Exluent - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeLinestrénolLinestrénol

Médicaments similairesDévoiler

Organometr®

pilules vers l'intérieur

Organon, N.V. Pays-Bas

Eksluton®

pilules vers l'intérieur

Organon, N.V. Pays-Bas

Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

Ingrédient actif: linestrenol 0,5 mg.

Excipients: fécule de pomme de terre 5 mg, amylopectine 0,9 mg, stéarate de magnésium 0,25 mg, lactose monohydraté 43,35 mg.

La description:

Pilules blanches, rondes et plates avec des bords biseautés et gravées «TT» au-dessus de «2» d'un côté et "ORGANON" d'un autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent contraceptif (gestagène)

ATX: & nbsp

G.03.A.C.02 Linestrone

G.03.A.C Progestatifs

Pharmacodynamique:

Eksluton ® est un contraceptif oral (OC) qui ne contient pas d'œstrogènes et qui contient seulement une composante progestative linestrone (LIN). Comme d'autres OK contenant du progestatif, l'utilisation d'Eksluton® est préférée pour l'allaitement, les contre-indications aux œstrogènes ou le refus d'utiliser des œstrogènes. En entrant dans le corps, le LIN est converti en un métabolite biologiquement actif noréthistérone (NET), qui se lie aux récepteurs de la progestérone dans les organes cibles, incl. myomètre.

L'effet contraceptif d'Exluute® est atteint, principalement, en augmentant la viscosité de la glaire cervicale (empêchant ainsi la progression des spermatozoïdes), en diminuant la sensibilité de l'endomètre aux ovocytes (violant ainsi la nitration d'un ovule fécondé), en perturbant le péristaltisme dans les trompes de Fallope.

De plus, près de 70% des femmes ne subissent pas d'ovulation, ce qui est confirmé par l'absence d'augmentation maximale de l'hormone lutéinisante (LH) au milieu du cycle et une augmentation du taux de progestérone.

Dans le même temps, il n'y avait pas d'effet cliniquement significatif sur le métabolisme des hydrates de carbone, des lipides et de l'hémostase.

Pharmacocinétique

Succion

Après ingestion du médicament Eksluton®, le linétrinol, étant un promédicament, est rapidement absorbé et converti en un métabolite pharmacologiquement actif noréthistérone. Les niveaux maximaux de NET dans le plasma sanguin sont atteints 2-4 heures après avoir pris le comprimé à l'intérieur, sa biodisponibilité absolue est de 64%.

Distribution

Le NET est lié à 96% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine (61%) et dans une moindre mesure à la globuline liant les hormones sexuelles (35%).

Métabolisme

La phase I du métabolisme LIN implique la 3-hydroxylation et la déshydrogénation subséquente. Le métabolite actif de NET est en outre restauré; Les produits de désintégration sont sous la forme de conjugués avec des sulfates et des glucuronides.

Excrétion

La demi-vie moyenne du NET est d'environ 15 heures. Le taux d'excrétion du plasma est d'environ 0,6 l / h. L'excrétion de LIN et de ses métabolites est excrétée par les reins (principalement sous la forme de glucuronides et de sulfates et, dans une moindre mesure, sous la forme de LIN inchangée) et par l'intestin dans un rapport de 1,5: 1.

Les indications:La contraception.

Contre-indications

Les contraceptifs contenant uniquement des progestatifs ne doivent pas être utilisés en présence de l'une des conditions énumérées ci-dessous. En cas de survenue de l'une de ces affections pendant la période d'utilisation d'Eksluton®, arrêtez de prendre le médicament immédiatement.

- Hypersensibilité à la substance active ou à toute autre substance auxiliaire

- Une grossesse établie ou présumée

- Une grossesse extra-utérine dans une anamnèse

- Thromboembolie veineuse à l'heure actuelle

- Présence à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse de la maladie de foie sérieuse - avant la normalisation de la fonction du foie

- Tumeurs malignes hormonodépendantes connues ou suspectées, incl. dépendante de la progestérone

- Saignement du vagin d'une étiologie peu claire

- Jaunisse (y compris cholestatique, pendant la grossesse dans le contexte de la prise de médicaments contenant des stéroïdes) et / ou des démangeaisons de la peau

- Porphyre

- Otosclérose (actuelle ou anamnèse), ainsi qu'une perte auditive associée à l'otosclérose

- L'herpès pendant la grossesse dans l'anamnèse

- Malformations congénitales du métabolisme du cholestérol

- Diabète sucré de type 1

- Hyperbilirubinémie congénitale (syndromes Gilbert, Dubin-Johnson, Rotor)

- L'éducation des calculs biliaires

Eksluton® contient moins de 50 mg de lactose, il ne doit donc pas être administré aux femmes présentant des maladies héréditaires rares, notamment une intolérance au galactose, un déficit en Lappease lactase ou une insuffisance d'absorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

En présence de l'une des conditions suivantes / maladies, vous devez peser les avantages de l'utilisation de progestatif et les risques possibles pour chaque femme. Cela devrait être discuté avec une femme avant qu'elle commence à prendre Eksluton ®.

