Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Glucocorticostéroïdes

Inclus dans la formulation
  • Relief® Pro
    suppositoires rect. 
    BAYER, AO     Russie
  • Relief® Pro
    crème rect. 
    BAYER, AO     Russie
  • АТХ:

    C.05.A.X.03   Préparations pour le traitement des hémorroïdes et des fissures anales en combinaison

    Pharmacodynamique:

    Fluocortolone pour usage externe et local. A un effet anti-inflammatoire, anti-exsudatif, anti-allergique et antiprurigineux.

    Il se lie à des récepteurs spécifiques situés dans le cytoplasme des cellules des organes cibles, puis ce complexe pénètre dans le noyau, où fluocortolone est libérée du complexe avec le récepteur, stimule ou inhibe la transcription des gènes. Active la synthèse de l'ARNm; induit la formation de protéines de lipocortine, dont l'une est la lipomoduline, inhibe l'activité de la phospholipase A2. La perturbation de la formation de l'acide arachidonique signifie en réalité l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, puisque l'acide arachidonique est un substrat pour le métabolisme ultérieur le long de la voie de la cyclooxygénase, ainsi que le long de la voie lipoxygénase, avec une inhibition appropriée de la synthèse des leucotriènes.

    L'effet anti-inflammatoire de la fluocortolone est potentialisé par sa capacité à inhiber l'expression des gènes COX-2, ce qui conduit également à une diminution de la synthèse des prostaglandines dans le foyer inflammatoire, y compris les prostaglandines pro-inflammatoires E2 et moi2. Fluocortolone inhibe l'expression de molécules d'adhérence intercellulaire dans l'endothélium des vaisseaux sanguins, violant la pénétration des neutrophiles et des monocytes dans le foyer de l'inflammation.

    Fluocortolone lorsqu'il est exposé à la peau, empêche l'accumulation de neutrophiles, conduit à une diminution du niveau de lymphokines et à l'inhibition de la migration des macrophages, contribuant à une réduction des processus d'infiltration, d'exsudation et de granulation.

    Fluocortolone supprime les réactions cutanées inflammatoires et allergiques et soulage les démangeaisons, les brûlures et les douleurs; réduit la dilatation des capillaires, l'œdème interstitiel et l'infiltration tissulaire.

    Lidocaine - anesthésie locale; bloque les canaux sodiques des fibres nerveuses, l'anesthésie est obtenue en supprimant la formation et la tenue de l'influx nerveux le long des fibres nerveuses afférentes.

    Pharmacocinétique

    L'effet thérapeutique local est atteint avec un faible niveau de composants actifs dans le plasma sanguin.

    Fluocortolone

    Après une seule application rectale de 1 g de crème ou l'administration d'un seul suppositoire, l'absorption du glucocorticostéroïde était d'au plus 5% de la quantité appliquée ou administrée du médicament.

    Au cours de l'administration quotidienne de 2 suppositoires 3 fois par jour pendant 4 semaines, le contenu de fluocortolone dans le plasma sanguin n'a pas atteint le niveau qui exerce une influence systémique.

    Le pivalate de fluorocortolone est hydrolysé par les estérases, les enzymes du foyer d'inflammation avec la formation de fluocortolone, de 11-cétofluocortolone et d'acide triméthylacétique.

    La demi-vie plasmatique de la fluocortolone et de ses métabolites après administration rectale était d'environ 1,3 et 4 heures, respectivement.

    Le fluorocortolone est excrété du corps sous la forme de métabolites principalement avec l'urine.

    Lidocaine

    L'absorption et la biodisponibilité de la lidocaïne après administration rectale de la crème et du suppositoire sont d'environ 30% et 24%, respectivement.

    La demi-vie de la lidocaïne du plasma sanguin est de 1 à 2 heures. Dans le corps humain lidocaïne métabolisé par N-désalkylation oxydante, hydrolyse de la liaison amide et hydroxylation du cycle aromatique pour former la 4-hydroxy-2,6-xylidine, qui est le principal métabolite, et 70% du médicament est récupéré avec cette urine sous forme de ce métabolite .

    Les indications:Les hémorroïdes; proctite; eczéma dans l'anus (crème rectale).

