Substance activeCabergolineCabergoline
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:1 comprimé contient: substance active cabergoline 0,5 mg; les excipients: lactose 75,8 mg, L-leucine 3,6 mg, stéarate de magnésium (E572) 0,1 mg.
    La description:
    Comprimés ovales plats blancs avec chanfrein et risque d'un côté, avec gravure "0.5" d'un côté des risques et "CBG" de l'autre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agoniste du récepteur de la dopamine
    ATX: & nbsp

    G.02.C.B.03   Cabergoline

    Pharmacodynamique:
    La cabergoline est un alcaloïde synthétique de l'ergot, un dérivé de l'ergoline, un agoniste de la dopamine à action prolongée qui inhibe la sécrétion de prolactine. Le mécanisme d'action de la cabergoline comprend la stimulation des récepteurs dopaminergiques centraux de l'hypothalamus. A des doses supérieures à celles requises pour inhiber la sécrétion de prolactine, le médicament provoque un effet dopaminergique central dû à la stimulation des récepteurs dopaminergiques B2. L'effet du médicament dépend de la dose. Réduction de la prolactine dans le sang est généralement observée après 3 heures et persiste pendant 2-3 semaines, à cet égard pour la suppression de la sécrétion de lait, il suffit généralement de prendre une dose de la drogue. Dans le traitement de l'hyperprolactinémie, la prolactine dans le sang est normalisée après 2-4 semaines du médicament dans une dose efficace. Le taux normal de prolactine peut persister plusieurs mois après le retrait du médicament.
    Cabergoline a un effet très sélectif et n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones hypophysaires et cortisol. Le seul effet pharmacodynamique, non associé à l'effet thérapeutique, est l'abaissement de la pression artérielle (PA). L'effet hypotenseur maximal se développe habituellement 6 heures après une dose unique; le degré de réduction de la TA et la fréquence du développement de l'effet hypotenseur dépendent de la dose.
    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale cabergoline rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-4 heures. La nourriture n'a aucun effet sur l'absorption ou la distribution de cabergoline.

    Distribution

    La liaison de la cabergoline (à une concentration de 0,1-10 ng / ml) avec les protéines plasmatiques est de 41 à 42%.

    Métabolisme

    Dans l'urine, on trouve des métabolites de la cabergoline: 6-allyl-8p-carboxy-ergoline dans une quantité de 4-6% de la dose, ainsi que trois autres métabolites avec une teneur totale de moins de 3%. Tous les métabolites dans une moindre mesure (en comparaison avec la cabergoline) inhibent la sécrétion de prolactine.

    Excrétion

    Cabergoline a une longue demi-vie: T1 / 2 était 63-68 h volontaires sains et 79-115 h chez les patients atteints d'hyperprolactinémie.

    À cette demi-vie, l'état d'équilibre est atteint après 4 semaines. À l'urine et les fèces ont été détectés, respectivement, 18% et 72% de la dose. La teneur en cabergoline inchangée dans l'urine est de 2-3%.

    La pharmacocinétique a un caractère linéaire jusqu'à une dose de 7 mg / jour.

    Données de sécurité précliniques

    Comme indiqué dans les études précliniques, cabergoline est sûr dans une large gamme de doses et n'a pas d'effet tératogène, mutagène ou cancérigène.

    Les indications:
    - Suppression de la lactation physiologique post-partum (uniquement pour des raisons médicales).

    - Suppression d'une lactation déjà établie (uniquement pour des raisons médicales).

    - Les troubles associés à l'hyperprolactinémie (y compris les troubles fonctionnels tels que l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée).

    - Adénomes sécrétant la prolactine de la glande pituitaire (micro- et macro-prolactinomes).

