Substance activeCabergolineCabergoline
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  • Cabergoline
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  • Forme de dosage: & nbspPilules
    Composition:
    Chaque tablette contient:
    substance active: cabergoline 0,5 mg;
    les excipients: lactose 75,9 mg, leucine 3,6 mg.
    La description:Comprimés blancs oblongs plats marqués "P" et "U", séparés par une encoche d'un côté et "700" avec des encoches courtes sur le haut et le bas du nombre - d'autre part.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agoniste du récepteur de la dopamine
    ATX: & nbsp

    G.02.C.B.03   Cabergoline

    Pharmacodynamique:

    Cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline et se caractérise par un effet prolactin-abaissement prononcé et prolongé en raison de la stimulation directe 2récepteurs dopaminergiques des cellules lactotrophes de l'hypophyse. En outre, en prenant des doses plus élevées par rapport à celles pour abaisser la concentration de prolactine dans le plasma sanguin, cabergoline a un effet dopaminergique central dû à la stimulation 2récepteurs

    Réduction de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin est noté dans les 3 heures après la prise du médicament et persiste pendant 7-28 jours chez les volontaires sains et les patients atteints d'hyperprolactinémie, et jusqu'à 14-21 jours - chez les femmes dans la période post-partum. Cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones de l'hypophyse et du cortisol. L'effet hypotenseur de la cabergoline est dose-dépendante, à la fois en termes de sévérité et de durée d'action.

    Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, non liés à l'effet thérapeutique, ne sont qu'une réduction de la pression artérielle (PA). Avec une dose unique du médicament, l'effet hypotenseur maximal est noté dans les 6 premières heures et dépend de la dose.

    PharmacocinétiqueCabergoline rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-4 heures, la connexion avec les protéines du plasma sanguin est de 41-42%. La demi-vie de la cabergoline, estimée par le taux d'excrétion par les reins, est de 63-68 heures chez les volontaires sains et de 79-115 heures chez les patients atteints d'hyperprolactinémie. En raison de la longue demi-vie, la concentration d'équilibre est atteinte après 4 semaines. Dix jours après l'administration de cabergoline, environ 18% et 72% de la dose sont détectés dans l'urine et les fèces, respectivement, et la proportion de cabergoline inchangée dans la l'urine est 2-3%. Le principal produit du métabolisme de la cabergoline, identifié dans l'urine, est la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à une concentration allant jusqu'à 4-6% de la dose. La teneur dans l'urine de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3% de la dose acceptée. Il a été établi que les produits métaboliques ont un effet significativement plus faible sur l'inhibition de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.
    Les indications:
    - Prévention de la lactation physiologique après l'accouchement.
    - Suppression de la lactation post-partum déjà établie.
    - Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, notamment l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée.
    - Adénomes sécrétant la prolactine de l'hypophyse (micro- et macro-prolactinomes); hyperprolactinémie idiopathique; syndrome de la selle turque "vide" en association avec une hyperprolactinémie.
    Contre-indications
    - sensibilité accrue à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot.
    - perturbation de la fonction du coeur et de la respiration en raison de changements fibrotiques ou la présence de ces conditions dans l'anamnèse.
    - en cas de traitement prolongé: signes anatomiques de la pathologie de l'appareil cardiaque valvulaire (épaississement de la valve, constriction de la valve, rétrécissement de la pathologie mixte et sténose de la valve), confirmés par échocardiographie (EchoCG) avant le début du traitement .
    - utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité du médicament ne sont pas établies).
    - intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.
    Soigneusement:
    Comme les autres dérivés de l'ergot, Dostinex® doit être administré avec prudence dans les conditions et / ou maladies suivantes:
    - l'hypertension artérielle qui s'est développée pendant la grossesse, par exemple, la pré-éclampsie ou l'hypertension artérielle post-partum (Dostinex® n'est prescrit que dans les cas où le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament dépasse de manière significative le risque possible);
    - les maladies cardiovasculaires sévères, le syndrome de Raynaud;
    - ulcère gastroduodénal, saignement gastro-intestinal;
    - insuffisance hépatique sévère (l'utilisation de doses plus faibles est recommandée);
    - déficience psychotique ou cognitive sévère (y compris l'anamnèse);
    - utilisation simultanée avec des médicaments qui ont un effet hypotenseur (en raison du risque de développer une hypotension artérielle orthostatique).
    Grossesse et allaitement:Les études cliniques contrôlées utilisant le médicament Dostinex ® chez la femme enceinte n'ayant pas été menées, la prise du médicament pendant la grossesse n'est possible qu'en cas d'extrême nécessité, en tenant compte du rapport bénéfice / risque pour la femme et le fœtus.
    Si la grossesse a eu lieu dans le contexte d'un traitement par Dostinex ®, il faut envisager l'opportunité du sevrage médicamenteux, en tenant compte du rapport bénéfice / risque.
    Selon les données disponibles, l'utilisation du médicament Dostinex® à la dose de 0,5-2 mg par semaine pour des violations associées à l'hyperprolactinémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des avortements spontanés, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales.
    Il n'y a pas d'information sur l'excrétion du médicament avec le lait maternel, cependant, en l'absence de l'effet de Dostinex ® pour prévenir ou supprimer la lactation, les mères devraient refuser l'allaitement. Pour les violations liées à l'hyperprolactinémie, Dostinex® est contre-indiqué chez les patientes prévoyant l'allaitement. .
    Dosage et administration:

