Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
Composition:
1 Le flacon (100 ml) contient:
substance active: fluconazole - 200 mg;
substance auxiliaire: chlorure de sodium - 900 mg; eau pour injection - jusqu'à 100 ml.
La description:Solution claire de la couleur incolore à la couleur jaune clair
Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
Pharmacodynamique:
. Fluconazole - un agent antifongique de synthèse du groupe des triazoles. A un effet très spécifique: inhiber l'activité des enzymes du système cytochrome P450 des cellules fongiques, viole l'alpha-diméthylation C-14 du lanostérol dans l'ergostérol. En conséquence, la perméabilité de la membrane cellulaire augmente, la croissance et la réplication des cellules fongiques sont perturbées. FluconazoleEn tant qu'inhibiteur hautement sélectif de l'enzyme cytochrome P450, il n'inhibe pratiquement pas ces enzymes et traite la diméthylation dans les cellules mammifères et humaines; en comparaison avec l'itraconazole, le clotrimazole, l'éconazole et le kétoconazole suppriment dans une moindre mesure les processus d'oxydation dépendant de l'oxydation dans les microsomes hépatiques, en fonction du cytochrome P450. N'a pas d'activité antiadrogène.
Le fluconazole est actif contre les microorganismes suivants (tests in vitro et in vivo): Cryptococcus neoformans, Candida spp. (Calbicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, etc.), dermatomycètes (Epidermophyton spp., Microsporum spp., Trichophyton spp.), Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, S.schenckii, P.boydii. La plus grande signification clinique a une activité contre Candida spp., Dermatomitsetami, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis.

Pharmacocinétique
Après l'administration intraveineuse fluconazole pénètre presque tous les tissus et les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans les reins, le fluide sudoripare, l'épiderme et le derme, le liquide articulaire, la salive, les expectorations, les poumons, le liquide péritonéal, les sécrétions vaginales et les tissus vaginaux, le lait maternel sont similaires aux concentrations plasmatiques. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalo-rachidien atteint 80% des niveaux correspondants dans le plasma.
Les concentrations dans le plasma sont directement proportionnelles à la dose. Lorsqu'elles sont administrées à des doses thérapeutiques (200 mg / jour chez l'adulte), les concentrations d'équilibre dans le sérum sont atteintes de 4 à 5 jours; Lorsqu'une dose deux fois par jour est utilisée le premier jour du traitement, les concentrations d'équilibre sont fixées au jour 2-3. Le volume apparent de distribution se rapproche du volume total d'eau dans le corps. Le degré de liaison aux protéines sanguines du fluconazole ne dépasse pas 11-12%. Fluconazole est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). La demi-vie est longue (30 heures). L'élimination du fluconazole dépend de l'état fonctionnel des reins et est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine. Après hémodialyse pendant 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma est réduite de 50%.

Les indications:
Cryptococcose: méningite cryptococcique, sepsis cryptococcique, infections cryptococciques des poumons et de la peau.
Candidose généralisée: candidémie, candidose disséminée avec lésions endocardiques, organes abdominaux, organes du système respiratoire, yeux, organes urinaires et systèmes reproducteurs.
Candidose des membranes muqueuses: cavité buccale, nasopharynx, Å“sophage, infections bronchopulmonaires non invasives, candidurie.
Candidose vaginale (aiguë ou chronique récurrente).
Mycoses endémiques profondes (coccidioïdose, histoplasmose, sporotrichose) chez les patients présentant une immunité normale.
Prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins sur fond de chimiothérapie ou de radiothérapie; prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA.

Contre-indications
Hypersensibilité au fluconazole et à d'autres médicaments du groupe azole; grossesse; lactation.Contre-indications de l'administration simultanée de Fluconazole avec la terfénadine, le cisapride ou l'astémizole (dans le contexte de l'utilisation continue de Fluconazole à une dose de 400 mg / jour et plus).

Soigneusement:
insuffisance hépatique, apparition d'éruption cutanée sur le fond du fluconazole chez les patients présentant une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, réception simultanée de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, états potentiellement pro-rythmiques chez les patients facteurs de risque multiples (maladie cardiaque organique, troubles de l'équilibre électrolytique, prise simultanée de médicaments responsables d'arythmies), grossesse.