    IX.I80-I89.I84   Les hémorroïdes

    XI.K50-K52.K51.2   Proctite ulcéreuse (chronique)

    XII.L20-L30.L29.0   Démangeaisons de l'anus

    XII.L20-L30.L30.9   Dermatite, sans précision

    Contre-indications
    • La tuberculose et les processus syphilitiques dans le domaine de l'application du médicament.
    • Maladies virales (p. Ex. Varicelle, réaction de vaccination, zona) dans la zone d'application.
    • Le traitement des enfants et des adolescents n'est pas recommandé en raison du manque de données sur les essais cliniques.
    • Je trimestre de grossesse.
    • Hypersensibilité aux composants du médicament.
    Soigneusement:Lactation.
    Grossesse et allaitement:

    Catégorie par FDA - B. Un certain nombre d'études épidémiologiques suggèrent un risque accru de développer la bouche du loup chez les nouveau-nés dont les mères ont reçu des glucocorticostéroïdes par la bouche au cours du premier trimestre de la grossesse. Données sur l'utilisation des ressources locales glucocorticostéroïdes pendant la grossesse n'est pas assez accumulé, mais dans ce cas, la probabilité d'effets indésirables est très faible en raison de la biodisponibilité minimale glucocorticostéroïdes avec application topique.

    Lors de la nomination des femmes enceintes et allaitantes, il est nécessaire de comparer le bénéfice attendu du traitement pour la mère avec un risque possible pour le fœtus et le bébé.

    Lorsque prescrit par un médecin pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament doit être utilisé pendant une courte période.

    Dosage et administration:

    Extérieurement, rectalement.

    Appliquer après les selles. Avant d'utiliser le médicament devrait être l'anus d'hygiène.

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines.

    Crème rectale

    La crème rectale doit être appliquée 2 fois par jour: matin et soir. Dans les premiers jours de traitement, la crème peut être appliquée 3 fois par jour. Comme le soulagement des symptômes assez souvent, une application par jour est suffisante.

    En appuyant sur le doigt une petite quantité de crème (environ la taille d'un pois), vous devez lubrifier la zone autour de l'anus et à l'intérieur de l'anneau anal. Pour surmonter la résistance du sphincter, vous devez appliquer la crème avec le bout de votre doigt.

    Pour injecter la crème dans le rectum, l'applicateur attaché doit être vissé sur le tube et inséré dans l'anus. Puis, en appuyant légèrement sur le tube, presser une petite quantité de crème dans le rectum.

    Suppositoires rectaux

    1 suppositoire est injecté profondément dans l'anus 2 fois par jour - le matin et le soir, cependant, dans la forme sévère de la maladie, les 3 premiers jours sont administrés 1 suppositoire 3 fois par jour. Avec une amélioration stable dans de nombreux cas , il suffit d'administrer 1 suppositoire par jour ou tous les deux jours.

    Avec les hémorroïdes fortement enflammées et, par conséquent, douloureuses, il est recommandé de commencer le traitement avec une crème. Les hémorroïdes protubérantes doivent être graissées avec beaucoup de crème, doucement en arrière avec votre doigt.

    Effets secondaires:
    • Atrophie, stries ou télangiectasies.
    • Brûlure, irritation et réactions allergiques.
    Surdosage:

    En cas d'ingestion accidentelle du médicament (par exemple, si plusieurs grammes de crème ou plus d'un suppositoire sont avalés), les symptômes les plus graves peuvent provenir du système cardiovasculaire (dépression de la fonction cardiaque, arrêt cardiaque) et du SNC (convulsions , dépression respiratoire, arrêt respiratoire) en dépendance de la dose.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:Avec l'utilisation simultanée de la lidocaïne avec antiarythmiqueet les médicaments peuvent prolonger l'intervalle QT et dans de très rares cas - le développement d'un bloc auriculo-ventriculaire ou d'une fibrillation ventriculaire.
    Instructions spéciales:

    En présence d'infections fongiques, un traitement antifongique approprié est également nécessaire. Éviter de pénétrer à l'intérieur ou d'entrer en contact avec les yeux. Après l'application de la crème, nous vous recommandons de bien vous laver les mains.

    Impact sur la capacité de conduire et les machines pas trouvé.

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