Substance activeDiazépam + CyclobarbitalDiazépam + Cyclobarbital
Médicaments similairesDévoiler
  • Reladom
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition pour 1 comprimé:

    ingrédients actifs:

    Diazépam 10 mg

    Cyclobarbital calcium 100 mg

    Excipients: amidon de pomme de terre, talc, gélatine, amidon carboxyméthylique de sodium, lactose monohydraté.

    La description:

    Comprimés ronds, cylindriques plats, de couleur blanche ou gris-blanc, avec un risque d'un côté, avec une facette des deux côtés.

    Groupe pharmacothérapeutique:Somnifères
    ATX: & nbsp

    N.05.C.B.02   Barbituriques en combinaison avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:

    Le médicament appartient à la liste des substances psychotropes (liste III).

    Le médicament Reladorm est un médicament hypnotique qui réduit le temps de s'endormir, d'approfondir et de prolonger le sommeil.

    La composition du médicament comprend le cyclobarbital et le diazépam dans un rapport de 10: 1. Les propriétés pharmacologiques du médicament Reladorm sont dues à la synergie potentialisée entre cyclobarbital et diazepam. À la suite de la sommation effets pharmacologiques des deux composants, ainsi que leur interaction, le temps de s'endormir diminue, L'effet du médicament Reladorm, chez les patients souffrant de troubles du sommeil, est 2 fois plus important que celui du cyclobarbital ou du diazépam pris séparément dans les quantités contenues dans le préparation.

    Cyclobarbital est un médicament hypnotique, un dérivé de l'acide barbiturique, avec une durée d'action moyenne. A un effet déprimant principalement sur le système nerveux central, en particulier sur le sous-cortical zone (thalamus, hypothalamus, formation réticulaire du tronc cérébral, système limbique, quelques centres végétatifs) et le cortex cérébral. Barbituriques, appliquées à petites doses, ont un effet sédatif et antiémétique, à fortes doses ont un effet hypnotique et antiépileptique; avoir la capacité de causer l'amnésie. Le mécanisme d'action des dérivés L'acide barbiturique est largement associé au complexe récepteur, dont la structure comprend le canal chlorure, le récepteur GABA-A et le récepteur benzodiazépine. Cette action, contrairement aux dérivés de la 1,4-benzodiazépine, est non spécifique récepteurs). Les barbituriques affectent directement au canal de chlorure, agir indépendamment de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), même dans les cas où le canal ionique est au maximum activé par GABA. Par conséquent, l'augmentation de la dose du médicament augmente son activité jusqu'à de graves complications toxiques.

    Diazépam est un dérivé de la 1,4-benzodiazépine. Agit sur de nombreuses structures du système nerveux central - principalement sur le système limbique et l'hypothalamus, c'est-à-dire des structures liées à la régulation de l'activité émotionnelle. Comme toutes les benzodiazépines, elle augmente l'effet inhibiteur des neurones GABAergiques dans le cortex cérébral, l'hypocampe, le cervelet, la moelle épinière et d'autres structures du système nerveux central. Le résultat est une diminution de l'activité de différents groupes de neurones: noradrénergiques, cholinergiques, dopaminergiques et sérotoninergiques. L'existence de sites de liaison spécifiques pour les benzodiazépines, qui sont des structures protéiques de la membrane cellulaire, associées à un complexe constitué du récepteur GABA-A et du canal chlore, ont été établies. L'action du diazépam est de moduler la "sensibilité" du récepteur GABA-ergique, ce qui conduit à une augmentation de l'affinité de ce récepteur pour l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est un neurotransmetteur inhibiteur endogène. L'effet de l'activation du récepteur des benzodiazépines ou GABA-A est une augmentation de l'apport d'ions chlorure dans le neurone à travers le canal de chlore. Cela conduit à une hyperpolarisation de la membrane cellulaire, à la suite de laquelle l'activité du neurone est supprimée (c'est-à-dire, une diminution de la libération du neurotransmetteur). Cliniquement le diazépam a un effet hypnotique anxiolytique, anticonvulsivant, sédatif et modérément exprimé; réduit le ton des muscles squelettiques. Aussi le diazépam a un effet anamnestique.

    Pharmacocinétique

    Cyclobarbital se réfère au groupe des barbituriques de durée moyenne.

    Succion

    Après ingestion, le cyclobarbital est rapidement absorbé par le tube digestif. Après avoir pris une dose de 300 mg, la concentration maximale dans le sang est atteinte en 20-180 minutes.

    Distribution

    Le cyclobarbital se lie fortement aux protéines sanguines; pénètre facilement dans les tissus et Il traverse également la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel.