    A l'intérieur, avec de la nourriture.

    Prévention de la lactation: 1 mg une fois (2 comprimés de 0,5 mg), le premier jour après l'accouchement.

    Suppression de la lactation régulière: 0,25 mg (1/2 comprimé) deux fois par jour toutes les 12 heures pendant deux jours (la dose totale est de 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension artérielle orthostatique chez les femmes qui allaitent, une dose unique de Dostinex® ne doit pas dépasser 0,25 mg.

    Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en une seule dose (1 comprimé 0,5 mg) ou en deux doses fractionnées (1/2 comprimé 0,5 mg, par exemple, lundi et jeudi). Une augmentation de la dose hebdomadaire devrait être effectuée progressivement - de 0,5 mg avec un intervalle mensuel jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose thérapeutique est habituellement de 1 mg par semaine, mais peut aller de 0,25 à 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

    Selon la tolérabilité, une dose hebdomadaire peut être prise une fois ou divisée en deux ou plusieurs réceptions par semaine. La division de la dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée lorsque le médicament est administré à une dose de plus de 1 mg par semaine. Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité de développer des effets secondaires peut être réduite en commençant un traitement par Dostinex® à une dose plus faible (par exemple 0,25 mg une fois par semaine), puis en l'augmentant progressivement pour obtenir une dose thérapeutique. Pour l'amélioration tolérabilité du médicament dans l'émergence d'effets secondaires graves peut être une réduction de dose temporaire suivie d'une augmentation plus progressive (par exemple, une augmentation de 0,25 mg par semaine toutes les deux semaines).

    Effets secondaires:

    Dans les essais cliniques utilisant le médicament Dostinex® pour prévention de la lactation physiologique (1 mg une fois) et pour suppression de la lactation (0,25 mg toutes les 12 heures pendant 2 jours), des effets indésirables ont été rapportés chez environ 14% des femmes. Lors de l'utilisation de Dostinex ® pendant 6 mois à une dose de 1 à 2 mg par semaine, répartis en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, L'incidence des événements indésirables était de 68%. Les effets indésirables sont survenus principalement pendant les 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu avec la poursuite du traitement ou quelques jours après l'abolition du médicament Dostinex ®. Les événements indésirables étaient généralement transitoires, de gravité - faiblement ou modérément exprimés et dépendaient de la dose. Au moins une fois pendant le traitement, des effets indésirables graves ont été observés chez 14% des patients; En raison d'effets secondaires, le traitement a été interrompu chez environ 3% des patients.

    Les effets secondaires les plus communs sont présentés ci-dessous:

    Du système cardiovasculaire: un sentiment de palpitations; En cas d'utilisation prolongée de Dostinex ®, il existe habituellement un effet antihypertenseur. Dans certains cas, une hypotension artérielle orthostatique peut survenir. diminution asymptomatique possible de la tension artérielle pendant les 3-4 premiers jours après l'accouchement (systolique - pas moins de 20 mm Hg, diastolique - pas moins de 10 mm Hg).

