Fenipra - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspUNEerosol pour inhalation administré.

Composition:Sur une dose:

Substances actives: bromure d'ipratropium monohydraté - 0,021 mg (en termes de bromure d'ipratropium - 0,020 mg); bromhydrate de fenoterola - 0,050 mg.

Excipients: acide citrique anhydre - 0,001 mg, eau purifiée - 0,799 mg, éthanol (alcool éthylique absolu) - 13,313 mg, hydrofluoroalcane (HFA 134a) -39,070 mg.

La description:

Cylindre en acier inoxydable avec vanne de dosage. Le contenu du ballon après évaporation du propulseur est une solution limpide, incolore ou légèrement jaunâtre, ou légèrement brunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:agent bronchodilatateur combiné (sélectif beta2-adrénomimétique + m-holinoblocateur)

ATX: & nbsp

Fenoterol et bromure d'ipratropium

Pharmacodynamique:

Fenipra contient deux composants qui ont une activité broncholytique: bromure d'ipratropium - m-holinoblokator et fénotérol - β₂-adrenomimetic.

Bronchodilatation avec administration par inhalation bromure d'ipratropium est principalement due à l'action anticholinergique locale, plutôt que systémique. Chez les patients atteints de bronchospasme associé à des maladies pulmonaires obstructives chroniques (bronchite chronique et emphysème), une amélioration significative de la fonction pulmonaire (augmentation du VEMS)₁ et PSV de 15% ou plus) a été noté dans les 15 minutes, l'effet maximal a été atteint en 1-2 heures et a duré chez la plupart des patients jusqu'à 6 heures après l'administration.

Le bromure d'ipratropium est un dérivé d'ammonium quaternaire possédant des propriétés anticholinergiques (parasympatolytiques). Bromure d'ipratropium inhibe les réflexes causés par le nerf vague. Les médicaments anticholinergiques empêchent une augmentation de la concentration intracellulaire d'ions calcium, qui résulte de l'interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs muscariniques des muscles lisses des bronches. La libération d'ions calcium est médiée par un système de médiateurs secondaires, y compris l'inositol triphosphate et la diacylglycérine. Bromure d'ipratropium n'affecte pas négativement la sécrétion de mucus dans les voies respiratoires, la clairance mucociliaire et l'échange gazeux.

Fenoterol stimule sélectivement β₂-adrénergiques dans une dose thérapeutique. Stimulation β₁-adrénergiques survient lorsque des doses élevées sont utilisées.

Fenoterol détend la musculature lisse des bronches et des vaisseaux et contrecarre le développement de réactions bronchospastiques dues à l'influence de l'histamine, de la méthacholine, de l'air froid et des allergènes (réactions d'hypersensibilité de type immédiat). Immédiatement après l'introduction fénotérol bloque la libération de médiateurs de l'inflammation et de la bronchoconstriction par les mastocytes. En outre, lorsque le fénotérol était utilisé à des doses plus élevées, il y avait une augmentation de la clairance mucociliaire.

βL'effet adrénergique du médicament sur l'activité cardiaque, comme une augmentation de la fréquence et de la force cardiaques, est dû aux effets vasculaires du fénotérol, à la stimulation de β₂β-adrénergiques du cœur, et lorsque des doses excédant le seuil thérapeutique sont utilisées, la stimulation β₁adrénorécepteurs. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments p-adrénergiques, allongement de l'intervalle QTc lors de l'utilisation de fortes doses.

Le tremblement est l'effet indésirable le plus fréquent lors de l'utilisation d'agonistes β-adrénergiques. Contrairement aux effets sur les muscles lisses des bronches, les effets systémiques des agonistes βles adrénocepteurs peuvent développer une tolérance, mais la signification clinique de cette manifestation n'est pas claire.

Lorsque ces deux substances actives sont utilisées ensemble, l'effet bronchodilatateur est atteint en affectant diverses cibles pharmacologiques. Ces substances se complètent l'une l'autre, en raison de l'effet spasmolytique accru sur les muscles des bronches et offre un large champ d'action thérapeutique pour les maladies bronchopulmonaires. , accompagné d'une obstruction des voies respiratoires. L'action complémentaire est telle que, pour obtenir l'effet désiré, une dose inférieure du composant ß-adrenergique est nécessaire, ce qui permet la sélection individuelle d'une dose efficace avec pratiquement aucun effet secondaire.

Pharmacocinétique

Il n'y a aucune preuve que la pharmacocinétique de la préparation combinée est différente de celle de chacun des composants individuels.