    Métabolisme

    Le cyclobarbital est métabolisé dans le foie avec la participation d'enzymes microsomales au kétocyclobarbital. À la suite de l'hydroxylation du cyclobarbital, plus de métabolites inactifs hydrophiles sont formés.Le cyclobarbital est un puissant inducteur des enzymes microsomales responsables du métabolisme de nombreux médicaments, y compris le sien (autoinducteur). Une conséquence de ceci est une diminution et une diminution de la durée d'action des médicaments concomitamment utilisés subissant une biotransformation avec la participation du cytochrome P450. La demi-vie biologique est d'environ 6 heures.

    Excrétion

    Le cyclobarbital est presque entièrement excrété par les reins sous forme de métabolites.

    Diazépam

    Succion

    Le diazépam est bien absorbé par le tube digestif; la biodisponibilité est d'environ 98%. Lorsque l'ingestion de 20 mg de diazépam, la concentration maximale dans le sang est atteinte après 50-90 minutes et est de 500 ng / ml.

    Distribution

    Le diazépam est lié à 94-99% avec des protéines sanguines; passe à travers la barrière hémato-encéphalique. Il traverse également la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel. A une grande affinité pour le tissu adipeux.

    Métabolisme

    Le diazépam est métabolisé dans le foie. À la suite de ce processus, deux métabolites actifs sont formés N-désidméthyldiazépam et N-méthyloxazépam, qui sont ensuite convertis en oxazépamet il se lie à son tour à l'acide glucuronique.

    La demi-vie biologique est d'environ 24-48 heures et peut être prolongée chez les nouveau-nés, les patients âgés, les patients présentant une insuffisance hépatique et la fonction rénale.

    Excrétion

    Le diazépam est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites ou sous forme inchangée (environ 25%).

    Les indications:Thérapie symptomatique des troubles du sommeil de différentes étiologies.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux dérivés de la 1,4-benzodiazépine, aux dérivés de l'acide barbiturique ou à toute substance incluse dans la préparation.

    - Insuffisance respiratoire sévère, quelle qu'en soit la cause.

    - Le syndrome de l'apnée nocturne.

    - Insuffisance hépatique et rénale sévère.

    - Glaucome.

    - Myasthénie grave (Miastenia gravis).

    - Porphyrie aiguë.

    - Empoisonnement avec de l'alcool ou des médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central.

    - Enfance.

    - Les femmes enceintes et les mères qui allaitent.

    - Les patients d'âge avancé (plus de 65 ans).

    Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament Reladorm chez les patients présentant des psychoses.

    En ce qui concerne la teneur en lactose, le médicament Reladorm ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au lactose, une carence en lactase Lappa ou une malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique et (ou) rénale de sévérité légère ou modérée, insuffisance respiratoire chronique, porphyrie légère, dépression, pensées suicidaires et tentatives d'antécédents, dépendance médicamenteuse, narcotique ou alcoolique dans l'anamnèse.

    Pendant le traitement avec le médicament Reladorm et dans les 3 jours après son achèvement, vous ne devriez pas boire de boissons alcoolisées.

    Dosage et administration:

    La dose et la durée du traitement doivent être strictement conformes aux instructions du médecin.

    Adultes

    Habituellement utilisé ½ comprimés ou 1 comprimé une heure avant le coucher.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique et (ou) rénale de gravité légère ou modérée

    Il est recommandé aux patients présentant une insuffisance hépatique et / ou des reins de sévérité légère ou modérée d'utiliser une dose plus faible, c'est-à-dire ½ comprimé.

    Mode d'application

    Le médicament doit être pris par voie orale, avec une petite quantité d'eau. Le médicament Reladorm recommandé ne prend pas plus de 7 jours.

    L'utilisation du médicament pendant plus longtemps que le temps recommandé (par exemple, pendant plusieurs semaines) peut conduire à la toxicomanie. Dans ce cas, vous ne pouvez pas arrêter brusquement de prendre le médicament. Il est nécessaire de réduire progressivement la dose, contrôlée par le médecin. Une interruption brutale de la prise de Reladorm peut entraîner des symptômes de sevrage (troubles du sommeil et de l'humeur, troubles de la concentration et de l'attention, irritabilité accrue).

    En cas de dose oubliée du médicament Reladorm

    Si le médicament n'a pas été pris à l'heure fixée, il est nécessaire de le prendre le plus tôt possible ou de continuer à prendre le médicament conformément aux recommandations du médecin.

    Ne prenez pas une double dose afin de reconstituer la dose oubliée!
    Effets secondaires:

    Le nombre et la gravité des effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle du patient et de la dose du médicament

    Les effets secondaires fréquents sont: somnolence, ralentissement des fonctions psychomotrices, maux de tête et vertiges, confusion et désorientation, ataxie.

