oder ein Test dafür Telavantine betrifft nicht (siehe Tabelle 3).

Tisch 3. Möglicher Einfluss von Telavancin auf Gerinnungstests.

Tests für welche Telavantine hat Auswirkungen

Tests für welche Telavantine betrifft nicht

Prothrombinzeit / internationales normalisiertes Verhältnis

Aktivierte partielle Thromboplastinzeit

Aktivierte Gerinnungszeit

Koagulationsanalyse basierend auf X-Faktor-Aktivität

Thrombinzeit

Die Gerinnungszeit für Vollblut von Lee-White

Aggregationsfähigkeit von Thrombozyten

Chromogene Analyse von Anti-Xa-Faktor

Chromogene (funktionelle) X-Faktor-Analyse

Blutungszeit

D-Dimer

Produkte von Fibrinabbau

Spezielle Anweisungen:

- Bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung (QC ≤ 50 ml / min), die mit dem Medikament behandelt wurden Telavantine Im Zusammenhang mit nosokomialer (nosokomialer) Pneumonie, einschließlich Beatmungs-assoziierter Pneumonie, haben klinische Studien im Vergleich zu Patienten, die eine Vancomycin-Therapie erhielten, ein erhöhtes Risiko für ein rechtliches Ergebnis gezeigt. Möglichkeit, das Medikament zu verwenden Telavantine bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung (QC ≤ 50 ml / min) sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung das potenzielle Risiko für den Patienten übersteigt. Aus diesem Grund Kontraindiziert die Verwendung von Telavancin bei Patienten mit vorbestehenden akuten Nierenversagen und terminalem Nierenversagen.

- Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz und einer Clearance von Kreatinin ≤ 50 ml / min. eine Verringerung der Wirksamkeit der Therapie mit Telavantin im Vergleich zu Vancomycin. Bei dieser Patientenpopulation muss der Grad des Nierenversagens bei der Wahl der Antibiotikatherapie berücksichtigt werden.

- Nephrotoxizität: es gab Fälle von neu diagnostizierter Störung der Funktion der Nächte und des Fortschreitens des bereits bestehenden. Bei allen Patienten, die das Medikament einnehmen TelavantineDie Nierenfunktion (die Konzentration des Serumkreatinins und die freigesetzte Urinmenge) sollte überwacht werden, mindestens jedoch in den ersten 3-5 Tagen der Therapie - täglich, danach alle 48-72 Stunden.Die Korrektur der Anfangsdosis und des Dosierungsschemas sollte anhand der berechneten oder gemessenen Kreatinin-Clearance bestimmt werden. Wenn die Nierenfunktion während der Behandlung signifikant abnahm, sollte die Zweckmäßigkeit der weiteren Anwendung des Arzneimittels beurteilt werden Telavantine.

Zur routinemäßigen Überwachung der Nierenfunktion wird empfohlen, eine Bestimmung der Serum-Kreatinin-Konzentration oder der berechneten Kreatinin-Clearance zu verwenden.

- Allgemeine Verstöße und Verstöße am Ort der Einführung. Bei der Therapie mit Telavantin sind Reaktionen am Verabreichungsort möglich. Die rasche intravenöse Verabreichung von antimikrobiellen Wirkstoffen der Klasse der Glycopeptide kann zur Entwicklung von Reaktionen wie dem "roten Mann" -Syndrom führen, einschließlich Hitzewallungen im Oberkörper, Urtikaria, Pruritus oder Hautausschlag. Die Beendigung oder Verlangsamung der Infusion führt zu einer Auflösung der Reaktion. Um die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Infusionsreaktionen zu reduzieren, sollte das Medikament für mindestens 1 Stunde injiziert werden.

- Überempfindlichkeitsreaktionen. Nach der Verabreichung der ersten oder nachfolgenden Telavancin-Dosis können sich schwere, manchmal tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen entwickeln, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen. Telavancin sollte verworfen werden, wenn Hautausschlag oder andere Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion auftreten. Telavancin ist ein halbsynthetisches Derivat von Vancomycin, und es ist nicht bekannt, wie Patienten mit Hypersensitivität gegenüber Vancomycin auf die Verabreichung von Telavancin ansprechen. In dieser Hinsicht, bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Vancomycin, Telavantine sollte mit Vorsicht verwendet werden.

- Intervallverlängerung QT. Klinische Studien zur Wirkung von Telavancin auf das Intervall QT im Vergleich mit dem Lösungsmittel und Moxifloxacin (400 mg) zeigte, dass die Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 7,5 mg / kg und 15 mg / kg für 3 Tage zu einem Anstieg führte QT von F (mit einer Änderung nach Friedrichs Formel) um 4,1 bzw. 4,5 ms, von 9,2 ms (für Moxifloxacin). Es sollte mit Vorsicht verwendet werden Telavantine zur Behandlung von Patienten, die Medikamente einnehmen, bei denen die Auswirkungen einer Verlängerung des Intervalls bekannt sind QT. Darüber hinaus sollte Vorsicht geübt werden Telavantine zur Behandlung von Patienten mit dem Syndrom der angeborenen Verlängerung des Intervalls QT, bekannte Intervalldehnung QT, unkompensierte Herzinsuffizienz oder schwere linksventrikuläre Hypertrophie. Patienten mit diesen Erkrankungen wurden nicht in die klinischen Studien mit Telavancin eingeschlossen.

