Alprazolam (Alprazolam)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeAlprazolamAlprazolam
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    Composition:

    Substance active:

    Alprazolam-0,25 mg ou 1 mg.

    Excipients: amidon de pomme de terre, stéarate de magnésium (stéarate de magnésium), sucre de lait (lactose), polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire (povidone).

    La description:

    Comprimés blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre faible.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique, tranquillisant. Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs faisant l'objet d'un contrôle dans la Fédération de Russie
    ATX: & nbsp

    N.05.B.A   Dérivés de benzodiazépine

    N.05.B.A.12   Alprazolam

    Pharmacodynamique:

    L'alprazolam a un effet anxiolytique, miorelaxant central, anticonvulsivant, sédatif-hypnotique et antipanique. A un effet dépresseur sur le système nerveux central, qui se réalise principalement dans le système thalamus, hypothalamus et limbique. Augmente l'effet inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique, qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré- et postsynaptique de la transmission des impulsions nerveuses dans le système nerveux central.

    Le mécanisme d'action de l'alprazolam est déterminé par la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques de l'acide gamma-aminobutyrique supramoléculaire-benzodiazépine-chloro-nophorique, entraînant l'activation du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique, ce qui entraîne une diminution de l'excitabilité du sous-cortical. structures du cerveau, inhibition des réflexes spinaux polysynaptiques.

    Effet anxiolytique se manifeste dans la réduction de la tension émotionnelle, l'atténuation des symptômes de l'anxiété, la peur.

    L'activité anxiolytique prononcée est associée à un léger effet hypnotique; raccourcit la période d'endormissement, prolonge la durée du sommeil, réduit le nombre de réveils nocturnes. Le mécanisme de l'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral.

    Réduit l'impact des stimuli émotionnels, végétatifs et moteurs, qui brisent le mécanisme de s'endormir.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est pris par voie orale, la concentration maximale dans le plasma est atteinte après environ 1-2 heures. Après une dose orale unique de 0,5 mg, la concentration maximale moyenne était de 7,1 mg / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose d'alprazolam et la concentration plasmatique. À l'ingestion, environ 80% de la dose est absorbée. Environ 80% du médicament se lie aux protéines plasmatiques. Il peut traverser le placenta, la barrière hémato-encéphalique (GEB), pénétrer dans le lait maternel. Une concentration stable dans le plasma est habituellement atteinte en quelques jours (2-3). Alprazolam métabolise activement dans le foie, le principal métabolite est le métabolite alpha-hydroxyle, qui a une activité biologique. L'élimination du médicament du corps se produit principalement par les reins sous la forme de composés avec de l'acide glucuronique. Demi vie (T1/2 - 11-16 heures Accumulation à rendez-vous répété - minime (se réfère aux benzodiazépines avec une moyenne T1/2 ), le retrait après l'arrêt du traitement est rapide.

    Les indications:

    Traitement des troubles névrotiques et névrotiques avec anxiété, incl. lié à la dépression.

    Troubles paniques

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'alprazolam ou à d'autres benzodiazépines. Coma, choc, glaucome à angle fermé, myasthénie grave, intoxication alcoolique aiguë, narcotique, somnifères et psychotropes; le cours sévère des maladies pulmonaires obstructives chroniques, la dépression sévère (tentatives suicidaires), le syndrome d'apnée du sommeil, l'insuffisance rénale et hépatique sévère, la grossesse (en particulier le premier trimestre), voir "Instructions spéciales", la période d'allaitement.

    Soigneusement:

    L'ataxie cérébrale et spinale, la pharmacodépendance dans l'histoire, la propension à abuser des psychotropes, l'hyperkinésie, les maladies organiques du cerveau, la psychose (réactions paradoxales possibles), l'hypoprotéinémie, l'âge avancé.

    L'innocuité de l'alprazolam chez les enfants et les adolescents (de moins de 18 ans) n'a pas été établie.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 2-3 fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire. La dose du médicament est sélectionnée individuellement et corrigée pendant le traitement, en fonction de l'effet et de la tolérabilité individuelle. L'utilisation de doses efficaces minimales est recommandée. En cas d'anxiété, la dose initiale est de 0,25-0,5 mg trois fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée à 4 mg / jour (répartis en plusieurs méthodes).

    Chez les personnes âgées, la dose initiale est de 0,25 mg 2 à 3 fois par jour.

    Dans les conditions d'anxiété associées à la dépression, la dose initiale est de 0,5 mg trois fois par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 4,5 mg / jour.La dose initiale peut être administrée avant le coucher pour minimiser la somnolence diurne. La durée du traitement est de 4 à 12 semaines. L'arrêt du médicament doit être fait avec beaucoup de soin. La dose doit être réduite progressivement et lentement, pas plus de 0,5-1 mg au coucher ou 0,5 mg trois fois par jour. Pour la plupart des patients, une dose suffisante est de 4-6 mg / jour pendant 4-12 semaines. Dans certains cas, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 10 mg / jour (mais pas plus de 1 mg tous les 3-4 jours), et la durée du traitement - jusqu'à huit mois.

    Dans le traitement des patients âgés et affaiblis, des doses plus faibles doivent être utilisées: la dose initiale est de 0,25 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire et toléré, il est progressivement augmenté à 0,5-0,75 mg / jour.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires surviennent généralement au début du traitement et disparaissent graduellement à mesure que le médicament est utilisé ou que la dose diminue.

