Norethisterone (Norethisteronum)

Liaison aux récepteurs de la progestérone A et B: détachement des récepteurs de protéines thermiques Hsp90, Hsp70 et FKBP4, phosphorylation de récepteurs avec la formation d'homo- et hétérodimères, réagissant sélectivement avec des éléments régulateurs sensibles à la progestérone de gènes cibles. Activer la transcription en attirant des co-activateurs (NCOA1 et NCOA2) et par interaction directe avec des facteurs de transcription communs (TFIIB). Le complexe récepteur avec des coactivateurs attache des protéines supplémentaires (CREB1 et EP300), des histones acétylantes. A la suite du réarrangement de la chromatine, l'accès aux protéines de l'appareil de transcription (principalement l'ARN polymérase II) est facilité, l'accès au promoteur. Activation du récepteur A - blocage de la transcription des gènes cibles activés par les récepteurs d'autres hormones stéroïdiennes (œstrogènes, glucocorticostéroïdes, aldostérone et androgènes) et récepteurs B des progestatifs. L'activation du récepteur B est l'effet stimulant des progestatifs. Liaison aux récepteurs membranaires de la progestérone dans les spermatozoïdes.

Provoque la transformation de la membrane muqueuse de l'utérus de la phase de prolifération à la phase sécrétoire, et après la fécondation favorise sa transition vers un état favorable au développement d'un ovule fécondé. A des propriétés œstrogéniques et androgéniques faiblement exprimées. Réduit l'excitabilité et la contractilité de la musculature de l'utérus, stimule le développement des extrémités du sein.