    Moins fréquents: faiblesse générale, évanouissement parfois, sensation de sécheresse buccale, troubles visuels (vision floue, diplopie), dysarthrie (troubles de l'élocution et mauvaise prononciation), troubles de la mémoire (amnésie), tremblements musculaires, troubles gastro-intestinaux, troubles de la libido, troubles cycle menstruel, dysfonctionnement hépatique, modifications de la composition morphologique du sang (leucopénie, agranulocytose), incontinence urinaire, légère diminution de la tension artérielle, réactions allergiques cutanées, réactions paradoxales - agitation psychomotrice, insomnie, irritabilité et agressivité, tremblements musculaires, convulsions. Les réactions paradoxales se produisent le plus souvent lorsque l'alcool est consommé pendant le traitement médicamenteux, chez les patients âgés et chez les patients atteints de maladie mentale.

    S'il y a: troubles visuels, anurie, une perturbation de la fonction du système hématopoïétique, une augmentation de l'activité des enzymes "foie", la jaunisse, il est nécessaire d'arrêter le traitement avec le médicament Reladorm.

    L'utilisation systématique du médicament pendant une période plus longue que la période recommandée peut entraîner le développement d'une pharmacodépendance, ainsi que des symptômes de sevrage en cas d'annulation brutale.

    Surdosage:

    À la suite d'un surdosage de Reladorm, les symptômes suivants peuvent apparaître: somnolence, confusion, troubles de l'élocution et, dans les cas graves: ataxie, baisse de la tension artérielle, insuffisance respiratoire, coma et même mort. Dangereux pour la vie peut être un empoisonnement causé par l'utilisation simultanée du médicament Reladorm et de l'alcool ou du médicament Reladorm et d'autres médicaments qui ont un effet inhibiteur sur le système nerveux central.

    En cas d'intoxication par le médicament Reladorm, il est nécessaire de prendre des mesures visant à éliminer le plus rapidement possible le corps d'un médicament non suceur ou à réduire son absorption par le tube digestif (vomissements, prise de charbon actif, rinçage de l'estomac). état de conservation de la conscience), en surveillant les principales fonctions vitales (respiration, pouls, tension artérielle) et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique approprié.

    L'antidote spécifique du diazépam est flumazenil.

    Interaction:

    Pharmaceutique

    Les types d'incompatibilité pharmaceutiques ne sont pas définis.

    Pharmacodynamique

    Les médicaments suivants améliorent l'effet récurrent du médicament Reladorm sur le système nerveux central: analgésiques narcotiques, antidépresseurs, inhibiteurs de la MAO, anesthésiques généraux (anesthésiques), hypnotiques, sédatifs et antihistaminiques, antihypertenseurs à action centrale.

    L'utilisation simultanée d'analgésiques narcotiques peut provoquer une euphorie prononcée, qui peut conduire à un développement plus rapide de la pharmacodépendance.

    L'utilisation d'alcool pendant le traitement par le médicament Reladorm intensifie son effet inhibiteur sur le système nerveux central et peut conduire au développement de réactions paradoxales telles que agitation psychomotrice, comportement agressif, intoxication pathologique ou apparition de symptômes d'inhibition profonde de la fonction cérébrale.

    Reladorm réduit l'efficacité de l'action des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine, médicaments hypoglycémiants, doxycycline, griséofulvine.

    Le diazépam interagit avec la lévodopa (contribue à l'affaiblissement de son action), avec la phénytoïne et les préparations qui réduisent le tonus des muscles squelettiques (contribue à l'amélioration de leur action).

    Pharmacocinétique

    Disulfiram, cimétidine, certains médicaments antibactériens (par exemple, l'érythromycine), antifongique des moyens (par exemple kétoconazole) et médicaments antiviraux (par exemple, ritonavir) inhibent les processus de biotransformation des substances actives du médicament Reladorm, ce qui peut améliorer l'effet pharmacologique de ce médicament.

    Le médicament Reladorm peut réduire l'efficacité de la voie orale moyens contraceptifs. Il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales chez les patients prenant ce médicament.

    La rifampicine, en tant qu'inducteur des enzymes «hépatiques», accélère le métabolisme du diazépam (favorise la clairance du diazépam) et affaiblit son effet pharmacologique. Un tel effet sur le métabolisme du diazépam peut être exercé par Théophylline et le tabagisme.

    Les barbituriques favorisent le métabolisme de la digoxine, des glucocorticostéroïdes, de la cyclosporine et de la théophylline.

    Réduire la pression artérielle causée par le médicament Reladorm peut améliorer les médicaments suivants: inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, α-adrénobloquants, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, bloqueurs des canaux calciques «lents».