    Du côté du système nerveux central: au début du traitement (particulièrement chez les patients âgés) - la somnolence, la fatigue, le vertige, la concentration diminuée, l'ataxie, la désorientation, le ralentissement des réactions mentales et motrices; rarement - mal de tête, euphorie, humeur amoindrie, tremblements, perte de mémoire, altération de la coordination des mouvements, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements incontrôlés, y compris les yeux), faiblesse musculaire, troubles de la parole, très rarement - réaction paradoxale (flashs agressifs, confusion, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, hallucinations, anxiété, insomnie).

    De l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, pyrexie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse inhabituelle), anémie et thrombocytopénie.

    Du système digestif: bouche sèche ou salivation, brûlures d'estomac, nausées, vomissements, anorexie, constipation, diarrhée; altération de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline (APF), jaunisse.

    Du système génito-urinaire: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, diminution ou augmentation de la libido, dysménorrhée.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

    Influence sur le fœtus: tératogénicité (en particulier pendant le trimestre), dépression du SNC, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.

    Autre: dépendance, toxicomanie; abaissant la pression artérielle (PA), rarement - déficience visuelle (diplopie), perte de poids, tachycardie. Avec une forte diminution de la dose ou l'arrêt de l'accueil - syndrome de sevrage (irritabilité accrue, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, augmentation de la transpiration, diminution de l'humeur, nausées, vomissements, tremblements, troubles perceptuels h) Hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, rarement - psychose aiguë.
    Surdosage:

    Surdosage du médicament (prenant 500-600 mg).

    Symptômes: somnolence, confusion, diminution des réflexes, nystagmus, tremblements, bradycardie, essoufflement ou essoufflement, baisse de la pression artérielle, coma.

    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle), administration de flumazénil (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Alprazolam augmente l'effet d'autres médicaments psychotropes, anti-convulsivants et antihistaminiques, l'éthanol et les médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central. Inhibiteurs de l'oxydation microsomique - augmenter le risque d'effets toxiques. Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - réduire l'efficacité de l'alprazolam.

    Les médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle.

    Avec l'administration simultanée de clozapine, une augmentation de la dépression respiratoire est possible.

    Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme. Il est possible d'augmenter la toxicité de la zidovudine.

    Alprazolam à la dose de 4 mg / jour augmente les concentrations plasmatiques d'imipramine et de désipramine (de 31% et 20%, respectivement) avec l'administration simultanée. La clairance métabolique de l'alprazolam diminue avec l'administration simultanée de doses thérapeutiques conventionnelles de cimétidine et d'antibiotiques du groupe des macrolides. Des précautions doivent être prises pour réduire la posologie de l'alprazolam lorsqu'il est pris avec la cimétidine, les macrolides, la néfazodone, la fluvoxamine, la fluoxétine, le propoxyphène, la sertraline, le daltiazem, la digoxine et les contraceptifs oraux.

    Instructions spéciales:

    Dans le processus de traitement avec l'alprazolam, il est strictement interdit aux patients de boire de l'alcool (éthanol).

    Avec une insuffisance rénale / hépatique et un traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

    Les patients qui ne prenaient pas auparavant de médicaments psychotropes «réagissent» au médicament à des doses plus faibles que les patients prenant des antidépresseurs, des anxiolytiques ou souffrant d'alcoolisme.

    Avec dépression endogène alprazolam peut être utilisé en combinaison avec des antidépresseurs. Avec l'utilisation de l'alprazolam, les patients souffrant de dépression ont rapporté des cas de développement de l'état hypomaniaque et maniaque.

    Comme les autres benzodiazépines, alprazolam a la capacité de provoquer une pharmacodépendance avec admission à long terme à fortes doses (plus de 4 mg / jour).

    Lorsque les patients développent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, une excitation aiguë, des sentiments de peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, des crampes musculaires accrues, un sommeil difficile, un sommeil superficiel, le traitement doit être interrompu.

    Pendant la grossesse sont utilisés uniquement dans des cas exceptionnels et seulement pour les indications de la vie.A un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de développer des malformations congénitales lorsqu'il est utilisé dans le premier trimestre de la grossesse. Prendre des doses thérapeutiques à un moment ultérieur de la grossesse peut provoquer une dépression du système nerveux central du nouveau-né. L'utilisation continue pendant la grossesse peut mener à la dépendance physique avec le développement du syndrome «d'annulation» dans un nouveau-né.

    Les enfants, en particulier à un jeune âge, sont très sensibles à l'action déprimante du SNC des benzodiazépines.

    L'utilisation directe avant la naissance ou pendant le travail peut causer le nouveau-né­dépression respiratoire, diminution du tonus musculaire, hypotension, hypothermie, et un faible acte de succion (le soi-disant "syndrome de l'enfant lent").

    Forme de libération / dosage:Les comprimés de 0,25 mg et 1 mg.
    Emballage:

    Pour 50 comprimés dans un pot de verre foncé.

    10 comprimés par paquet de cellules de contour. Chaque pot ou 5 paquets de maille de contour sont placés dans un paquet de carton avec des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002581
    Date d'enregistrement:29.07.2011 / 13.10.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ORGANICS, JSC ORGANICS, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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