Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Dopaminomimétiques

Inclus dans la formulation
  • Agalates
    pilules vers l'intérieur 
  • Bergolak
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Dostinex®
    pilules vers l'intérieur 
    Pfizer Italie Sr.L.     Italie
  • Cabergoline
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    G.02.C.B.03   Cabergoline

    Pharmacodynamique:

    C'est un agoniste des récepteurs de la dopamine à action prolongée. A une grande affinité pour D2récepteurs de la dopamine, faible - à D1dopamine, alpha1- et alpha2-adrénergique, 5-HT1- et 5-HT2récepteurs de la sérotonine Action pharmacologique - hypoprolactinémique.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale cabergoline rapidement absorbé par le tube digestif. Cmax dans le plasma sanguin est atteint en 0,5-4 heures. La nourriture n'a aucun effet sur l'absorption ou la distribution de la cabergoline. La pharmacocinétique a un caractère linéaire jusqu'à une dose de 7 mg par jour.

    La liaison de la cabergoline (à une concentration de 0,1-10 ng / ml) avec les protéines plasmatiques est de 41 à 42%. Dans l'urine, les métabolites de la cabergoline sont retrouvés: la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à raison de 4-6% de la dose prise, ainsi que trois autres métabolites dont la teneur totale est inférieure à 3%. Tous les métabolites dans une moindre mesure (en comparaison avec la cabergoline) inhibent la sécrétion de prolactine. Cabergoline a une longue demi-vie. La demi-vie chez les volontaires sains est de 63-68 heures, chez les patients avec hyperprolactinémie - 79-115 heures. Avec cette demi-vie l'état d'équilibre est atteint après 4 semaines.

    Dans l'urine et les fèces 18% et 72% de la dose respectivement. La teneur en cabergoline inchangée dans l'urine est de 2-3%.

    Les indications:

    Hyperprolactinémie (macro- et microadénomes de l'hypophyse, hyperprolactinémie idiopathique). Prévention ou suppression de la lactation physiologique dans la période post-partum.

    IV.E20-E35.E22.1   Hyperprolactinémie

    Contre-indications

    Violations prononcées du foie, la grossesse, la psychose post-partum dans l'histoire, la lactation, l'hypersensibilité à la cabergoline et les alcaloïdes de l'ergot.

    Soigneusement:

    Hypertension artérielle associée à la grossesse (éclampsie, pré-éclampsie), administration simultanée d'antagonistes de la dopamine D2-récepteurs, médicaments antihypertenseurs, altération de la fonction hépatique, âge des enfants (innocuité et efficacité non établies).

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie d'action de la FDA - B.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    La grossesse doit être exclue avant de prendre le médicament. Il est recommandé d'éviter la grossesse pendant au moins 1 mois après l'arrêt du traitement.

    Dosage et administration:

    Destiné à l'administration orale. Pour prévenir la lactation - une fois le premier jour après l'accouchement à une dose de 1 mg. Pour supprimer la lactation déjà disponible - pendant deux jours à 250 mcg toutes les 12 h. Dans le traitement de l'hyperprolactinémie, les doses sont sélectionnées individuellement. La dose initiale est habituellement de 500 μg par semaine, généralement en une seule dose (parfois sous la forme de deux doses fractionnées). À l'avenir, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée - de 500 mcg par semaine à un intervalle de 1 mois. Habituellement, la dose thérapeutique est de 1-2 mg par semaine, dans certains cas, il peut être porté à 4,5 mg par semaine. Si la dose hebdomadaire dépasse 1 mg, il est recommandé de le diviser en 2 doses fractionnées. Dans certains cas, une dose efficace de 250 à 500 μg par semaine est efficace.

    Effets secondaires:

    Lorsqu'il est utilisé pour prévenir ou supprimer la lactation, des étourdissements légers, des maux de tête, des nausées, des douleurs abdominales, de la somnolence et une certaine réduction de la tension artérielle sont possibles.

    Avec une utilisation systématique (hyperprolactinémie), nausées, maux de tête, vertiges, asthénie, dyspepsie, douleurs abdominales, gastrite, constipation, vomissements, bouffées de chaleur, douleurs des glandes mammaires, paresthésie, abaissement de la pression artérielle, dépression.

    Surdosage:

    Symptômes: congestion du nez, évanouissement, hallucinations.

    Traitement: symptomatique, maintenance tension artérielle.

    Interaction:

    Neuroleptiques et antagonistes de la dopamine (métoclopramide) - une diminution de leur efficacité et la détérioration de la condition. Il est nécessaire d'ajuster la dose de chaque médicament.

    Dans l'utilisation combinée de l'amisulpride avec la cabergoline, lorsqu'il n'est pas utilisé pour le traitement de la maladie de Parkinson, il existe un antagonisme mutuel entre l'agoniste du récepteur dopaminergique et le neuroleptique. Cabergoline peut causer ou exacerber des symptômes psychotiques. Amisulpride peut améliorer les symptômes de la maladie de Parkinson (la combinaison est contre-indiquée).

