Ebrantil® (Ebrantil®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeUrapidilUrapidil
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    • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active:

    Chlorhydrate d'Urapidil

    5,47 mg

    (en termes d'urapidil)

    5,00 mg

    Excipients:

    Propylène glycol

    100,00 mg

    Hydrogénophosphate de sodium dihydraté

    0,42 mg

    Dihydrogénophosphate de sodium dihydraté

    2,22 mg

    Eau pour les injections

    jusqu'à 1,0 ml
    La description:Pune solution claire et incolore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Alpha-bloqueur
    ATX: & nbsp

    C.02.C.A.06   Urapidil

    C.02.C.A   Alpha-bloquants

    Pharmacodynamique:

    Ebrantil® fait référence aux médicaments qui bloquent les récepteurs alpha-1-adrénergiques postsynaptiques, réduisant ainsi la résistance périphérique. En outre, Egrantil® régule le mécanisme central du maintien du tonus vasculaire et a un faible effet de blocage bêta-adrénergique. La fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), le débit cardiaque lorsqu'il est administré ne change pas. Le faible débit cardiaque peut être augmenté en diminuant la résistance vasculaire. En règle générale, les phénomènes orthostatiques ne provoquent pas Ebrantil®. Ebrantil® bloque la vasoconstriction causée par les alpha-2-adrénorécepteurs et ne provoque pas de tachycardie réflexe due à la vasodilatation.

    Ebrantil® équilibre la pression artérielle systolique et diastolique (BP), réduisant la résistance périphérique et ne provoque pas de tachycardie réflexe.

    Urapidil réduit pre- et postnagruzku sur le coeur, augmente l'efficacité de la contraction cardiaque, ainsi, en l'absence d'arythmie, le médicament augmente le volume minute réduite du coeur;

    Mécanisme d'action

    Ebrantil® a un mécanisme d'action central et périphérique.

    Bloque principalement les récepteurs alpha-1-adrénergiques postsynaptiques périphériques, ainsi, le médicament bloque l'effet vasoconstrictif des catécholamines.

    Dans le système nerveux central (SNC) Urapidil affecte l'activité du centre vasomoteur, qui se manifeste dans la prévention de l'augmentation (ou diminution) réflexe dans le tonus du système nerveux sympathique.

    Urapidil n'affecte pas les paramètres du métabolisme des glucides, l'échange d'acide urique et ne provoque pas de rétention d'eau dans le corps.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse de 25 mg d'urapidil, il se produit une diminution en deux phases de la concentration du médicament: d'abord une diminution rapide (phase alpha), puis une lente (phase bêta).

    La période de distribution du médicament est d'environ 35 minutes.

    Le volume de distribution est de 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg). La plus grande partie de l'urapidil est métabolisée dans le foie. Le principal métabolite est le dérivé hydroxylé en position 4 du noyau benzénique, qui ne possède pratiquement pas d'activité antihypertensive. Le métabolite O-déméthylé est formé en très petites quantités et est presque aussi actif que Urapidil50 à 70% de l'urapidil et de ses métabolites (15% sous la forme d'un médicament actif) sont excrétés par les reins, le reste étant excrété par les intestins sous forme de métabolites (principalement sous la forme d'urapidil p-hydroxylé inactif ).

    La demi-vie après l'administration du bolus intraveineux est de 2,7 heures (1,8-3,9 parties). Connexion avec les protéines plasmatiques - 80% Le degré relativement faible de liaison aux protéines du plasma sanguin explique que l'on ne connaisse pas l'interaction possible de l'urapidil avec des médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques.

    Chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale sévère la distribution volumique et la clairance de l'urapidil ont diminué et la demi-vie a augmenté.

    L'Urapidil pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires.

    Les indications:

    Crise hypertensive, réfractaire et degré sévère d'hypertension artérielle.

    Hypotension artérielle contrôlée pendant et / ou après la chirurgie.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament, sténose aortique, canal de Botallov ouvert, fistule artério-veineuse (à l'exception du shunt de dialyse hémodynamiquement inactif); âge à 18 ans, période d'allaitement (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    - Age des personnes âgées

    - altération de la fonction hépatique et / ou rénale;

    - hypovolémie;

    - chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, qui est causée par une violation de la fonction mécanique (par exemple, sténose de la valve aortique ou mitrale), d'embolie pulmonaire ou de troubles cardiaques dus à des maladies péricardiques;

    - utilisation simultanée avec la cimétidine (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

    - utilisation simultanée avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) (les données cliniques concomitantes avec l'urapidil sont limitées).