    Instructions spéciales:

    La décision sur le traitement de l'insomnie doit être précédée d'une analyse approfondie des troubles existants; il faut exclure d'autres causes possibles d'insomnie (somatogènes, psychogènes, mauvaises habitudes).

    Le médicament Reladorm doit être utilisé sous surveillance médicale stricte.

    L'utilisation de benzodiazépines ou de médicaments d'action similaire, ainsi que de barbituriques, peut entraîner le développement d'une dépendance physique et psychique. Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec la dose et la durée du traitement et augmente chez les patients ayant des antécédents de dépendance à d'autres médicaments, ainsi que chez les patients souffrant de dépendance à l'alcool. La combinaison de benzodiazépine et cyclobarbital augmente le potentiel pour le développement de la pharmacodépendance et la toxicité du médicament Reladorm.

    Dans le cas du développement de la pharmacodépendance, un arrêt brutal de l'utilisation du médicament Reladorm peut conduire à l'émergence d'un syndrome d'abstinence. Les manifestations caractéristiques du syndrome de sevrage sont: maux de tête, douleurs musculaires, agitation psychomotrice et stress émotionnel, anxiété motrice, confusion et désorientation, irritabilité accrue, insomnie. Dans les cas graves, il peut y avoir: perte de sens de la réalité (déréalisation), personnalité trouble (dépersonnalisation), sensibilité accrue au toucher (hyperesthésie tactile), sensibilité accrue aux stimuli auditifs et visuels (hyperesthésie acoustique et légère), sensation de «ramper» et d'engourdissement des membres, hallucinations ou convulsions.

    Le médicament Reladorm peut causer une amnésie antérograde. Cette condition est le plus souvent observée quelques heures après avoir pris le médicament, en particulier dans une grande dose. Il est recommandé d'utiliser le médicament Reladorm une heure avant le coucher et de fournir des conditions pour un sommeil continu de 7 à 8 heures.

    Le médicament Reladorm peut provoquer des réactions paradoxales, telles que l'anxiété motrice, l'agitation psychomotrice, l'irritabilité accrue, l'agressivité, les cauchemars, les hallucinations, les psychoses, le somnambulisme, les troubles de la personnalité, l'insomnie prononcée et autres effets secondaires comportementaux. Ces réactions sont beaucoup plus fréquentes chez les patients âgés ou chez les patients alcoolodépendants.

    Arrêtez immédiatement le traitement avec Reladorm si de tels symptômes apparaissent.

    Le médicament Reladorm doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique de sévérité légère ou modérée, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique, ces patients devraient recevoir des doses plus faibles du médicament.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament Reladorm chez les patients présentant des psychoses.

    Le médicament Reladorm doit être utilisé avec une grande prudence chez les patients présentant des symptômes de dépression endogène. Des pensées suicidaires peuvent apparaître chez ces patients. En relation avec la possibilité d'un surdosage délibéré, ces patients doivent prescrire le médicament Reladorm à plus petites doses, c'est-à-dire ½ pilules.

    Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients sujets aux actions suicidaires. Cela peut entraîner une détérioration.

    Le médicament Reladorm devrait être utilisé avec beaucoup de soin chez les patients ayant une dépendance à l'alcool, à la drogue ou à la drogue dans l'histoire. Ces patients lors de la réception du médicament Reladorm doivent être sous contrôle strict, à risque de développer une dépendance et une dépendance mentale.

    Le médicament Reladorm doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une forme inconfortable de porphyrie. L'utilisation du médicament peut entraîner une augmentation des symptômes de cette maladie.

    Au cours d'un traitement prolongé avec Reladorm, des études périodiques de la composition morphologique du périphérique et de la conduite d'échantillons hépatiques fonctionnels sont présentées.

    Pendant le traitement avec le médicament Reladorm et dans les 3 jours après son achèvement, vous ne devriez pas boire de boissons alcoolisées.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant le traitement avec le médicament Reladorm et dans les 3 jours après qu'il est terminé, vous ne pouvez pas conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 10 mg + 100 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par blister (feuille de PVC / aluminium).

    Pour 1 blister, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton, équipé d'autocollants pour contrôler la première ouverture.

    Conditions de stockage:

    Le médicament appartient à la liste des substances psychotropes (liste III).

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015736 / 01
    Date d'enregistrement:26.03.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Tarkhominsky usine pharmaceutique "Polfa", A.O.Tarkhominsky usine pharmaceutique "Polfa", A.O. Pologne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspFARMEXPERT LLCFARMEXPERT LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.09.2013
    Instructions illustrées
      Instructions
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