- Wie andere Glycopeptide, Telavantine kann eine toxische Wirkung auf das Gehör haben. Es sollte darauf geachtet werden, Patienten zu überwachen, bei denen während der Behandlung mit Telavantin Hörzeichen oder vestibuläre Schäden aufgetreten sind. Patienten erhalten Telavantine In Kombination oder nach der Anwendung anderer Medikamente mit bekanntem toxischem Potential sollte sorgfältig beobachtet werden, und bei einer Verschlechterung des Hörvermögens sollte die Durchführbarkeit der Anwendung von Telavancin bewertet werden.

- Kolitis verursacht durch Clostridium difficile: Bei der Einnahme des Medikaments, sowohl im Empfangsfoyer als auch 2-3 Wochen nach Absetzen der Behandlung, kann es zu Durchfall kommen Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis). Es kann sich in verschiedenen Formen von leichter Durchfall bis schwere pseudomembranöse Kolitis manifestieren. Im Falle von Durchfall sollte eine gründliche Diagnose und Beurteilung der Assoziation mit der Behandlung durchgeführt werden. In den leichten Fällen ist die Aufhebung der Behandlung ausreichend, in den schweren Fällen, die Kompensation für den Verlust der Flüssigkeit, der Elektrolyte und des Eiweißstoffes, und die medikamentöse Therapie sind vorgeführt. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

- Wirkung auf das Koagulogramm: Die Verwendung von Telavancin beeinflusst eine Reihe von Koagulogrammindizes, einschließlich der Prothrombinzeit, der international normalisierten Ratio (INR) und der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit (APTT). In klinischen Studien bestand kein erhöhtes Blutungsrisiko. Telavancin beeinflusst nicht die Aggregation von Thrombozyten. Darüber hinaus gab es keine Hyperkoagulation; bei gesunden Freiwilligen, die nahmen TelavantineEs gab ein normales Niveau D-Dimer- und Abbauprodukte von Fibrin.

- Telavancin beeinflusst die Ergebnisse der Anwendung von Methoden für die qualitative Bestimmung von Protein im Urin mit Teststreifen (zum Beispiel basierend auf der Verwendung von Pyrogallol Red Mol Jodat). Und die Ergebnisse der Tests zur Bestimmung der Mikroalbuminurie im Urin sind unabhängig von der Studienmedikation und können zur Überwachung der Proteinurie während der Behandlung verwendet werden.

- Gemeinsame Antibiotikatherapie. Telavancin wirkt nur auf grampositive Bakterien. Im Falle von polymikrobiellen Infektionen, wenn gramnegative und / oder bestimmte Arten von anaeroben Mikroorganismen angenommen werden, Telavantine sollte in Verbindung mit anderen antibakteriellen Wirkstoffen verwendet werden, die gegen diese Krankheitserreger wirksam sind.

Besonderheiten Gruppen Patienten

Frauen im gebärfähigen Alter

Vor Beginn der Behandlung mit dem Medikament Telavantine Es ist notwendig, einen Serum Schwangerschaftstest durchzuführen.

Ältere Patienten

Es gibt keine klinisch signifikanten Altersunterschiede in der Pharmakokinetik von Telavancin. Daher ist eine Dosisanpassung bei älteren Patienten nicht erforderlich, außer bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤ 50 ml / min.

Sexuelle Unterschiede

Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik von Telavancin im Zusammenhang mit Geschlecht wurden nicht beobachtet.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Spezielle Studien zum Einfluss von Telavancin auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Mechanismen wurden nicht durchgeführt. Bei der Anwendung des Arzneimittels können Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung und verschwommenes Sehen auftreten, was die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, beeinträchtigen kann.

Formfreigabe / Dosierung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung, 750 mg.

Verpackung:

Für 750 mg Bodyvanicin (in Form von Telavancinhydrochlorid) in einer Flasche mit einem Fassungsvermögen von 50 ml Glas (Typ ich USP), Versiegelt mit silikonisiertem Kork aus Butylkautschuk, gecrimpt mit einer Aluminiumkappe mit Kunststoffdeckel "umdrehen-aus".

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003046

Datum der Registrierung:18.06.2015 / 21.07.2016

Haltbarkeitsdatum:18.06.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:R-PHARMA, CJSC R-PHARMA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

HOSPIRA, Inc. USA

Darstellung: & nbsp;R-PHARM, JSC R-PHARM, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vibativ (Vibativ)