Eligard - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

prénom composant	Dosage 7,5 mg	Dosage: 22,5 mg	Dosage de 45 mg
Copolymère poly-ré,L lactide-co-glycolide: PLGA (50:50)	117 mg	-	-
PLG (75:25)	-	206 mg	-
PLG (85:15)	-	-	217 mg
Nméthyl-2- pyrrolidone	226 mg	251 mg	217 mg

1 seringue B contient:

substance active: acétate de leuproréline *

dosage 7,5 mg: 10,6 mg

dosage de 22,5 mg: 29,2 mg

dosage de 45 mg: 59,2 mg

Excipients: non

* L'excès d'acétate de leuproréline compense les pertes dans la seringue et l'aiguille. La solution reconstituée (dose administrée) contient 7,5 mg, 22,5 mg ou 45 mg d'acétate de leuproréline.

La description:

Seringue A (solvant)

Dosage 7,5 mg : Du jaune clair au jaune clair avec une teinte brunâtre, un liquide clair et visqueux, sans particules étrangères visibles. Les bulles d'air sont autorisées.

Les doses de 22,5 mg et 45 mg: Du liquide incolore au jaune clair, transparent, visqueux, sans particules étrangères visibles. Les bulles d'air sont autorisées.

Seringue B (lyophilisat acétate de leuproréline)

Liofiliser du blanc au presque blanc, sans particules étrangères visibles.

La solution reconstituée

Dosage 7,5 mg: du jaune clair au jaune clair avec un liquide visqueux de couleur brunâtre sans particules étrangères visibles. Les bulles d'air sont autorisées.

Posologies de 22,5 mg et 45 mg: de liquide visqueux incolore à jaune clair sans particules étrangères visibles. Les bulles d'air sont autorisées.

Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antinéoplasique, un analogue de l'hormone libérant la gonadotropine

ATX: & nbsp

L.02.A.E Analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines

L.02.A.E.02 Léiproréline

Pharmacodynamique:

La léproréline est un analogue non peptidique synthétique de l'hormone libérant la gonadotrophine naturelle (GnRH) qui, en cas d'utilisation prolongée, inhibe la sécrétion de la gonadotrophine hypophysaire et supprime la stéroïdogenèse testiculaire chez les hommes. L'analogue est plus efficace que l'hormone naturelle et son effet est réversible à l'arrêt du traitement.

Le rendez-vous de la leuproréline conduit d'abord à une augmentation du taux d'hormone lutéinisante circulante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH), entraînant une augmentation temporaire du taux de stéroïdes gonadiques, de testostérone et de dihydrotestostérone chez les hommes. Avec l'utilisation prolongée de leuprorelin, les niveaux de LH et de FSH diminuent. Chez les hommes, les niveaux de testostérone chutent au niveau de castration (≤ 50 ng / dL) dans les 3 à 5 semaines après le début du traitement. Le niveau moyen de testostérone après 6 mois de traitement est de 6,1 (± 0,4) ng / dL pour le dosage 7,5 mg; 10,1 (± 0,7) ng / dl pour une dose de 22,5 mg et 10,4 (± 0,53) ng / dl pour une dose de 45 mg. Ces valeurs sont comparables au taux de testostérone après une orchidectomie bilatérale.

Pharmacocinétique

Après la première injection, après 4 à 8 heures, le taux moyen de leuproréline (Cmoch), déterminé dans le sérum, a augmenté à 25,3 ng / dl, 127 ng / dL et 82 ng / dl avec la leuproréline à la dose de 7, 5 mg, 22,5 mg et 45 mg, respectivement.

Après l'augmentation initiale (la phase de plateau est de 2 à 28 jours pour le dosage 7,5 mg; de 3 à 84 jours pour une posologie de 22,5 mg, de 3 à 168 jours pour une posologie de 45 mg), le taux de leuproréline dans le sérum est resté relativement stable (0,2-2 ng / ml). Les données sur l'accumulation de substance avec des injections répétées sont absentes.

Communication avec les protéines plasmatiques - 43% - 49%.

Lorsque 1 mg d'acétate de leuproréline a été injecté par voie intraveineuse à des volontaires sains, il a été constaté chez les hommes que, en utilisant un modèle à deux chambres, la clairance moyenne était de 8,34 l / h avec une demi-vie terminale d'environ 3 heures.

Les études sur la préparation d'Eligard n'ont pas été réalisées.

Les indications:

Cancer de la prostate hormono-dépendant.

Contre-indications

Hypersensibilité à la leuproréline, à d'autres agonistes de la GnRH ou à toute substance auxiliaire incluse dans la formulation.