En cas d'aggravation, d'exacerbation de la maladie ou de survenue de ces conditions pour la première fois une femme devrait consulter un médecin pour décider de la possibilité d'utiliser davantage Ekslutona ®.

- Risque de cancer du sein. Augmente avec l'âge.Au cours de l'utilisation de contraceptifs oraux (OC), le risque de cancer du sein est légèrement augmenté, ce qui peut être dû à un diagnostic plus tôt, l'action du médicament ou une combinaison de ces deux facteurs. Cependant, un tel risque accru disparaît progressivement dans les 10 ans suivant l'arrêt de l'utilisation de la CO, il n'est pas associé à la durée d'utilisation et dépend de l'âge de la femme lors de l'utilisation de CO. Le cancer du sein diagnostiqué chez les femmes utilisant des contraceptifs oraux est moins évident cliniquement que le cancer chez les femmes qui n'ont jamais utilisé de contraceptif oral.

- Puisqu'il est impossible d'exclure l'effet négatif des progestatifs sur le développement du cancer du foie, Une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque chez les femmes atteintes d'un cancer du foie doit être réalisée.

- Dans les études épidémiologiques, la relation entre l'utilisation de contraceptifs oraux combinés (COC) et une fréquence accrue d'apparition thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire). Bien que la signification clinique de cette le fait lorsqu'il est utilisé à des fins de contraception linestrenol sans un composant œstrogène n'est pas connu, Eksluton ® doit être mis au rebut en cas de développement d'une thrombose. Il devrait également prévoir l'élimination d'Eksluton ® en cas d'immobilisation prolongée après chirurgie ou dans le contexte de la maladie. Les femmes ayant des troubles thromboemboliques dans l'histoire devraient être averties de la possibilité de leur récidive. En présence de violations aiguës ou chroniques du foie, une femme doit être orientée vers un spécialiste.

- Si, dans le contexte de la prise d'Ekslutona ®, il se développe une hypertension artérielle ou si un traitement antihypertenseur inefficace, il est nécessaire de discuter de l'opportunité d'une nouvelle utilisation d'Ekslutona ®.

- Bien que les progestatifs puissent affecter la résistance des tissus périphériques à l'insuline et la tolérance au glucose, Il n'y a aucune preuve qu'il y ait un besoin de changer le traitement hypoglycémique chez les patients diabétiques utilisant OK OK progestatif. Cependant, les femmes atteintes de diabète doivent être surveillées de près pendant toute la période d'OK contenant des progestatifs.

De temps en temps, le chloasma peut se produire, particulièrement chez les femmes avec chloasma pendant la grossesse dans l'anamnèse. Les femmes prédisposées au chloasma doivent éviter l'exposition à la lumière du soleil ou aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation d'Ekslutona ®.

Les conditions suivantes ont été décrites à la fois pendant la grossesse et pendant l'utilisation des stéroïdes sexuels, mais leur relation avec l'utilisation des progestatifs n'est pas établie: le lupus érythémateux disséminé; Syndrome hémolytique urémique; La chorée de Sydenham; angioedème héréditaire.

Grossesse et allaitement:

Le médicament Eksluton ® n'est pas prescrit pendant la grossesse. En cas de grossesse, Eksluton® doit être arrêté immédiatement. Selon des études précliniques, de fortes doses de progestatifs peuvent provoquer la masculinisation des fœtus féminins.

Lors des études épidémiologiques, il n'y avait pas de risque accru de malformations congénitales chez les enfants dont les mères utilisaient le CO avant la grossesse ou, par inadvertance, en début de grossesse, mais la masculinisation (virilisation) des fœtus féminins est possible. Probablement ceci s'applique à tous les contraceptifs oraux, l'exposition Exluuteron ® nécessite également une étude.

Semblable à d'autres contraceptifs progestatifs seuls, Eksluton® n'affecte pas la quantité et la qualité du lait maternel, mais on sait qu'une petite quantité de progestatif est excrétée dans le lait.