Succion

Bromure d'ipratropium

En administration par inhalation, le bromure d'ipratropium se caractérise par une absorption extrêmement faible de la muqueuse des voies respiratoires. La concentration de la substance active dans le plasma est à la limite inférieure de la détermination, et elle ne peut être mesurée que par l'application de fortes doses de la substance active. Après inhalation dans les poumons, 10-30% de la dose administrée du médicament tombe habituellement (selon la forme de dosage et la méthode d'inhalation). La plupart de la dose est avalée et entre dans le tractus gastro-intestinal. Une partie de la dose du médicament, qui entre dans les poumons, atteint rapidement le débit sanguin systémique (en quelques minutes).La biodisponibilité systémique totale du bromure d'ipratropium, utilisé par inhalation, est de 7 à 28%.

Fenoterol

Selon la méthode d'inhalation et le système d'inhalation utilisé, environ 10 à 30% de la substance active atteint les voies respiratoires inférieures et le reste se dépose dans les voies respiratoires supérieures et est avalé. En conséquence, une certaine quantité de fénotérol inhalé pénètre dans le tractus gastro-intestinal. L'absorption est biphasique - 30% Fenoterol est rapidement absorbé avec une demi-vie de 11 min, 70% absorbé lentement avec une demi-vie de 120 minutes. Il n'y a pas de corrélation entre les concentrations plasmatiques de fénotérol obtenues après l'inhalation et la courbe pharmacodynamique «effet-temps». L'effet bronchodilatateur prolongé du médicament après l'inhalation, comparable à l'effet correspondant obtenu après l'administration intraveineuse, n'est pas soutenu par des concentrations élevées de la substance active dans la circulation systémique. Après l'administration orale, environ 60% de fenoterol est absorbé. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 2 heures.

Distribution

Bromure d'ipratropium

Étant un dérivé de l'azote quaternaire, il se dissout mal dans les graisses et pénètre faiblement dans les membranes biologiques. Ne pas cumuler. Bromure d'ipratropium se lie aux protéines plasmatiques à un degré minimal (moins de 20%).

Fenoterol

Relation avec les protéines plasmatiques 40-55%. Fenoterol sous forme inchangée pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Bromure d'ipratropium

Métabolisé dans le foie. On connaît jusqu'à 8 métabolites de l'ipratropium, qui se lient faiblement aux récepteurs muscariniques.

Fenoterol

Métabolisé dans le foie. Après 24 heures 60% de la dose administrée par voie intraveineuse et 35% de la dose orale est excrétée dans l'urine. Cette fraction de la substance active subit une biotransformation en raison de "l'effet passe primaire" à travers le foie, à la suite de laquelle la biodisponibilité du médicament après l'administration orale chute à environ 1,5%. Cela explique pourquoi la quantité avalée du médicament n'a pratiquement aucun effet sur le niveau de la substance active dans le plasma sanguin, atteint après inhalation. La biotransformation du fénotérol chez l'homme se produit principalement par conjugaison avec des sulfates dans la paroi intestinale.

Excrétion

Bromure d'ipratropium

Il est excrété principalement par les intestins, ainsi que par les reins. Environ 25% est affiché inchangé, le reste - sous la forme de nombreux métabolites.

Fenoterol

Il est excrété par les reins et par la bile sous la forme de conjugués de sulfate inactifs. Avec l'administration parentérale fénotérol le modèle à trois phases avec des périodes de demi-vie de 0,42 min, 14,3 min et 3,2 h, respectivement,

La pharmacocinétique de l'association du bromure d'ipratropium et du fénotérol dans la population des personnes âgées et des enfants, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale n'a pas été étudiée.

Les indications:

Prévention et traitement symptomatique des maladies obstructives des voies respiratoires avec obstruction réversible des voies aériennes telles que l'asthme bronchique et, en particulier, la bronchopneumopathie chronique obstructive, la bronchite chronique avec ou sans emphysème.

Contre-indications

- Hypersensibilité au fénotérol, au bromure d'ipratropium, à d'autres médicaments analogues à l'atropine ou à d'autres composants de la préparation de Fenipra;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- tachyarythmie;

- I et III trimestres de grossesse;

- enfants de moins de 6 ans (aucune expérience).

Soigneusement:

Glaucome à angle fermé, hypertension artérielle, diabète sucré, infarctus du myocarde récent (au cours des 3 derniers mois), maladies cardiaques et vasculaires telles que insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, arythmie, sténose aortique, lésions artérielles cérébrales et périphériques graves, hyperthyroïdie, phéochromocytome, hyperplasie prostatique, obstruction du col de la vessie, fibrose kystique, deuxième trimestre de la grossesse, allaitement, chez les enfants et les adolescents âgés de 6 à 18 ans.