Castration chirurgicale.

Contre-indiqué chez les femmes et les enfants.

Dosage et administration:

Eligard est administré par injection sous-cutanée une fois par mois à raison de 7,5 mg, une fois tous les trois mois à une dose de 22,5 mg et une fois tous les six mois à une dose de 45 mg. La solution injectée forme le dépôt de médicament, ce qui assure la libération continue de la leuproréline pendant cette période. Le traitement est long. Quand augmentation du niveau de l'antigène prostatique spécifique (PSA) dans le contexte des niveaux de castration de traitement de la testostérone Eligard doit être arrêté.

Le site d'injection devrait être changé périodiquement. Évitez d'entrer dans l'artère ou la veine.

Ajustement de dose pour des populations de patients spécifiques

Les données cliniques sur l'utilisation d'Eligard dans les patients avec l'insuffisance hépatique ou rénale ne font pas.

Recommandations pour la préparation d'une solution pour l'administration

Le contenu de deux seringues stériles préremplies doit être mélangé immédiatement avant l'administration. La préparation du mélange est la suivante:

1. Avant utilisation, l'emballage est retiré du réfrigérateur et conservé à température ambiante jusqu'à ce que la température de l'emballage atteigne la température ambiante.

2. Retirer la seringue A et la seringue B des emballages. Retirer le piston court de la seringue B avec la deuxième butée, retirer le piston long de l'emballage avec la seringue A et l'insérer dans la seringue B.

3. Retirer les capuchons de la seringue A (solvant pour solution) et la seringue B (acétate de leuproréline lyophilisé) et connecter soigneusement les seringues. Mélanger la solution en pressant alternativement le piston de la seringue A et la seringue B 60 fois pour obtenir une solution homogène. Le mélange prêt à l'emploi doit être incolore ou jaune clair.

4. Introduire le mélange résultant dans la seringue B. Retirer la seringue A en continuant à appuyer sur son piston. Remarque: De petites bulles peuvent apparaître. Ceci est normal et n'affecte pas la formation du dépôt après l'administration. Insérez une aiguille stérile dans la seringue.

5. Le mélange est prêt pour l'administration sous-cutanée.

6. La solution doit être introduite immédiatement après le mélange.

Seulement pour usage unique. La solution non utilisée doit être éliminée.

Effets secondaires:

Les effets secondaires observés avec l'utilisation d'Eligard sont principalement dus à l'action pharmacologique du médicament.

Du système cardiovasculaire: bouffées de chaleur, augmentation ou diminution de la pression artérielle, évanouissement. Dans certains cas, un œdème périphérique, une embolie des branches de l'artère pulmonaire, des palpitations, une dyspnée ont été notés.

Du système nerveux: hypoesthésie, vertiges, céphalées, insomnie, troubles du goût, troubles de l'odorat, mouvements involontaires. Dans certains cas, des troubles du sommeil, une dépression, des vertiges périphériques, une amnésie, une déficience visuelle et une hypersensibilité cutanée ont été notés.

Du système digestif: nausées / vomissements, diarrhée, indigestion, constipation, sécheresse de la bouche, éructations, flatulences.

Du système respiratoire: rhinorrhée, essoufflement.

Du système génito-urinaire: dysurie, nycturie, oligurie, infection des voies urinaires, difficulté à uriner, spasmes de la vessie, hématurie, rétention urinaire aiguë, atrophie testiculaire, douleur testiculaire, infertilité, impuissance, diminution de la libido.

Du système endocrinien: douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, maux de dos, douleurs aux extrémités, myalgies, crampes musculaires, faiblesse musculaire.

Chez les patients présentant une castration chirurgicale ou médicamenteuse, une diminution de la densité osseuse est observée. Il convient de garder à l'esprit que l'administration prolongée d'Eligard peut également entraîner une diminution de la densité osseuse et la progression de l'ostéoporose.

Violations des indicateurs de laboratoire: diminution du nombre d'érythrocytes, hémoglobine et hématocrite, élévation de la créatine phosphokinase sanguine, augmentation du temps de coagulation sanguine, augmentation de l'alanine aminotransférase, élévation des triglycérides dans le sang, augmentation du temps de prothrombine et rares cas de thrombocytopénie et de leucopénie.

Les réactions locales: brûlure / piqûre, douleur, rougeur, ecchymose et démangeaisons au point d'injection; rarement - compaction et ulcération au site d'injection.

