Urapidil (Urapidilum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Alpha-bloquants

Inclus dans la formulation
  • Urapidil Carino
    Solution dans / dans 
    Karinofarm GmbH     Allemagne
  • Ebrantil®
    capsules vers l'intérieur 
    Takeda GmbH     Allemagne
  • Ebrantil®
    Solution dans / dans 
    Takeda GmbH     Allemagne
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    C.02.C.A.06   Urapidil

    C.02.C.A   Alpha-bloquants

    Pharmacodynamique:

    Agent antihypertenseur. A une action centrale et périphérique. Il bloque les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, à cause desquels l'OPSS diminue. Régule le mécanisme central du maintien du tonus vasculaire en stimulant les récepteurs 5-HT1A de la sérotonine du centre vasomoteur (empêche l'augmentation réflexe du tonus du système nerveux sympathique). La fréquence cardiaque, le débit cardiaque ne change pas. Le débit cardiaque faible peut être augmenté en abaissant l'OPSS. Les phénomènes orthostatiques ne provoquent pas. Stimule les récepteurs α2-adrénergiques présynaptiques.

    Réduit la pression artérielle systolique et diastolique, en réduisant l'OPSS, ne provoque pas de tachycardie réflexe. Réduit pré et post-charge sur le cœur, augmente l'efficacité de la contraction cardiaque, ainsi (en l'absence d'arythmie) augmente le volume réduit du coeur.

    N'affecte pas les paramètres du métabolisme des glucides, l'échange d'acide urique et ne provoque pas de rétention d'eau dans le corps.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration intraveineuse de 25 mg, il y a une diminution de la concentration en deux phases: d'abord, une diminution rapide (phase α), puis lente (phase β). La période de distribution de l'urapidil est de 35 min, Vd - 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg). Liaison aux protéines plasmatiques - 80%. Métabolisé dans le foie. Le principal métabolite est le dérivé hydroxylé (en position 4 de l'anneau benzénique), il n'a pas d'activité antihypertensive. Le métabolite O-déméthylé est formé en très petites quantités et est également actif Urapidil. Demi vie (après injection intraveineuse) - 2,7 h (1,8-3,9 h). Il est excrété par les reins - 50-70% sous la forme de substance inchangée et 15% - sous la forme de métabolites; à travers l'intestin - sous la forme de métabolites (principalement sous la forme d'urapidil n-hydroxylé inactif). Chez les patients âgés et présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale sévère, Vd et la clairance sont réduits, et la demi-vie d'élimination augmenté. Il pénètre dans le GEB et la barrière placentaire.

    Les indications:

    Crise hypertensive, hypertension artérielle réfractaire, hypertension artérielle du troisième degré, hypotension artérielle contrôlée pendant et / ou après une intervention chirurgicale.

    CIM-10

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    Contre-indications

    Hypersensibilité, enfants de moins de 18 ans, sténose aortique, canal artériel ouvert, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:

    Age des personnes âgées, insuffisance rénale et hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandations FDA H.

    Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Entrez dans / dans un jet ou goutte à goutte (long, dans une position couchée).

    Avec crise hypertensive, hypertension artérielle grade III, hypertension artérielle réfractaire: par voie intraveineuse lentement 10-50 mg (sous le contrôle de la pression artérielle, la diminution attendue de la pression artérielle dans les 5 minutes), il est possible de réintroduire. Perfusion intraveineuse (par perfusion ou continue) avec une pompe à perfusion. La dose d'entretien (en moyenne) est de 9 mg / h, c'est-à-dire 250 mg d'urapidil dans 500 ml de solution pour perfusion (1 mg = 44 gouttes = 2,2 ml). Le rapport maximal autorisé est de 4 mg d'urapidil par 1 ml de solution pour perfusion. La vitesse initiale maximale est de 2 mg / min (en fonction de la pression artérielle).

    Avec hypotension artérielle contrôlée (pendant et / ou après la chirurgie): perfusion continue (à l'aide d'une pompe de perfusion) ou perfusion pour maintenir la pression artérielle, réalisée par injection intraveineuse.Avec une administration intraveineuse de 25 mg: si la pression sanguine diminue après 2 minutes perfusion (6 mg pendant 1-2 minutes, puis réduire la dose); si la tension artérielle ne change pas après 2 minutes - de façon répétée iv à 25 mg et avec une diminution de la pression artérielle après 2 minutes - transférée à la perfusion (6 mg pendant 1-2 minutes, puis réduire la dose); si le PA après une deuxième injection après 2 minutes ne change pas - I / O lentement 50 mg puis, avec une diminution de la pression sanguine après 2 minutes, transféré à la perfusion (6 mg pendant 1-2 minutes, puis réduire la dose) . Si précédemment utilisé d'autres antihypertenseurs, alors Urapidil Entrez après un moment, au cours de laquelle l'agent précédemment introduit devrait agir. La dose d'urapidil doit être ajustée.

    Chez les patients âgés, la dose initiale doit être réduite par rapport à la dose recommandée. L'introduction peut être unique ou multiple. Les injections peuvent être combinées avec une infusion goutte à goutte ultérieure. La thérapie est répétée avec une deuxième augmentation de la pression artérielle.

    Effets secondaires:

    Du système cardio-vasculaire: parfois - palpitations, tachycardie, bradycardie, sensation de compression derrière le sternum, essoufflement, arythmie.

    Du système digestif: souvent - des nausées, parfois - des vomissements.

    Du côté du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête, fatigue; très rarement - vous inquiétez pas.

    Réactions dermatologiques: parfois - augmentation de la transpiration.

    Les réactions allergiques: rarement - démangeaisons cutanées, rougeur de la peau, exanthème.

    Du système urinaire: souvent - protéinurie; rarement - néphropathie, syndrome néphrotique.

    De la part du système reproducteur: rarement - priapisme.

    Les indicateurs de laboratoire: très rarement - thrombocytopénie.

    Surdosage:

    Non décrit.

    Interaction:

    Autres antihypertenseurs, incl. alpha-adrénobloquants, éthanol renforcer l'effet hypotenseur de l'urapidil.

    Avec l'administration simultanée de cimétidine, une augmentation de Cmax l'urapidil dans le plasma sanguin de 15%.

    Instructions spéciales:

    Une chute brutale de la pression artérielle disparaît quelques minutes après l'arrêt de l'administration d'urapidil.

    Possible utilisation simultanée avec des agents antihypertenseurs pour l'administration orale.

    En cas d'hypovolémie, l'effet hypotenseur de l'urapidil est renforcé.

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