La quantité de linétrénol et de métabolites qui sont excrétés dans le lait est d'environ 0,15% de la dose quotidienne; aucun effet indésirable sur la croissance et le développement des nouveau-nés n'a été signalé.

Dosage et administration:

Comment devrais-je prendre le médicament Elyuton®

Les comprimés doivent être pris par voie orale dans l'ordre indiqué sur l'emballage, chaque jour à peu près au même moment, si nécessaire, avec une petite quantité d'eau. Quotidien pendant 28 jours consécutifs devrait prendre un comprimé. Chaque prochain paquet doit être démarré immédiatement après l'achèvement du paquet précédent.

Comment devrais-je commencer à prendre Eksluton®

En l'absence d'application préalable de contraceptifs hormonaux (au cours du dernier mois)

Les comprimés doivent être pris le premier jour du cycle menstruel de la femme le premier jour des saignements menstruels). Vous pouvez commencer à prendre et à partir de 2-5 jours du cycle, mais ensuite pendant les 7 premiers jours du premier cycle de prise de comprimés, il est recommandé d'appliquer en plus la méthode de contraception de barrière.

Transition à partir d'un contraceptif hormonal combiné (contraceptif oral combiné, anneau vaginal ou timbre transdermique).

Il est conseillé à une femme de commencer à prendre Eksluton® le jour suivant la réception du dernier comprimé contenant les substances actives, ou le jour de l'ablation de l'anneau ou du timbre vaginal. Dans ces cas, il n'y a pas besoin d'une méthode supplémentaire de contraception.

Lorsqu'on passe d'autres préparations contenant uniquement des progestatifs («minipilli», injections, implants ou systèmes intra-utérins libérant des progestatifs [DIU]),

Une femme qui utilise le "mini-buveur" peut commencer à prendre Ekslutona® n'importe quel jour; en utilisant un implant ou un DIU - le jour de leur retrait; en utilisant des formes contraceptives injectables - le jour où la prochaine injection doit être faite. L'utilisation d'une méthode contraceptive supplémentaire n'est pas requise dans ce cas.

Après l'avortement au premier trimestre

Une femme peut commencer à prendre le médicament immédiatement. dans ce cas, il n'y a pas besoin d'une méthode supplémentaire de contraception.

Après l'accouchement ou l'avortement au deuxième trimestre

Pour les femmes qui allaitent, voir la section «Application pendant la grossesse et l'allaitement». Une femme devrait commencer à prendre le médicament au plus tôt 21-28 jours après l'accouchement ou l'avortement dans le deuxième trimestre.Au début de la prise du médicament, la méthode de barrière devrait être recommandée pour les 7 premiers jours de la prise des comprimés. Cependant, si vous avez eu des rapports sexuels après un accouchement ou un avortement, vous devez exclure une grossesse ou attendre les premières règles avant de commencer Eksluton®.

Que faire en cas de comprimés manquants

La protection contraceptive peut être réduite si plus de 27 heures se sont écoulées entre la prise des comprimés. Si le délai de prise de la pilule est inférieur à 3 heures, le comprimé manqué doit être pris dès que possible, dès que la femme s'en souvient, et la pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle.

Si le délai de prise du comprimé est supérieur à 3 heures, dans ce cas, il est nécessaire d'appliquer la méthode de barrière les 7 prochains jours de prendre les comprimés, selon la recommandation ci-dessus.

Si les pilules ont été manquées pendant la toute première semaine d'utilisation, et dans la semaine précédant le passage des pilules, il y a eu un acte sexuel, dans ce cas, la possibilité d'une grossesse devrait être envisagée.

Recommandations en cas de troubles gastro-intestinaux

Dans le cas de troubles gastro-intestinaux, l'absorption du médicament peut être incomplète et, par conséquent, des mesures contraceptives supplémentaires doivent être prises. Si le vomissement se produit dans les 3-4 heures après la prise de la pilule, l'absorption peut ne pas être complète. Dans ce cas, les recommandations pour les comprimés manqués énumérés ci-dessus sont applicables.

Effets secondaires:

Les effets secondaires d'Exluton ® comprennent des menstruations irrégulières, des douleurs dans les glandes mammaires, des sautes d'humeur, des nausées et des maux de tête qui surviennent chez une femme sur deux au cours du premier cycle d'Exluenton ® et diminuent à environ 30% par 12 cycles. Chez les femmes qui allaitent, jusqu'à 28% des femmes ressentent des effets secondaires au cours du premier cycle, avec une diminution allant jusqu'à 5% par rapport au cycle de 12 cycles.