    Du système nerveux: vertiges / vertiges, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement, nervosité, anxiété, insomnie, troubles de la concentration.

    Du système digestifNausées, vomissements, douleurs épigastriques, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, flatulence, mal de dents, sensation d'irritation de la muqueuse du pharynx.

    Autre: mammalgie, dysménorrhée, épistaxis, rhinite, «marées» de sang vers la peau, hémianopsie transitoire, spasmes des vaisseaux sanguins des doigts et des membres inférieurs crampes musculaires (comme les autres dérivés de l'ergot, Dostineks® peut avoir un effet vasoconstricteur), vision floue, grippe -comme symptômes, malaise, œdème périorbitaire et périphérique, anorexie, acné, démangeaisons cutanées, douleurs articulaires.

    Avec un traitement prolongé avec l'utilisation du médicament Dostinex ® déviation de la norme des indicateurs de laboratoire a été noté rarement; chez les femmes présentant une aménorrhée, il y a eu une diminution du taux d'hémoglobine au cours des premiers mois après la récupération des règles.

    L'étude post-commercialisation a également montré les effets secondaires associés à la prise de cabergoline: alopécie, augmentation de l'activité de la créatinine phosphokinase dans le sang, manie, dyspnée, œdème, fibrose, anomalies de la fonction hépatique, anomalies de la fonction hépatique, réactions d'hypersensibilité, éruptions cutanées, échec, valvulopathie, dépendance au jeu pathologique, hypersexualité, augmentation de la libido, agressivité, troubles psychotiques, péricardite, somnolence soudaine, gain ou diminution de poids, congestion nasale.