Grossesse et allaitement:

Les données précliniques et l'expérience avec l'association de bromure d'ipratropium et de fénotérol indiquent que les composants du médicament ne nuisent pas à la grossesse. Examiner la possibilité de l'effet inhibiteur du fénotérol sur l'activité contractile de l'utérus. Le médicament est contre-indiqué dans les trimestres I et III de la grossesse (la possibilité d'affaiblir le travail du fénotérol) .Il doit être utilisé avec prudence dans le II trimestre de la grossesse.

Fenoterol pénètre dans le lait maternel. Données confirmant que bromure d'ipratropium pénètre dans le lait maternel, pas reçu. L'utilisation du médicament pendant la période d'allaitement n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

La dose doit être sélectionnée individuellement.

En l'absence d'autres instructions d'un médecin, les doses suivantes sont recommandées:

Adultes et enfants de plus de 6 ans:

Traitement des attaques

Dans la plupart des cas, deux doses d'aérosol par inhalation sont suffisantes pour arrêter les symptômes. S'il n'y a pas de respiration dans les 5 minutes, deux autres doses d'inhalation peuvent être utilisées.

Si l'effet est absent après quatre doses d'inhalation, et que des inhalations supplémentaires sont nécessaires, il faut consulter un médecin immédiatement.

Traitement intermittent et prolongé

1-2 inhalations pour une dose, jusqu'à 8 inhalations par jour (1-2 inhalations en moyenne 3 fois par jour). Dans l'asthme bronchique, le médicament devrait être utilisé seulement au besoin.

L'aérosol de dosage de Fenipra dans les enfants devrait être utilisé seulement comme dirigé par un docteur et sous la surveillance des adultes.

Instructions pour l'utilisation de l'inhalateur

Avant d'utiliser l'inhalateur pour la première fois, il est nécessaire de vérifier son fonctionnement. Pour ce faire, placer le nébuliseur sur le cylindre de manière à ce que le tube de sortie du ballon entre dans l'ouverture du pulvérisateur (Fig. 1), retirer le capuchon de protection (Fig. 2), maintenir le flacon verticalement vers le haut, appuyer sur le fond du cylindre 5 fois, secouant le ballon pendant 5 secondes.

Assurez-vous qu'il n'y a pas de poussière et de saleté dans le tube de sortie du cylindre et le pistolet de pulvérisation. Si une contamination est détectée à la suite de l'inspection, le tube de sortie du cylindre et le nébuliseur doivent être nettoyés.

1. Placez le nébuliseur sur le cylindre, de sorte que le tube de sortie du ballon pénètre dans l'ouverture de la buse.

2. Retirez le capuchon de protection.

3. Tenez la canette à la verticale en plaçant votre pouce et votre index, comme indiqué. Agiter vigoureusement la boîte 3-4 fois "haut et bas".

4. Prenez le nébuliseur dans la bouche, saisissez fermement ses lèvres et expirez complètement par le nez (sans tension).

5. Dessinez une longue respiration profonde, tout en appuyant sur votre index au fond de la bouteille, libérant une dose du médicament. Après l'injection, continuez à inhaler lentement.

6. Sortez le nébuliseur de votre bouche et retenez votre respiration pendant quelques secondes. Expirez lentement par le nez.

7. Mettez le bouchon sur le pistolet de pulvérisation. Si l'inhalation répétée du médicament est nécessaire, répétez la procédure en commençant par l'étape 2.

8. Pour maintenir la propreté du pulvérisateur, il est recommandé de le laver à l'eau tiède lorsqu'il est sale.

Le cylindre est conçu pour 200 inhalations. Après cela, le cylindre doit être remplacé. Malgré le fait qu'une certaine quantité de contenu peut rester dans la bouteille, la quantité de médicament libérée par inhalation peut être réduite. Si le nébuliseur n'est pas équipé d'un compteur de dose, la quantité de médicament dans la bouteille peut être déterminée comme suit: en enlevant le capuchon de protection, le ballon est immergé dans un récipient rempli d'eau. La quantité de médicament est déterminée en fonction de la position du ballon dans l'eau (voir Fig. 8).

Fig.8 Détermination de la quantité de médicament dans le ballon Le ballon doit être protégé contre les chutes, les chocs et la lumière directe du soleil. N'ouvrez pas le conteneur.

L'utilisation du médicament chez les enfants devrait être sous le contrôle des adultes.