Autre: sensation de malaise, fatigue accrue, faiblesse, éruption cutanée, alopécie, augmentation de la transpiration, frissons, modification de la tolérance au glucose, prise de poids. Dans les premières semaines après le début de la thérapie d'Eligard, les symptômes de la maladie peuvent s'aggraver.

Surdosage:

Les données sur le surdosage chez les humains ne sont pas disponibles. En cas de surdosage, le patient doit recevoir un traitement symptomatique.

Interaction:

Des études visant à étudier l'interaction pharmacocinétique du médicament Eligard avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. L'interaction d'Eligard avec d'autres médicaments n'a pas été rapportée.

Instructions spéciales:

Eligard doit être utilisé sous la supervision d'un médecin expérimenté dans l'utilisation de la thérapie antitumorale.

Eligard, comme d'autres médicaments-agonistes GnRH, au cours de la première semaine de traitement provoque une augmentation à court terme de la concentration de testostérone, de dihydrotestostérone et de phosphatase acide dans le sérum sanguin, les patients peuvent présenter des symptômes ou en développer de nouveaux. douleur osseuse, troubles neurologiques, hématurie, obstruction urétérale ou obstruction infravésicale. Ces symptômes disparaissent généralement avec la poursuite du traitement. Lorsque des agonistes de la GnRH ont été utilisés, des cas de compression de la moelle épinière ont également été rapportés. Si nécessaire, un traitement standard pour ces complications doit être effectué.

Les patients présentant des métastases dans la colonne vertébrale et / ou le cerveau, ainsi que les patients présentant une obstruction des voies urinaires, doivent être surveillés attentivement pendant les premières semaines de traitement.

Le rendez-vous supplémentaire d'un anti-androgène approprié trois jours avant le début du traitement d'Eligard et la poursuite de son administration pendant les deux ou trois premières semaines de traitement préviennent les effets d'une augmentation initiale des taux de testostérone.La thérapie anti-androgène augmente le risque de fractures osseuses dues à l'ostéoporose. En plus du déficit prolongé en testostérone, le développement de l'ostéoporose peut être influencé par l'âge avancé, le tabagisme, la consommation d'alcool, l'excès de poids et l'activité physique insuffisante.

En relation avec la diminution possible de la tolérance au glucose, les patients souffrant de diabète sucré nécessitent une observation plus attentive lorsqu'ils sont traités avec Eligard.

Après la castration chirurgicale, l'utilisation d'Eligard n'entraîne pas de diminution supplémentaire de la testostérone dans le sérum.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Certains effets secondaires du médicament, comme une fatigue accrue, des vertiges, une déficience visuelle, peuvent nuire à la capacité de conduire et d'effectuer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration sous-cutanée (7,5 mg, 22,5 mg, 45 mg) compléter avec un solvant.

Emballage:

Deux seringues pré-remplies stériles de polypropylène ou un copolymère d'oléfines cycliques, une (seringue B) contient de l'acétate de leuproliline (10,6 mg pour une posologie de 7,5 mg, 29,2 mg pour une posologie de 22,5 mg, 59,2 mg pour des posologies de 45 mg), dans l'autre (seringue A) - un solvant (343 mg pour une dose de 7,5 mg, 457 mg pour une dose de 22,5 mg, 434 mg pour une dose de 45 mg). Contenu deux La seringue est un système combiné.

La seringue A avec le piston de la seringue B et le sachet avec le dessicant (gel de silice) sont placés dans un boîtier en polyester, recouvert d'une feuille d'aluminium stratifiée. Seringue B avec aiguille d'injection 0,9 x 12,3 mm "mono-objet" (N ° 20 pour des doses de 7,5 mg et 22,5 mg, n ° 18 pour une dose de 45 mg) dans un étui en plastique transparent et un sachet de dessicant (gel de silice) est placé dans un emballage cellulaire recouvert d'une feuille d'aluminium laminé.

Un paquet de cellules avec une seringue A complète avec un piston et un sac avec un déshydratant et un paquet de cellules avec une seringue B complète avec une aiguille d'injection et un sac avec un déshydratant avec une instruction dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

À une température de 2 ° C à 8 ° C dans l'emballage d'origine.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

La solution préparée est chimiquement et physiquement stable pendant 30 minutes à une température de 25 ° C.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006156/09

Date d'enregistrement:29.07.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Astellas Farma Europe BVAstellas Farma Europe BV Pays-Bas

Fabricant: & nbsp

MEDIGEHE, AG Allemagne

ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V. Pays-Bas

Représentation: & nbspASTELLAS PHARMA YUROP BV ASTELLAS PHARMA YUROP BV Pays-Bas

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Eligarde (Eligard)