Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Somnifères

Inclus dans la formulation
  • Reladom
    pilules vers l'intérieur 
  • АТХ:

    N.05.C.B.02   Barbituriques en combinaison avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:

    Médicament combiné.

    Diazépam

    Groupe anxiolytique de benzodiazépines, a une action anxiolytique, sédative, miorelaxante, anticonvulsivante. L'action anxiolytique est associée à une inhibition accrue du GABA-ergique dans le système nerveux central. En complexe GABAUNE-receptor - C1 ~ -channel contient un récepteur benzodiazépine, dont la stimulation conduit à des changements conformationnels GABAUNE-récepteur, ce qui entraîne une augmentation de sa sensibilité au GABA. Cela conduit à une augmentation de la perméabilité du canal GABAUNE-receptor pour les ions chlore. L'entrée dans le neurone d'ions chlorure chargés négativement entraîne une hyperpolarisation de la membrane et une inhibition de l'activité neuronale.

    L'effet anticonvulsivant du diazépam est associé à la suppression de l'activité épileptogène en raison de l'augmentation des processus GABAergiques inhibiteurs dans le système nerveux central.

    Miorelaksiruyuschee effet est réalisée par la suppression des réflexes polysynaptiques spinaux et la violation de leur régulation supraspinale.

    À petites doses, il est sédatif, avec une augmentation - un effet hypnotique.

    Provoque une euphorie. Avec une utilisation prolongée, la dépendance à la drogue est formée. Après la fin de la prise des manifestations médicamenteuses du syndrome de sevrage sont possibles.

    Cyclobarbital

    Barbiturate est une durée moyenne d'action. A un effet hypnotique, anticonvulsivant, sédatif. Interagit avec les récepteurs de barbituriques qui font partie du complexe GABAUNE-receptor-canal de chlore. Sous l'influence des barbituriques sur ce complexe augmente la sensibilité de GABAUNE à GABA. En raison de l'ouverture des canaux chloriques, la membrane est hyperpolarisée, ce qui entraîne une augmentation de l'effet inhibiteur du GABA. Il est possible que l'effet direct de Cyclobarbital sur les canaux de chlore, ainsi que l'effet sur la libération présynaptique de GABA.

    Change la structure du sommeil, en réduisant la durée de sa phase rapide. Avec une application répétée, le cumul est caractéristique, ce qui conduit à renforcement des effets secondaires.

    Pharmacocinétique

    Diazépam

    Après l'administration orale, jeûné à 75% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 90 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Déposé dans le tissu adipeux.Penetrates à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, entre dans le lait maternel.

    Métabolisme hépatique avec formation de métabolites actifs (desméthyldiazépam) avec une période de demi-élimination de 40 à 200 heures.

    La demi-vie est de 24 à 48 heures. L'élimination par les reins.

    Cyclobarbital

    Après l'administration orale, jeûné à 75% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, entre dans le lait maternel.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Métabolisme hépatique au kétocyclobarbital.

    La demi-vie est de 6 heures. L'élimination par les reins.

    Les indications:

    Il est utilisé pour les troubles du sommeil: difficulté à s'endormir, insomnie, réveil précoce, et aussi augmentation de l'excitabilité nerveuse.

    V.F50-F59.F51.2   Troubles du sommeil et de l'éveil étiologie inorganique

    Contre-indications

    Insuffisance hépatique et rénale, glaucome à angle fermé, myasthénie grave, âge supérieur à 65 ans, âge de l'enfant, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    Maladies du rein et du foie, insuffisance respiratoire chronique, syndrome d'apnée du sommeil, hypercapnie, porphyrie, tendances suicidaires.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Pour ½-1 comprimé une heure avant le coucher.

    La dose quotidienne la plus élevée: 1 comprimé.

    La dose unique la plus élevée: 1 comprimé.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: somnolence, léthargie, ataxie, matité des émotions, tremblements, dysarthrie, confusion, étourdissements, hallucinations, comportement inadéquat, amnésie antérograde.

    Système respiratoire: défaillance respiratoire possible avec l'administration intraveineuse du médicament.

    Le système d'hématopoïèse: neutropénie.

    Le système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension.

    Système digestif: nausée, constipation, bouche sèche.

    Réactions dermatologiques: douleur et érythème avec injection intramusculaire.

    Organes sensoriels: nystagmus, diplopie.

    Système reproducteur: augmentation ou diminution de la libido.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Oppression du système nerveux central de la somnolence au coma, diminution du tonus musculaire, confusion, ataxie, dépression respiratoire, hypotension.

    Antidote de diazépam flumazenil, est utilisé dans un hôpital. Le traitement est symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de la cimétidine réduit la clairance du diazépam.

    Perturbe le métabolisme de la phénytoïne.

    Potentie les effets des neuroleptiques, des tranquillisants, des hypnotiques, des anticonvulsivants, des analgésiques et des anesthésiques.

    Réduit l'efficacité des anticoagulants groupe coumarine, contraceptifs oraux, médicaments hypoglycémiants, griséofulvine, doxycycline.

    Incompatible avec l'alcool.

    Instructions spéciales:

    Lors de la prise du médicament, il est déconseillé aux patients de conduire et de travailler avec des machines en mouvement.

    Il est recommandé d'annuler doucement le médicament afin d'éviter le syndrome de recul. Avec une hospitalisation prolongée, la toxicomanie se développe.

    Pendant l'utilisation du médicament et dans les 3 jours après la fin du traitement, les boissons alcoolisées sont interdites.

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