Les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés avaient divers effets indésirables (graves). Ceux-ci comprennent la thrombose veineuse et l'embolie pulmonaire, la thromboembolie artérielle, les tumeurs hormono-dépendantes (par exemple, le cancer du sein) et le chloasma. Certains effets indésirables sont discutés plus en détail dans la section «Avec prudence». D'autres effets indésirables, également possibles avec l'utilisation de contraceptifs hormonaux, sont donnés dans le tableau ci-dessous. Leur relation avec l'administration de ces médicaments n'est pas confirmée, mais elle n'est pas réfutée. L'incidence des événements indésirables est indiquée en termes de «souvent» (> 10%), «rarement» (1-10%) et «rarement» (<1%).

Système de classe / orgue	Evénements indésirables	La fréquence
Troubles du système nerveux	Maux de tête, migraine, vertiges	Rarement ou rarement
Les changements de l'organe de la vision	Intolérance aux lentilles de contact	Rarement ou rarement
Problèmes gastro-intestinaux	Nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée	Souvent
Changements dans la peau et les tissus sous-cutanés	Éruption cutanée, urticaire, érythème noueux, érythème polymorphe, chloasma, acné «vulgaire», hirsutisme, transpiration accrue, peau qui démange	Rarement ou rarement
Troubles métaboliques et nutritionnels	Gain de poids	Souvent
	Diminution de la tolérance au glucose, hyperlipoprotéinémie, hypercoagulabilité, rétention d'eau, gonflement	Rarement ou rarement
	Perte de poids	Rarement
Troubles hépatobiliaires	Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, jaunisse	Rarement ou rarement
Perturbation du système immunitaire	Hypersensibilité	Rarement ou rarement
Changements dans le système reproducteur et les glandes mammaires	Menstruations irrégulières, saignements intermenstruels	Souvent
	Tension douloureuse des glandes mammaires	Rarement
	Décharge de lumière du vagin, aménorrhée, élargissement des glandes mammaires, galactorrhée	Rarement ou rarement
Les troubles mentaux	Humeur dépressive, changements d'humeur, anxiété, dépression	Rarement ou rarement
Les troubles mentaux	Diminution de la libido, augmentation de la libido	Souvent

Surdosage:

Aucun effet secondaire sérieux n'a été rapporté à la suite d'un surdosage. Étant donné que la toxicité de LIN est très faible, en cas d'administration simultanée de plusieurs comprimés d'Eksluton®, aucun symptôme toxique grave n'est attendu. Les symptômes qui peuvent survenir dans ce cas sont: nausées, vomissements, saignements mineurs du vagin. Les antidotes sont absents, le traitement ultérieur devrait être symptomatique.

Interaction:

L'interaction entre OC et d'autres médicaments peut entraîner des saignements intermenstruels et / ou une diminution de l'efficacité contraceptive. Des études spéciales visant à étudier les interactions d'Eksluton ® avec d'autres médicaments n'ont pas été réalisées. Dans la littérature, les interactions suivantes sont rapportées (principalement avec des COC, mais parfois avec des contraceptifs contenant des progestatifs).

Métabolisme hépatique: Il peut y avoir des interactions avec des médicaments qui induisent des enzymes hépatiques microsomiques, ce qui conduit à une augmentation de la clairance des hormones sexuelles. Des interactions avec des hydantoïnes (par exemple, la phénytoïne), des barbituriques (par exemple, le phénobarbital), du primidon, de la carbamazépine et de la rifampicine ont été établies; éventuellement aussi avec l'oxcarbazépine, le topiramate, la rifabutine, le felbamate, le ritonavir, le nelfinavir, la griséofulvine et les préparations contenant du millepertuis (Hypericum perforatum).

Les femmes utilisant l'un de ces médicaments doivent utiliser temporairement la méthode de barrière en plus d'Eksluton® ou choisir une méthode différente la contraception. La méthode de barrière doit être utilisée à la fois pendant l'utilisation concomitante de médicaments et dans les 28 jours après l'arrêt de leur utilisation.

Lors de l'utilisation de charbon actif, l'absorption de linestrenol peut diminuer et, par conséquent, l'efficacité contraceptive peut diminuer. Dans ce cas, il est nécessaire d'être guidé par les recommandations concernant la prise de comprimés manqués.

OK peut affecter le métabolisme d'autres médicaments. En conséquence, les concentrations du médicament dans le plasma et dans les tissus (par exemple, la cyclosporine) peuvent varier.

Pour identifier les interactions possibles, vous devez lire les instructions d'utilisation de ces médicaments.