    - Hyperprolactinémie idiopathique.
    Contre-indicationsHypertension post-partum ou non contrôlée; hypersensibilité à la cabergoline, à d'autres alcaloïdes de l'ergot ou à tout autre composant du médicament; violations graves de la fonction hépatique; des événements indésirables des poumons, tels qu'une pleurésie ou une fibrose (y compris dans l'anamnèse) associés à l'utilisation d'agonistes dopaminergiques; les psychoses (y compris l'histoire) ou le risque de leur développement; la grossesse et développé sur son fond, la prééclampsie et l'éclampsie; la période d'allaitement maternel; l'âge des enfants jusqu'à 16 ans; des lésions des valves du cœur dues à un traitement prolongé à la cabergoline, confirmées par échocardiographie; utilisation simultanée avec des antibiotiques-macrolides; allergique au lait; carence en lactase; syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
    Soigneusement:Patients présentant une maladie cardiovasculaire, une hypotension artérielle, un syndrome de Raynaud, des ulcères peptiques ou des saignements gastro-intestinaux, une somnolence, un sommeil soudain, des patients en phase terminale d'insuffisance rénale ou hémodialysés, des patients âgés de plus de 65 ans; traitement prolongé par la cabergoline.
    Grossesse et allaitement:
    Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
    La grossesse devrait être exclue avant de prendre le médicament. Il est recommandé d'éviter la grossesse pendant au moins 1 mois après l'arrêt du traitement. . Il existe des données limitées sur l'ingestion du médicament pendant la grossesse, obtenues au cours des 8 premières semaines après la conception. L'utilisation de la cabergoline ne s'est pas accompagnée d'un risque accru d'avortement, de naissance prématurée, de grossesses multiples ou de troubles congénitaux. D'autres données n'ont pas été reçues jusqu'à présent.
    Dans les études sur les animaux, les effets indésirables directs ou indirects de la cabergoline sur l'évolution de la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, l'accouchement ou le développement postnatal n'ont pas été établis.
    Compte tenu de l'expérience limitée de l'utilisation de cabergoline pendant la grossesse, lors de la planification, le médicament doit être mis au rebut. En cas de grossesse pendant le traitement cabergoline annuler immédiatement.En connexion avec la possibilité d'expansion d'une tumeur préexistante, les signes d'une augmentation de la glande pituitaire chez les femmes enceintes doivent être surveillés.
    Parce que le cabergoline supprime la lactation, le médicament ne doit pas être administré aux mères qui préfèrent les bébés allaités. Pendant le traitement par cabergoline, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:

    Cabergoline est ingéré de préférence pendant les repas.

    Adultes

    Traitement des troubles associés à hyperprolactinémie.

    La dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en une ou deux doses (par exemple, le lundi et le jeudi). Le dosage augmente progressivement, habituellement 0,5 mg / semaine à des intervalles de 1 mois pour obtenir l'effet thérapeutique optimal. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 3 mg. La dose d'entretien est de 1 mg / semaine (0,25 - 2 mg / semaine); dans certains cas, chez les patients atteints d'hyperprolactinémie jusqu'à 4,5 mg / semaine. Lors de l'utilisation du médicament Agalates à des doses supérieures à 1 mg / semaine, il est recommandé de diviser la dose hebdomadaire en 2 ou plus de réceptions en fonction de la tolérabilité. Pour supprimer le physiologique après un lactate générique ou déjà établi La dose recommandée est de -1 mg une fois au cours des 24 premières heures suivant la naissance de l'enfant.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale

    Des informations sont fournies dans les sections "CONTRE-INDICATIONS" et "INSTRUCTIONS SPÉCIALES".

    Utilisation chez les patients de plus de 65 ans

    Compte tenu des indications d'utilisation, l'expérience avec la cabergoline chez les patients âgés de plus de 65 ans est limitée. Les données disponibles indiquent qu'il n'y a pas de risque spécifique.

    Effets secondaires:La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moimoins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement (y compris les cas isolés) - moins de 0,01%.

    Du système immunitaire: rarement - réaction d'hypersensibilité, éruption cutanée.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - erythromelalgia.

    Du système nerveux: souvent - hallucinations, troubles du sommeil, confusion, vertiges, dyskinésie, augmentation de la libido, maux de tête, somnolence, dépression, rarement - hyperkinésie, trouble psychotique, délire, paresthésie, hémianopsie transitoire, évanouissement; très rarement - une attaque soudaine de sommeil, une attraction pathologique au jeu.

    Du système cardiovasculaire: souvent - hypotension orthostatique, angine de poitrine, atteinte des valvules cardiaques (y compris avec régurgitation), péricardite, épanchement péricardique, «bouffées de chaleur», palpitations, œdème périphérique.