Il est recommandé de presser les narines de l'enfant pour éviter l'inhalation par le nez pendant l'inhalation.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables a été déterminée conformément aux recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels; fréquence (la fréquence ne peut pas être calculée à partir des données disponibles).

Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, réactions anaphylactiques.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hypokaliémie, acidose métabolique.

Troubles de la psyché: rarement - nervosité; rarement - un sentiment d'anxiété, des troubles mentaux.

Du système nerveux: rarement - le mal de tête, le vertige, le tremblement.

Du côté de l'organe de vision: rarement - glaucome, augmentation de la pression intraoculaire, troubles de l'accommodation, mydriase, vision floue, douleur oculaire, œdème cornéen, hyperémie conjonctivale, apparition d'une aura autour des objets et taches de couleur devant les yeux.

Du coeur: rarement - tachycardie, palpitations; rarement - arythmie, fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire, ischémie myocardique.

De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin: souvent - la toux; rarement - la pharyngite, la dysphonie; rarement - bronchospasme, irritation du pharynx, œdème du pharynx, laryngospasme, bronchospasme paradoxal, sécheresse du pharynx.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - vomissements, bouche sèche, nausée; rarement - stomatite, glossite, troubles de la motilité gastro-intestinale, constipation, diarrhée, œdème de la cavité buccale.

De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, angioedème, augmentation de la transpiration.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - faiblesse musculaire, myalgie, spasme musculaire.

Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - rétention d'urine.

Données de laboratoire et instrumentales: rarement - augmentation de la pression artérielle systolique; rarement - Augmentation de la pression artérielle diastolique.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes: Les surdoses sont généralement associées à l'action du fénotérol. Il peut y avoir des symptômes associés à une stimulation excessive βadrénorécepteurs.L'apparition la plus probable de la tachycardie, palpitations, tremblements, augmentation ou diminution de la pression artérielle, augmenter la différence entre la pression artérielle systolique et diastolique, angine de poitrine, arythmie et le sentiment de "marées" de sang sur le visage, un sentiment de lourdeur derrière le sternum, augmentation de l'obstruction bronchique, acidose métabolique, hypokaliémie. Les symptômes possibles de surdosage provoqués par le bromure d'ipratropium (tels que bouche sèche, perturbation de l'accommodation) sont faibles et transitoires, ce qui s'explique par son application locale.

Traitement: il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament. Les données la surveillance de l'équilibre acide-base du sang.Il est recommandé la nomination de sédatifs, des médicaments anxiolytiques (tranquillisants), dans les cas graves - un traitement intensif. En tant qu'antidote spécifique, il est possible d'utiliser β-adrénoconversion, de préférence sélective β₁adrénobloquants. Cependant, chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), la possibilité de renforcer l'obstruction bronchique doit être considérée, ce qui peut entraîner la mort sous l'influence de βadrenoblockers et sélectionnez soigneusement leur dose.

Interaction:

L'utilisation simultanée d'autres médicaments β-adrénomimétiques, anticholinergiques et dérivés de xanthine (par exemple, théophylline) peut améliorer l'effet bronchodilatateur du médicament.

Peut-être un affaiblissement significatif de l'action bronchodilatateur du médicament avec l'administration simultanée de β-bloquants.

L'hypokaliémie associée à l'utilisation de β-adrénomimétiques peut être améliorée par l'administration simultanée de dérivés de xanthine, de glucocorticostéroïdes et de diurétiques. Ce fait devrait faire l'objet d'une attention particulière dans le traitement des patients atteints de formes sévères de maladie respiratoire obstructive. L'hypokaliémie peut entraîner un risque accru d'arythmie chez les patients digoxine. En outre, l'hypoxie peut augmenter l'effet négatif de l'hypokaliémie sur le rythme cardiaque. Dans de tels cas, il est recommandé de surveiller le taux de potassium dans le sérum sanguin.

Il devrait être utilisé avec prudence β₂-adrénergiques pour les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase et des antidépresseurs tricycliques, car ces médicaments sont capables d'améliorer l'action βagents adrénergiques.

Inhalation d'hydrocarbures halogénés pour l'anesthésie générale (halothane, trichloréthylène, enflurane) peut améliorer l'effet des agents β-adrénergiques sur le système cardiovasculaire.

L'utilisation conjointe du médicament avec de l'acide cromoglycique et / ou des glucocorticoïdes augmente l'efficacité de la thérapie.

Instructions spéciales:

En cas d'augmentation soudaine et rapide de la dyspnée (difficulté à respirer), consulter immédiatement un médecin.