Instructions spéciales:

La prévention de la grossesse extra-utérine (ectopique) avec les contraceptifs oraux traditionnels contenant des progestatifs («mini-pili») n'est pas aussi efficace que dans l'utilisation des contraceptifs oraux, étant donné que certaines ovules utilisent des mini-pilules. Les facteurs de risque supplémentaires pour la grossesse extra-utérine incluent la présence d'une grossesse ectopique dans l'anamnèse et la maladie des trompes de Fallope dans résultat d'une infection ou d'une chirurgie. En cas de grossesse, lors de l'utilisation d'Ekslutona ®, il est nécessaire d'exclure une grossesse extra-utérine. En outre, dans la conduite du diagnostic différentiel en cas d'aménorrhée et de douleurs abdominales, la grossesse extra-utérine doit également être exclue.

Examens médicaux / consultations

Avant de prescrire le médicament, vous devez lire attentivement les antécédents médicaux d'une femme et effectuer un examen gynécologique pour exclure une grossesse.

Avant la nomination du médicament devrait déterminer la cause des irrégularités menstruelles, par exemple, l'oligoménorrhée et l'aménorrhée. L'intervalle entre les examens médicaux de contrôle est déterminé dans chaque cas individuel, mais pas moins de 1 fois en 0,5 an. Si le médicament prescrit peut affecter la maladie latente ou existante, un calendrier approprié d'examens médicaux de contrôle doit être fait. Malgré l'administration régulière d'Ekslutona®, des saignotements occasionnels peuvent parfois se produire. Si le saignement est très fréquent et irrégulier, envisager d'utiliser une autre méthode de contraception.

Si les symptômes ci-dessus sont stable, alors dans ce cas, il est nécessaire d'exclure leur cause organique. La tactique pour l'aménorrhée pendant l'utilisation de la drogue dépend si la pilule a été prise selon les instructions et dans certains cas, l'étude devrait inclure des tests de grossesse. En cas de grossesse, le médicament doit être arrêté.

Les femmes doivent être informées qu'Eksluton® ne protège pas contre les infections à VIH (SIDA) et autres maladies sexuellement transmissibles.

Diminution de l'efficacité

L'efficacité du OK contenant du progestatif peut être réduite en cas de comprimés manquants, de troubles gastro-intestinaux ou d'autres médicaments.

Changements dans la nature de la menstruation

Lors de l'utilisation de contraceptifs contenant des progestatifs chez certaines femmes, les saignements du vagin peuvent devenir plus fréquents ou plus longs, tandis que chez d'autres femmes, ces saignements peuvent devenir plus rares ou même cesser.

Ces changements sont souvent la raison pour laquelle une femme refuse cette méthode de contraception, ou cesse de suivre strictement les instructions du médecin Dans ce cas il est nécessaire de consulter un médecin pour plus d'explications sur l'effet de la drogue. Il est également possible d'examiner dans le but d'exclure les néoplasmes malins ou la grossesse.

Développement de follicules

Lors de la prise de contraceptifs hormonaux combinés contenant de l'œstrogène, il y a des follicules de développement, parfois la taille du follicule peut atteindre une taille dépassant la normale. Habituellement, les follicules élargis disparaissent spontanément et asymptomatiquement; dans certains cas, il y a une légère douleur dans le bas-ventre, dans de rares cas, une intervention chirurgicale est possible.

Tests de laboratoire

Les données obtenues sur les COC montrent que l'utilisation de stéroïdes contraceptifs peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, notamment les indices biochimiques du foie, de la thyroïde, des surrénales et des reins, les taux de transport des protéines plasmatiques, par exemple globulines, corticoïdes, lipides / fractions lipoprotéiques, métabolisme glucidique, coagulation sanguine et fibrinolyse. Habituellement, ces changements restent dans la plage normale. On ne sait pas lequel ceci est également applicable aux contraceptifs contenant uniquement des progestatifs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Basé sur le profil pharmacodynamique, Eksluton ® n'affecte pas la capacité de conduire et d'utiliser des machines.

Forme de libération / dosage:Comprimés 0,5 mg.

Emballage:

Pour 28 comprimés dans un blister fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium. Pour 1 ou 3 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de 2 - 30 ° C dans un endroit protégé de la lumière. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011344 / 01

Date d'enregistrement:24.04.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Organon, N.V.Organon, N.V. Pays-Bas

Fabricant: & nbsp

ORGANON, N.V. Pays-Bas

Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.06.2016

Instructions illustrées

Instructions

Eksluton® (Exluton®)