Grossesse et allaitement:PL'utilisation de fluconazole pendant la grossesse est indiquée seulement avec les infections fongiques généralisées graves et potentiellement mortelles. À nLa nécessité de prescrire le médicament pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

Les caractéristiques de l'usage de drogues chez les enfants et les adultes atteints de maladies chroniques sont décrites dans la section «Régime posologique».

Dosage et administration:
Fluconazole (solution de fluconazole 2 mg / ml) est administré par perfusion intraveineuse (IV), le débit de perfusion est de 200 mg (1 flacon) par heure. Les doses et les schémas posologiques dépendent de la nosologie.
Adultes
Pour traiter la candidose disséminée, la candidose, la candidose, la candidose généralisée chronique (granulomateuse), la péritonite candida, la candidémie, la dose de charge de Fluconazole est de 400 mg le premier jour du traitement, puis de 200 mg une fois par jour. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
Pour le traitement de la cryptococcose à différents endroits, la dose de charge de Fluconazole le premier jour du traitement est de 400 mg; dans les jours suivants 200 mg une fois par jour, avec une efficacité clinique insuffisante - 400 mg une fois par jour. La durée du traitement de la méningite cryptococcique est d'au moins 6 à 8 semaines, jusqu'à l'obtention d'une culture de culture négative du liquide céphalo-rachidien. Prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA après l'achèvement du traitement primaire complet Fluconazole prescrire à une dose de 200 mg / jour pendant une longue période de temps.
Avec les mycoses endémiques profondes: histoplasmose, coccidioïdose, sporotrichose, la dose de charge de Fluconazole le premier jour du traitement est de 400 mg; dans les jours suivants 200 mg une fois par jour. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut y avoir 11-24 mois avec la coccidiomycose; 2-17 mois avec la paracoccidiomycose; 1-16 mois avec sporotrichose; 3-17 mois avec l'histoplasmose; Compte tenu de la nécessité d'une utilisation à long terme de Fluconazole dans ces infections (jusqu'à 2 ans), un traitement par étapes est préférable.
Pour la prévention de la candidose dans le contexte de l'immunodéficience, incl. Chez les patients qui ont besoin d'une greffe de moelle osseuse, la dose recommandée de Fluconazole est de 50 à 400 mg 1 fois par jour, selon le degré de risque d'infection fongique. S'il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 / mm3, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
Avec candidose vaginale - 150 mg une fois. Pour réduire le taux de rechute, une fois par mois, 150 mg tous les 4-12 mois, parfois une utilisation plus fréquente peut être nécessaire.
Pour d'autres candidoses des membranes muqueuses (sauf pour la candidose génitale), 50-100 mg 1 fois par jour pendant 14-30 jours.
Enfants âgés de 1 mois moins de 12 ans
Chez les enfants, comme avec des infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Le médicament est administré en perfusion intraveineuse une fois par jour, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 600 mg / jour.
Pour le traitement de la candidose généralisée (candidémie, candidose disséminée, candidose généralisée chronique (granulomateuse)), la dose de charge au premier jour du traitement est de 12 mg / kg / jour, les jours suivants, de 6 mg / kg / jour .
En cas d'infection cryptococcique, y compris la méningite cryptococcique, la dose de charge au premier jour du traitement est de 12 mg / kg / jour, les jours suivants, elle est administrée à raison de 6 mg / kg / jour. Selon la gravité de l'effet clinique, la dose peut être augmentée à 12 mg / kg / jour. La durée du traitement est de 8-12 semaines.
Les patients présentant une candidose oropharyngée sévère, une candidose oesophagienne et l'impossibilité de prendre des formes orales de Fluconazole sont administrés à raison de 6 mg / kg - le premier jour du traitement, les jours suivants 3 mg / kg / jour. Durée du traitement avec
candidose oropharyngée - 2 semaines; avec oesophagite candidose - 3 semaines, après le soulagement des symptômes de l'infection continuent de prendre Fluconazole pendant 2 semaines supplémentaires.
Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants à risque de développer une infection due à une neutropénie induite (patients subissant une greffe de moelle osseuse en présence de cytostatiques et de radiothérapie pour tumeurs malignes), les doses de Fluconazole sont de 3 à 12 mg / kg / jour sur la sévérité et la durée de la neutropénie. Il est obligatoire de surveiller l'image du sang périphérique.
Nouveau-nés de moins de 4 semaines
Le fluconazole est utilisé aux mêmes doses que chez les enfants plus âgés, mais il augmente l'intervalle entre l'administration du médicament: à l'âge de 0 à 2 semaines, la vie est injectée toutes les 72 heures, de 2 à 4 semaines toutes les 48 heures.
Patients âgés
En l'absence de violations des reins doit suivre le régime posologique habituel.Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), l'ajustement de la posologie est nécessaire en fonction des taux de clairance de la créatinine (voir tableau).
L'utilisation du fluconazole en cas d'insuffisance rénale
Au cours du traitement, la première dose (choc) est de 50 à 400 mg; chez les enfants - le calcul est fait par kg de poids corporel. Ensuite, la dose du médicament ou la fréquence d'administration (intervalle interdosif) doit être modifiée en fonction de la clairance de la créatinine, à savoir (voir tableau):