    Surdosage:
    Les symptômes de surdosage (probablement, les symptômes de l'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine): nausées, vomissements, troubles dyspeptiques, hypotension artérielle orthostatique, confusion, psychose, hallucinations.
    En cas de surdosage, des mesures auxiliaires doivent être prises pour éliminer le médicament non suceur (lavage gastrique) et, si nécessaire, maintenir la pression artérielle. Les antagonistes de la dopamine peuvent être prescrits.
    Interaction:
    L'information sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot est absente, donc l'utilisation simultanée de ces médicaments pendant un traitement à long terme par Dostinex® n'est pas recommandée.
    Parce que le cabergoline a un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs de la dopamine, elle ne peut pas être administrée simultanément avec des médicaments agissant comme antagonistes de la dopamine (phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, métoclopramide et autres), t. ils peuvent affaiblir l'action de la cabergoline, visant à réduire la concentration de prolactine. Comme les autres dérivés de l'ergot, cabergoline Ne pas utiliser en concomitance avec des antibiotiques macrolides (par exemple, l'érythromycine), car cela peut conduire à une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.
    Instructions spéciales:
    Avant la nomination du médicament Dostinex ® pour le traitement des violations associées à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de mener une étude complète de la fonction de l'hypophyse. En outre, une évaluation de l'état du système cardiovasculaire, y compris l'EchoCG, doit être effectuée afin de détecter les anomalies de la fonction de la valve qui se produisent de façon asymptomatique.
    Comme avec d'autres dérivés de l'ergot, après une administration prolongée de cabergoline, les patients ont présenté un épanchement pleural / une fibrose pleurale et une valvulopathie. Dostinex ® ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des signes existants et / ou des symptômes cliniques de troubles de la fonction cardiaque ou respiratoire associés à des modifications fibrotiques ou à de telles conditions au cours de l'anamnèse. Il est nécessaire d'annuler la prise du médicament en cas de signes d'apparition ou de détérioration de la régurgitation sanguine, de rétrécissement de la lumière des valves ou d'épaississement des valves (voir rubrique "Contre-indications").
    Il a été constaté que le taux de sédimentation érythrocytaire augmente avec le développement d'un épanchement pleural ou d'une fibrose. Dans le cas d'une augmentation inexpliquée du taux de sédimentation érythrocytaire, un examen radiographique de la poitrine est recommandé. Dans le diagnostic peut également aider à étudier la concentration de la créatinine dans le plasma sanguin, l'évaluation de la fonction rénale. Après l'arrêt du médicament Dostinex ® chez les patients présentant un épanchement pleural / une fibrose pleurale ou une valvulopathie, les symptômes se sont améliorés.
    On ne sait pas si cabergoline aggraver l'état des patients présentant des signes de régurgitation de sang. Cabergoline Il ne devrait pas être utilisé dans la détection des lésions fibreuses de l'appareil cardiaque valvulaire (voir Fig. "Contre-indications"). Les troubles fibrotiques peuvent se développer de façon asymptomatique. À cet égard, l'état des patients recevant un traitement à long terme par la cabergoline et accordant une attention particulière aux symptômes suivants doit faire l'objet d'un suivi régulier:
    - troubles pleuro-pulmonaires: tels que l'essoufflement, la difficulté à respirer, une toux infranchissable ou une douleur dans la poitrine;
    - insuffisance rénale ou obstruction des vaisseaux des uretères ou des organes abdominaux pouvant s'accompagner d'une douleur au niveau du côté ou de la région lombaire et d'un œdème des membres inférieurs, gonflement ou sensibilité au toucher de l'abdomen, ce qui peut indiquer le développement de lésions rétropéritonéales fibrose;
    - La fibrose péricardique et la fibrose des valves des valves cardiaques se manifestent souvent par une insuffisance cardiaque. À cet égard, il est nécessaire d'exclure la fibrose des valves des valves cardiaques (et péricardite constrictive) avec l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque.
    Il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du patient pour le développement de troubles fibrotiques. La première fois, EchoCG doit être réalisée 3 à 6 mois après le début du traitement. Cette étude doit être réalisée en fonction de l'évaluation clinique de l'état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes décrits ci-dessus, au moins tous les 6-12 mois. thérapie.
    La nécessité d'autres méthodes de surveillance (par exemple, examen physique, y compris l'auscultation du cœur, la radiographie, la tomodensitométrie) est évaluée individuellement pour chaque patient.
    Avec des doses croissantes, les patients doivent être sous la supervision d'un médecin pour établir la dose efficace la plus faible qui procure un effet thérapeutique. Une fois le régime posologique efficace choisi, il est recommandé d'effectuer une détermination régulière (une fois par mois) de la concentration de prolactine dans le sérum. La normalisation de la concentration de prolactine est habituellement observée dans les 2-4 semaines de traitement.
    Après l'abolition du médicament Dostinex®, une rechute de l'hyperprolactinémie est généralement observée, cependant, chez certains patients, une inhibition persistante de la concentration de prolactine est observée pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'arrêt du médicament Dostinex®.
    Dostinex® restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes présentant un hypogonadisme hyperprolactinémique. Puisque la grossesse peut survenir avant le rétablissement des règles, il est recommandé d'effectuer les tests de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et après la menstruation, chaque fois que les menstruations sont retardées de plus de 3 jours. Les femmes qui veulent éviter la grossesse devraient utiliser des méthodes de contraception de barrière pendant le traitement avec Dostinex®, et après que le médicament soit arrêté avant que l'anovulation réapparaisse.Les femmes qui sont tombées enceintes doivent être sous la surveillance d'un médecin pour détecter les symptômes de l'élargissement de la glande pituitaire dans le temps, car pendant la grossesse, il est possible d'augmenter la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes.
    Dostinex® doit être administré à des doses plus faibles aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh), qui présentent un traitement prolongé avec ce médicament. Avec une dose unique de 1 mg chez ces patients, il y avait une augmentation de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) par rapport aux volontaires sains et aux patients avec une insuffisance hépatique moins marquée.
    L'utilisation de cabergoline provoque la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut causer un endormissement soudain. Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose du médicament Dostinex® ou d'interrompre le traitement.
    Des études sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés présentant des déficiences associées à l'hyperprolactinémie n'ont pas été menées. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants de moins de 16 ans ne sont pas établies.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients prenant le médicament Dostinex ® devraient s'abstenir de gérer les véhicules et les mécanismes et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 0,5 mg.
    Emballage:
    2 ou 8 comprimés dans une bouteille de verre foncé de type I, fermé avec un couvercle en aluminium vissé avec un insert en plastique contenant un agent de séchage et du papier poreux sur le fond. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013905 / 01
    Date d'enregistrement:19.11.2007/14.10.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pfizer Italie Sr.L.Pfizer Italie Sr.L. Italie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPfizer H. Si. Pi. sociétéPfizer H. Si. Pi. société
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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