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament Ebrantil®, une solution pour l'administration intraveineuse, n'est pas recommandé pendant la grossesse en raison du fait que Urapidil pénètre dans la barrière placentaire, sauf lorsque le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Les données cliniques sur son utilisation dans les premier et deuxième trimestres de la grossesse sont absentes, les données sur l'utilisation du médicament dans le troisième trimestre sont limitées. Les études réalisées sur des animaux n'ont montré aucun signe de lésion fœtale.

    À l'heure actuelle, on ne sait pas si Urapidil avec le lait maternel, donc pendant le traitement avec l'urapidil, l'allaitement devrait être arrêté.

    Dosage et administration:

    Ebrantil® est injecté par voie intraveineuse ou par perfusion prolongée, allongé.

    Crise hypertensive, degré d'hypertension sévère, hypertension réfractaire

    1) Intraveineuse: 10 à 50 mg d'Ebrantil® sont administrés lentement par voie intraveineuse sous le contrôle de la pression artérielle (PA). Une réduction de la pression artérielle est attendue dans les 5 minutes suivant l'administration. En fonction de l'effet thérapeutique, l'administration répétée de la préparation Ebrantil® est possible.

    2) Perfusion intraveineuse ou perfusion continue avec une pompe de perfusion. Dose d'entretien: en moyenne 9 mg / h, c'est-à-dire 250 mg d'Egrantil® (10 ampoules de 5 ml ou 5 ampoules de 10 ml) dans 500 ml de la solution pour perfusion (1 mg = 44 gouttes = 2,2 ml). Le rapport maximal autorisé est de 4 mg de médicament Egrantil® par 1 ml de solution pour perfusion.

    Vitesse initiale maximale recommandée: 2 mg / min.

    Le taux d'administration goutte à goutte dépend des indices de la pression artérielle du patient.

    La solution pour perfusion goutte à goutte, conçue pour maintenir la pression artérielle, est préparée comme suit:

    Habituellement, 250 mg du médicament (10 ampoules de 5 ml ou 5 ampoules de 10 ml) d'Egrantil® sont ajoutés à 500 ml d'une solution pour perfusions, par exemple une solution saline, 5 ou 10% de dextrose (glucose).

    Si une pompe de perfusion est utilisée pour administrer une dose d'entretien, 100 mg de la préparation (4 ampoules de 5 ml ou 2 ml de 10 ml chacune) d'Ebrantil® sont injectés dans la seringue de la pompe de perfusion et dilués à 50 ml avec une solution saline , 5 ou 10% de dextrose (glucose).

    Réduction contrôlée (contrôlée) de la pression artérielle à mesure qu'elle augmente pendant et / ou après la chirurgie

    Une perfusion continue avec une pompe de perfusion ou une perfusion goutte à goutte est utilisée pour maintenir la pression sanguine à un niveau, obtenu par administration intraveineuse.

    Schéma de dosage: voir la figure.

    Remarques

    Si d'autres antihypertenseurs ont déjà été utilisés, Ebrantil® ne peut être administré qu'après une période de temps suffisante pour administrer le (s) médicament (s) administré (s) précédemment. La dose d'Ebrantil® doit être ajustée en conséquence.

    - Lors de l'utilisation des médicaments antihypertenseurs chez les patients âgés, des précautions doivent être prises. La dose initiale doit être réduite par rapport à la dose recommandée, car la sensibilité chez les patients âgés aux médicaments de cette série est souvent modifiée (le volume de distribution est réduit et la demi-vie est augmentée).

    L'administration du médicament peut être unique ou multiple. L'injection du médicament peut être combinée avec une perfusion subséquente. La thérapie parentérale peut être répétée avec une nouvelle augmentation de la pression artérielle.

    Effets secondaires:

    La plupart des effets secondaires suivants sont dus à une forte baisse de la pression artérielle, cependant, l'expérience clinique montre qu'ils disparaissent en quelques minutes, même après une perfusion goutte à goutte du médicament Ebrantil®. Des effets secondaires graves peuvent nécessiter l'arrêt du traitement.

    La fréquence des effets indésirables a été déterminée conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (≥10%); souvent (≥ 1% et <10%); rarement (≥ 0,1% et <1%); rarement (≥ 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (ne peut pas être calculée en fonction des données disponibles).

    Troubles de la psyché:

    très rarement: état excité (se sentir mal à l'aise).

    Troubles du système nerveux central:

    souvent: vertiges, maux de tête.

    Troubles du système cardio-vasculaire:

    peu fréquent: une sensation de palpitations, tachycardie, bradycardie, sensation de constriction ou de douleur thoracique (plaintes de nature angineuse), dyspnée, arythmie, baisse de la tension artérielle lorsque la position du corps change, par exemple, lorsque l'on se déplace en position verticale à partir de la position couchée (hypotension orthostatique).