Clairance de la créatinine, ml / min

Dosage

>50


La dose du médicament ne change pas

11-50


toutes les 48 heures, la dose quotidienne habituelle ou toutes les 24 heures, la moitié de la dose quotidienne habituelle

Quand

régulièrement

la dose quotidienne habituelle après chaque procédure

hémodialyse réalisée


N'utilisez pas Fluconazole comme milieu de perfusion pour l'administration d'autres médicaments.




Effets secondaires:FLe luconazole est habituellement bien toléré. Il a été noté que l'incidence des réactions indésirables aux médicaments est significativement plus élevée chez les patients atteints du SIDA.

Du système nerveux: mal de tête, vertiges, convulsions.

Du système digestif: changement de goût, nausées, vomissements, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, fonction hépatique anormale (activité accrue de la phosphatase alcaline, bou un lapin, lactosérum activité des aminotransférases, hépatite, nécrose hépatocellulaire, y compris les cas mortels).

Du système cardiovasculaire: élargissement durée de l'intervalle Q-T, scintillement / flutter des ventricules.

DEsur les côtés de l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose.

Du système urinaire: rénal échec.

Réactions allergiques: cutanée, Éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, épiderme toxique nécrolyse, anaphylactoïde réaction.

Autre: dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

Surdosage:

Les perturbations transitoires de la psyché sont des hallucinations, des réactions psychotiques (comportement paranoïaque); troubles neurologiques - ptose, larmoiement, hypersalivation, convulsions, miction spontanée, dyspnée.

Mesures pour aider avec le surdosage: lorsqu'un surdosage montre une hémodialyse; pour la procédure d'hémodialyse 3 heures, il est possible réduire le sérum concentration de fluconazole de 50%

Interaction:
Le fluconazole potentialise l'effet des anticoagulants coumariniques, peut-être une augmentation du temps de prothrombine. Favorise la prolongation du temps de prothrombine chez les patients recevant warfarine. Assigner fluconazole en combinaison avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller l'indice de prothrombine.
En cas d'administration concomitante de fluconazole, la concentration des dérivés sulfonylurées - chlorpropamide, glibenclamide, glipizide et tolbutamide augmente, ce qui potentialise le risque de développer une hypoglycémie incontrôlée. Surveiller périodiquement le taux de glycémie et, le cas échéant, corriger la dose d'hypoglycémiants (risque d'hypoglycémie!).
Diurétiques thiazidiques: une augmentation possible du taux de fluconazole dans le plasma.
Phénytoïne: l'administration simultanée de fluconazole entraîne une augmentation significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma (surveillance du taux de phénytoïne dans le plasma).
La rifampicine réduit les paramètres pharmacocinétiques suivants du fluconazole: T1 / 2 de 20% et l'ASC de 25%. L'élimination plus rapide du fluconazole du plasma sanguin (de 20%) nécessite une augmentation de sa dose.
Cyclosporine: avec l'administration simultanée de fluconazole, une augmentation de la concentration de cyclosporine est possible, ce qui nécessite un suivi de sa concentration et un ajustement de la dose.
Théophylline: avec simultanée admission avec le fluconazole est possible augmenter la concentration de théophylline dans le sang en augmentant sa demi-vie (risque d'intoxication). Un contrôle clinique dynamique de la concentration de théophylline avec ajustement possible de la dose est nécessaire.
Terfénadine et cisapride: en cas d'administration simultanée de fluconazole, les concentrations plasmatiques peuvent augmenter, ce qui s'accompagne d'un allongement de l'intervalle Q-T et potentialise le risque d'arythmie ventriculaire, y compris la tachycardie ventriculaire paroxystique (torsade de pointe).
Zidovudine: avec simultanée admission avec le fluconazole est possible une augmentation de la concentration de zidovudine dans le plasma.
Rifabutin: avec l'accueil simultané avec fluconazole, les niveaux de rifabutine dans le plasma peuvent augmenter, dans certains cas - le développement d'uvéite.
Astémizole: l'administration simultanée d'astémizole et de fluconazole, médicaments dont le métabolisme implique des enzymes du système du cytochrome P450, peut s'accompagner d'une augmentation de leurs concentrations plasmatiques.
Tacrolimus: avec l'admission simultanée avec le fluconazole, le risque de développer une néphrotoxicité augmente.
À la réception simultanée fluconazole augmente la concentration dans le plasma de benzodiazepines d'action courte, qui dans certains cas exige la correction de leurs doses.
La solution de fluconazole pour administration intraveineuse est compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de dextrose à 5-10%, une solution de Ringer, une solution de chlorure de potassium dans du glucose, une solution de Hartman.