    Dans les études cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, aucune interaction pharmacocinétique entre la cabergoline et la lévodopa n'a été détectée.

    Parce que le cabergoline a un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs de la dopamine, elle ne peut pas être administrée en même temps que le métoclopramide (un antagoniste de la dopamine D).2-récepteurs), car il peut affaiblir l'effet hypoprolactinémique de la cabergoline.

    Avec l'utilisation combinée de la periciazine avec la cabergoline - un agoniste dopaminergique - un antagonisme mutuel entre la cabergoline et la péricyazine. Cabergoline peut exacerber les troubles psychotiques. L'utilisation combinée de la péricyazine et de la cabergoline est contre-indiquée (sauf pour leur utilisation chez les patients atteints de la maladie de Parkinson). Si les patients atteints de la maladie de Parkinson qui reçoivent cabergoline, un traitement par péricyazine est nécessaire, puis l'annulation de la cabergoline doit être effectuée par une réduction progressive des doses (l'annulation soudaine peut augmenter le risque de syndrome neuroleptique malin).

    Dans les études cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, aucune interaction pharmacocinétique entre la cabergoline et la sélégiline n'a été détectée.

    La cabergoline, à l'instar des autres dérivés de l'ergot, ne peut pas être utilisée en concomitance avec l'érythromycine, car elle peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.

    Instructions spéciales:

    Ils sont utilisés avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, de syndrome de Raynaud, d'insuffisance rénale, d'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​de saignements gastro-intestinaux, de troubles mentaux graves et d'antihypertenseurs.

    Pour la prévention (suppression) de la lactation n'est pas recommandé chez les patients atteints de prééclampsie, ainsi que de l'hypertension post-partum.

    Il n'est pas recommandé d'appliquer simultanément avec des antibiotiques macrolides (y compris l'érythromycine), car la biodisponibilité de la cabergoline et la sévérité de ses effets secondaires augmentent.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des agents antipsychotiques, le métoclopramide, car, en bloquant les récepteurs dopaminergiques, ils réduisent l'effet de la cabergoline.

    La combinaison avec des alcaloïdes de l'ergot et leurs dérivés n'est pas recommandée.

    Valvulopathie. Des cas de valvulopathie cardiaque ont été signalés chez des patients ayant reçu de fortes doses de cabergoline à long terme (> 2 mg journéeki) dans le traitement de la maladie de Parkinson. Des cas rares ont été rapportés en raison d'un traitement à court terme (<6 mois) ou chez des patients recevant de faibles doses dans le traitement de l'hyperprolactinémie.

    Les médecins devraient prescrire la plus faible dose efficace de cabergoline pour le traitement de l'hyperprolactinémie et évaluer périodiquement la nécessité de poursuivre ce traitement. En outre, les patients recevant un traitement à long terme nécessitent une surveillance périodique de l'état du cœur, comprenant échocardiographie. Tout patient qui développe des signes ou des symptômes de maladie cardiaque pendant le traitement par la cabergoline, comprenant l'essoufflement, l'enflure, l'insuffisance cardiaque congestive, ou un nouveau souffle cardiaque, devraient être examinés pour une éventuelle valvulopathie.

    Cabergoline doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des valvulopathies hémodynamiquement significatives ou prenant d'autres médicaments associés à la valvulopathie.

    Fibrose. Comme avec d'autres dérivés de l'ergot, l'admission prolongée de cabergoline, il y avait des cas d'épanchement pleural ou de fibrose pulmonaire (certains rapports provenaient de patients qui avaient déjà été traités avec des agonistes de la dopamine ergotamine). Cabergoline Ne pas utiliser chez les patients présentant des signes et / ou des symptômes cliniques de troubles respiratoires ou cardiaques associés à la fibrose tissulaire, dans l'histoire ou à l'heure actuelle.Il est rapporté qu'après le diagnostic d'épanchement pleural ou de fibrose pulmonaire et à la suite de cette cessation de traitement à la cabergoline, l'amélioration des symptômes a été noté.

    Il a été constaté que l'indicateur Vitesse de sédimentation était anormalement augmenté en raison d'un épanchement pleural / fibrose. En cas d'augmentation inexpliquée Vitesse de sédimentation L'examen radiographique de la poitrine est recommandé. En outre, la mesure de la créatinine sérique peut également aider dans le diagnostic des troubles fibrotiques.

    L'utilisation de cabergoline dans une dose initiale de plus de 1,0 mg peut provoquer une hypotension orthostatique. Cabergoline n'est pas destiné à inhiber ou supprimer la lactation physiologique (l'utilisation de la bromocriptine à cette fin était associée à un risque d'hypertension, d'accident vasculaire cérébral, de convulsions). Il devrait être utilisé avec prudence cabergoline les personnes âgées, compte tenu de la probabilité d'une violation du foie, des reins, du cœur, ainsi que d'une pathologie concomitante et des médicaments utilisés dans ce cadre.

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