    Les violations de la respiration système, poitrine et médiastin:

    rarement: congestion nasale.

    Les troubles de la gastro-tractus intestinal:

    souvent: nausée;

    rarement: vomissement.

    Perturbations de la peau et du tissu sous-cutané

    rarement: augmentation de la transpiration;

    rarement: réactions allergiques, telles que démangeaisons cutanées, rougissement de la peau, exanthème;

    inconnu: angioedème, urticaire.

    Troubles du système urinaire:

    souvent: protéinurie;

    rarement: néphropathie, syndrome néphrotique.

    Troubles du système reproducteur et des glandes mammaires:

    rarement: priapisme.

    Troubles et troubles systémiques sur le site d'administration:

    rarement: fatigue accrue.

    Déviations de la norme révélées dans les études de laboratoire et instrumentales:

    très rarement: thrombocytopénie *;

    peu fréquent: perturbation du rythme cardiaque.

    * Très rarement une diminution du nombre de plaquettes lors de l'application de l'urapidil. Cependant, il était impossible d'établir une relation causale avec la thérapie avec le médicament Ebrantil®, par exemple, à travers études immunohématologiques.

    Surdosage:

    Symptômes: vertiges, collapsus orthostatique, fatigue, retard.

    Traitement: Avec une chute brutale de la pression artérielle, il est nécessaire d'élever les jambes du patient et de commencer la perfusion pour augmenter le volume de sang circulant. Si ces mesures sont inefficaces, une perfusion de vasoconstricteurs, sous le contrôle de la pression artérielle, peut commencer. Dans de très rares cas, l'administration intraveineuse de catécholamines (0,5-1,0 mg d'épinéphrine (épinéphrine) diluée dans 10 ml de solution physiologique) est nécessaire.

    Interaction:

    L'effet antihypertenseur de l'urapidil peut être renforcé par l'admission conjointe avec des alpha-adrénobloquants, des vasodilatateurs ou d'autres antihypertenseurs, ainsi que dans des conditions associées à une diminution du liquide organique (diarrhée, vomissements) et à l'ingestion d'éthanol (alcool).

    Avec l'administration simultanée de cimétidine, la concentration maximale d'urapidil dans le plasma sanguin peut augmenter de 15%.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, car les données sur une telle combinaison ne sont pas suffisantes.

    Instructions spéciales:

    Possible utilisation simultanée avec d'autres utilisés oralement médicaments antihypertenseurs.

    Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 18 ans.

    Si des antihypertenseurs préalablement prescrits, le médicament Egrantil®, solution pour administration intraveineuse, ne doit pas appliquer jusqu'à ce que suffisamment de temps se soit écoulé pour développer l'effet de prendre le (s) médicament (s) précédent (s). La posologie du médicament Ebrantil® doit être réduite de manière appropriée.

    Une chute trop rapide de la pression artérielle peut entraîner une bradycardie ou un arrêt cardiaque.

    Chez les patients âgés, utiliser avec précaution et injecter initialement à petites doses, car la sensibilité chez les patients âgés est plus élevée ou changé en de tels médicaments.

    Les patients suivant un régime contrôlé en sodium doivent tenir compte du fait que le médicament Ehrrantil®, une solution intraveineuse, contient du sodium en quantité ne dépassant pas 1 mmol (23 mg) dans 5 ml du médicament et 2 mmol (46 mg) dans 10 ml de la préparation.

    Il y a des cas de développement d'une érection prolongée et d'un priapisme dans le contexte d'un traitement par des alpha1-bloquants adrénergiques. Si l'érection persiste pendant plus de 4 heures, vous devez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament peut affecter la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec divers mécanismes. Ceci est particulièrement vrai en début de traitement, avec une augmentation de la dose du médicament ou du remplacement du médicament, ainsi que l'utilisation d'alcool pendant la période de traitement.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse, 5 mg / ml.

    Emballage:

    5 ml de médicament sont placés dans une ampoule de verre neutre incolore (type I, Hept F.) avec un point de rupture et deux bandes de marquage.

    10 ml du médicament sont placés dans une ampoule de verre neutre incolore (type I, Hept F.) avec un point de rupture et une bande de marquage.

    Pour 5 ampoules dans une boîte en plastique contour est placé dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001751/09
    Date d'enregistrement:10.03.2009 / 04.07.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Takeda GmbHTakeda GmbH Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    TAKEDA, GmbH Allemagne
    Représentation: & nbspTakeda Pharmaceuticals Ltd.Takeda Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.01.2017
    Instructions illustrées
    Instructions
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