    Du tube digestif: très souvent - nausée, douleur dans l'abdomen; souvent - dyspepsie, vomissement, gastrite, constipation; rarement - douleur dans la région épigastrique; très rarement - fibrose rétropéritonéale.

    Du système respiratoire: souvent - l'essoufflement, rarement - l'épanchement pleural, la fibrose du poumon, saignement de nez.

    Autre: souvent - asthénie, faiblesse, dysfonctionfonction hépatique, douleur dans la glande mammaire, vision altérée; très rarement - crampes dans les muscles des membres inférieurs, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase.

    Surdosage:Il n'y a pas d'information sur un surdosage du médicament. Sur la base des résultats d'expérimentations animales, on peut s'attendre à l'apparition de symptômes dus à une hyperstimulation des récepteurs dopaminergiques: nausées, vomissements, diminution de la pression artérielle, altération de la conscience / psychose ou hallucinations.Si indiqué, des mesures doivent être prises pour rétablir la tension artérielle. En outre, avec une symptomatologie sévère du système nerveux central (hallucinations), des antagonistes de la dopamine peuvent être nécessaires.
    Interaction:
    L'effet des antibiotiques macrolides sur la teneur en plasma de la cabergoline dans leur utilisation combinée n'a pas été étudié. Compte tenu de la possibilité d'augmenter le niveau de cabergoline, le médicament n'est pas recommandé en combinaison avec des macrolides.
    Le mécanisme d'action de la cabergoline étant associé à une stimulation directe des récepteurs de la dopamine, elle ne doit pas être utilisée en association avec des antagonistes des récepteurs de la dopamine (phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, métoclopramide).
    Il n'y a aucune information sur l'interaction de cabergoline avec d'autres alcaloïdes d'ergot, cependant, l'utilisation à long terme de cette combinaison n'est pas recommandée.
    Compte tenu de la pharmacodynamie de la cabergoline (effet hypotenseur), il est nécessaire de prendre en compte l'interaction avec les médicaments qui réduisent la pression artérielle.
    Dans les études cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'interaction pharmacocinétique avec la lévodopa ou la sélégiline n'a pas été détectée. Les interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments sur la base des informations disponibles sur le métabolisme de la cabergoline ne peuvent être prédites.
    Instructions spéciales:
    Pour ouvrir le flacon, appuyez d'abord sur le couvercle, puis faites-le pivoter comme indiqué sur le couvercle. Un sac de gel de silice provenant d'un flacon ne peut pas être retiré ou consommé.
    Les données sur l'efficacité et la tolérance des Agalates chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sont limitées. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh), si nécessaire, un traitement prolongé, Agalates doit être utilisé à des doses plus faibles.
    La pharmacocinétique de la cabergoline ne change pas significativement avec une insuffisance rénale modérée ou sévère. Il n'est pas étudié chez les patients en stade terminal d'insuffisance rénale ou d'hémodialyse. Par conséquent, chez ces patients, Agalates doit être utilisé avec prudence. L'effet de l'alcool sur la tolérance globale du médicament Agalates n'est pas établi.
    L'utilisation du médicament Agalates peut provoquer une hypotension artérielle symptomatique, en particulier lorsqu'il est pris avec des médicaments qui abaissent la pression artérielle.Il est recommandé de mesurer régulièrement la pression artérielle dans les 3-4 premiers jours après le début du traitement.
    Avec l'utilisation à long terme du médicament Agalates et autres dérivés de l'ergot, qui sont actifs contre les récepteurs de la sérotonine 5HT2B, le risque de maladies fibrotiques et inflammatoires comme la pleurésie exsudative, la fibrose pleurale, la fibrose pulmonaire, la péricardite, les dommages à une ou plusieurs valves coeur (aortique, mitral, tricuspide), fibrose rétropéritonéale. L'abolition de la drogue Agalates dans le cas du développement des maladies ci-dessus conduit à une amélioration de l'état des patients. Avant le début du traitement prolongé par Agalates, tous les patients doivent subir un examen complet pour détecter les lésions de la valve cardiaque, afin de déterminer l'état fonctionnel des poumons et des reins pour prévenir l'aggravation de l'évolution des maladies concomitantes. Lorsque de nouveaux symptômes cliniques apparaissent sur la partie du système respiratoire, la fluoroscopie des poumons est recommandée. Chez les patients présentant des épanchements / fibrose pleurales, il y avait une augmentation du taux de sédimentation érythrocytaire (ESR), donc à un taux élevé de sédimentation érythrocytaire sans signes cliniques manifestes devrait conduire à la radiographie de la poitrine, ainsi que pour déterminer la concentration de créatinine dans plasma.
