L'effet thérapeutique local est atteint avec un faible niveau de composants actifs dans le plasma sanguin.
Pivalate de fluorocortolone
Après une seule application rectale de 1 g de crème ou l'administration d'un seul suppositoire, l'absorption du glucocorticostéroïde était d'au plus 5% de la quantité appliquée ou administrée du médicament.
Au cours de l'administration quotidienne de 2 suppositoires 3 fois par jour pendant 4 semaines, le contenu de fluocortolone dans le plasma sanguin n'a pas atteint le niveau qui exerce une influence systémique.
Le pivalate de fluorocortolone est hydrolysé par les estérases, enzymes du foyer inflammatoire, avec formation de fluocortolone, de 11-cétofluocortolone et d'acide triméthylacétique.
Les demi-vies du plasma de fluocortolone et de ses métabolites après l'administration rectale étaient respectivement d'environ 1,3 et 4 heures. Fluocortolone est excrété du corps sous la forme de métabolites principalement avec l'urine.
Lidocaine
L'absorption et la biodisponibilité de la lidocaïne après administration rectale de la crème et du suppositoire sont d'environ 30% et 24%, respectivement.
La demi-vie de la lidocaïne du plasma sanguin est de 1 à 2 heures. Dans le corps humain lidocaïne métabolisé par oxydation Ndésalkylation, hydrolyse de la liaison amide et hydroxylation du cycle aromatique pour former la 4-hydroxy-2,6-xylidine, qui est le principal métabolite et 70% du médicament est récupéré avec cette urine sous forme de ce métabolite.