Utilisation prolongée:

- chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO légère à modérée, un traitement symptomatique peut être préférable à une utilisation régulière;

- chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou de BPCO sévère, il faut se souvenir de la nécessité de mener ou de renforcer une thérapie anti-inflammatoire pour contrôler le processus inflammatoire des voies respiratoires et l'évolution de la maladie.

L'utilisation régulière de doses croissantes de médicaments contenant β₂-adrenomimetics, tels que la préparation de Fenipra, pour le soulagement de l'obstruction bronchique peut provoquer une détérioration incontrôlée de l'évolution de la maladie.En cas d'augmentation de l'obstruction bronchique, l'augmentation de la dose (β₂agonistes, y compris la préparation de Fenipra, plus que recommandé depuis longtemps n'est pas seulement non justifié, mais aussi dangereux. Afin de prévenir une détérioration potentiellement mortelle de l'évolution de la maladie, il faudrait envisager de revoir le plan de traitement du patient et un traitement anti-inflammatoire adéquat avec des glucocorticostéroïdes inhalés.

Les patients ayant des antécédents de fibrose kystique peuvent présenter des troubles de la motilité gastro-intestinale.

D'autres bronchodilatateurs sympathomimétiques doivent être administrés simultanément avec la préparation de Fenipra uniquement sous surveillance médicale.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Fenipra médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients prédisposé à un glaucome à angle fermé. Il y a quelques rapports de complications du côté de l'organe de la vision (par exemple, augmentation de la pression intraoculaire, mydriase, glaucome à angle fermé, douleur dans les yeux) qui se sont développées en cas d'inhalation de bromure d'ipratropium dans les yeux. Les symptômes du glaucome aigu à angle fermé peuvent être une douleur ou une gêne oculaire, une vision floue, l'apparition d'un halo autour des objets et des taches de couleur devant les yeux combinés à un œdème cornéen et une rougeur des yeux due à une hyperémie conjonctivale. Si une combinaison de ces symptômes se développe, l'utilisation de gouttes oculaires qui réduisent la pression intraoculaire et la consultation immédiate d'un spécialiste sont indiquées.

Les patients doivent être informés de l'utilisation correcte du médicament Fenipra. Des précautions particulières doivent être prises pour protéger les yeux des patients prédisposés à développer un glaucome.

Effets système

Avec des maladies telles que l'infarctus du myocarde récent, les maladies organiques sévères du cœur et des vaisseaux sanguins, le diabète sucré insuffisamment contrôlé, l'hyperthyroïdie, le phéochromocytome, l'hyperplasie prostatique, l'obstruction du col vésical, la préparation de Fenipra ne doit être utilisée qu'après une évaluation approfondie.

Influence sur le système cardio-vasculaire

Dans les études post-marketing, rares cas d'ischémie myocardique avec β2-adénomégalie. Les patients atteints d'une cardiopathie grave concomitante qui reçoivent le médicament Fenipra, doivent être avertis de la nécessité de consulter un médecin, en cas de douleur dans le cœur ou d'autres symptômes indiquant une aggravation de la maladie cardiaque. Il est nécessaire de faire attention à des symptômes tels que l'essoufflement et la douleur thoracique. ils peuvent être à la fois l'étiologie cardiaque et pulmonaire.

Hypokaliémie

Lors de l'application p2les agonistes peuvent présenter une hypokaliémie (voir la section "Surdosage").

Les athlètes l'utilisation de la préparation de Fenipra en rapport avec la présence de fénotérol dans sa composition peut conduire à des résultats positifs de tests de dopage.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les études sur l'effet du médicament sur la capacité à gérer les véhicules à moteur et l'utilisation des mécanismes n'ont pas été effectuées.Considérant la possibilité de développer des effets secondaires tels que vertiges, nervosité, excitabilité accrue, tremblements, violation de l'accommodation oculaire et de la vision, en cas d'apparition, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et de prendre d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Aérosol pour inhalation administré, 20 mcg + 50 mcg / dose.

Emballage:

200 doses par conteneur d'acier inoxydable, équipé d'une vanne de dosage.

Chaque cylindre, ainsi qu'un nébuliseur pour médicaments anti-asthmatiques avec ou sans compteur de doses, avec ou sans dispositif d'espacement et mode d'emploi, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C Protéger du gel.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003613

Date d'enregistrement:12.05.2016

Date d'expiration:12.05.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE PHARMACEUTIQUE de St. Petersburg, JSC USINE PHARMACEUTIQUE de St. Petersburg, JSC Russie

Fabricant: & nbsp