    Pendant le traitement prolongé avec Agalates développement progressif possible des troubles fibrotiques, ainsi pendant le traitement devrait surveiller l'apparition de symptômes tels que dyspnée, essoufflement, toux, douleur thoracique, mal de dos, oedème des membres inférieurs, signes de fibrose rétropéritonéale (douleur, malaise) , arrêt cardiaque. Après le début du traitement par Agalates pour prévenir les troubles fibrotiques, il convient de surveiller l'état des valvules cardiaques et de passer l'échocardiographie (échocardiographie) pour la première fois dans les 3 à 6 mois suivant le début du traitement. En outre, la fréquence du contrôle EchoCG est fixée par le médecin individuellement pour chaque patient, mais pas moins d'une fois tous les 6-12 mois.
    En cas de détérioration ou de régurgitation valvulaire, épaississement ou rétrécissement de la lumière de la paroi de la valve Agalates médicament doit être interrompu. La nécessité pour le patient d'autres types d'examens cliniques est établie par le médecin sur une base individuelle. Avec l'utilisation des Agalates, une somnolence et des épisodes d'endormissement soudain peuvent survenir, en particulier chez les patients atteints de la maladie de Parkinson (voir la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes ").
    Lors de l'utilisation du médicament Agalates, il y avait une augmentation de la libido, de l'hypersexualité, une attirance pathologique pour le jeu. Ces symptômes étaient réversibles et ont disparu avec une diminution de la dose ou du retrait des Agalates. L'hyperprolactinémie associée à l'aménorrhée et à l'infertilité peut être associée à des tumeurs de l'hypophyse; par conséquent, avant le début du traitement par Agalates, une vérification de la fonction hypophysaire doit être effectuée. Il est recommandé de vérifier la teneur en sérum de la prolactine tous les mois, car après avoir atteint un régime thérapeutique efficace, la concentration normale de prolactine persiste pendant 2 à 4 semaines.
    Après l'abolition du médicament Agalates, l'hyperprolactinémie survient habituellement à nouveau.
    Cependant, chez certains patients, il y a eu une diminution persistante des concentrations de prolineact pendant plusieurs mois. L'utilisation du médicament Agalates rétablit l'ovulation et la fertilité chez les femmes présentant un hypogonadisme hyperprolactinémique.Parce qu'une grossesse peut survenir avant la reprise des règles, des tests de grossesse sont recommandés pendant la période d'aménorrhée, et après la récupération du cycle menstruel - dans tous les cas, leur retard est plus de 3 jours. Il est recommandé aux femmes qui ne planifient pas une grossesse d'utiliser des contraceptifs non hormonaux efficaces pendant le traitement par Agalates et après la fin du traitement. Les femmes planifiant la grossesse, la conception est recommandée au plus tôt 1 mois après l'abolition de la drogue Agalates.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Les patients doivent être informés de la nécessité de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent une voiture ou contrôlent des machines. Les patients qui ont déjà éprouvé de la somnolence et / ou des épisodes d'endormissement soudain avec Agalates devraient arrêter de conduire une voiture ou toute autre activité nécessitant une forte concentration d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 0,5 mg.
    Emballage:
    Pour 2 ou 8 comprimés dans des bouteilles de verre foncé (type III) avec un col scellé avec une membrane de papier d'aluminium et de papier kraft, avec un couvercle en polypropylène, équipé d'un système contre l'ouverture par les enfants; le flacon contient un sac de gel de silice.
    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:
    À une température ne dépassant pas 25 ° C dans un endroit sec dans un flacon d'origine hermétiquement fermé.

    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001307/09
    Date d'enregistrement:20.02.2009/10.12.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël
    Fabricant: & nbsp
    TEVA Czech Industries, s.r.o. République Tchèque
    Représentation: & nbspTeva Teva Israël
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2017
    Instructions illustrées
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