Instructions spéciales:

Le traitement doit être poursuivi jusqu'à clinique, et les patients avec immunodéficience - aussi hématologique remise.

Prématuré cessation le traitement conduit à rechutes. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller la numération globulaire, la fonction rénale et hépatique. Lorsqu'il y a des troubles sévères de la fonction rénale et hépatique avecIl est temps d'arrêter de prendre le médicament. L'effet hépatotoxique du fluconazole est habituellement réversible, les symptômes disparaissent après l'arrêt du traitement. Lorsque des éruptions cutanées surviennent chez des patients immunodéprimés, une et, dans le cas d'une progression de la réaction cutanée, le traitement doit être interrompu (risque de syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell). Il est nécessaire de contrôler l'index de la prothrombine en utilisant simultanément les anticoagulants coumariniques.Il est recommandé d'effectuer un contrôle dynamique des concentrations de cyclosporine dans le sang chez les patients après transplantation d'organes recevant simultanément fluconazole, t. La prise de fluconazole à la dose de 200 mg / jour entraîne une augmentation lente de la concentration de cyclosporine, ce qui peut entraîner des effets toxiques.

Pquelques azoles, y compris fluconazole, peut être accompagné d'une extension de l'intervalle Q-T, Par conséquent, le rendez-vous du fluconazole chez les patients à risque d'arythmie, en particulier chez les patients sévères atteints de lésions myocardiques organiques et de conduction cardiaque, de déséquilibre électrolytique et / ou de traitement cardiotropique de soutien, doit être strictement justifié. surveillance et surveillance de l'électrocardiogramme.

Thérapie parentérale Le fluconazole chez les nouveau-nés prématurés doit être effectué sous étroite surveillance médicale.

Compte tenu de l'altération de la fonction rénale chez les patients âgés (> 65 ans), lors du choix de la dose et du mode d'administration, il est recommandé de tests biochimiques, caractériser la fonction rénale, et aussi mener leur dynamique surveillance.

Compte tenu de l'incompatibilité pharmacologique probable, ne pas ajouter ou mélanger la solution de fluoxazole avec d'autres médicaments!

Lors de la désignation d'un patient plusieurs médicaments administrés par voie IV, la séquence des injections doit être suivie, ou fluconazole à travers un cathéter intraveineux séparé ou un système pour perfusion intraveineuse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a pas d'information sur l'impact possible sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 2 mg / ml.
Emballage:

À 100 ml de la drogue dans un flacon de polyéthylène. La bouteille est collée étiquette. Chaque bouteille, emballé dans un transparent polypropylène, est placé dans une boîte en carton avec une instruction d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans l'obscurité, avec température non supérieure à 30 ° C gel. Protéger de l'exposition lumière lors de la suppression de l'original emballage de carton. Ne peut pas utiliser avec opacité, écoulement de la fiole, teneur en particules solides visibles dans Solution.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.
Ne pas utiliser à la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:LSR-005810/09
Le propriétaire du certificat d'inscription:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russie
Fabricant: & nbsp
Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.10.2015
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