Phthisoactive (Phthizoactiv)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeIsoniazide + pyridoxineIsoniazide + pyridoxine
Médicaments similairesDévoiler
  • Phthisoactive
    pilules vers l'intérieur 
    FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk)     Russie
    • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:
    1 comprimé contient:
    Substances actives:
    Isoniazide 100 mg 150 mg 200 mg 300 mg 300 mg
    Le chlorhydrate de pyridoxine 5 mg 7,5 mg 10 mg 15 mg 60 mg
    Excipients:
    variété de pomme de terre à l'amidon "Extra" 2,52 mg / 3,78 mg / 5,0 mg / 7,56 mg / 7,56 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de poids moléculaire moyen, collidon 25) 1,08 mg / 1,62 mg / 2, 1 mg / 3,24 mg / 3,24 mg, magnésium stéarate 1,00 mg / 1,5 mg / 2,0 mg / 3,00 mg / 3,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosil
    qualité A-300) 0,20 mg / 0,30 mg / 0,40 mg / 0,60 mg / 0,60 mg, talc 0,20 mg / 0,30 mg / 0,40 mg / 0,60 mg / 0,60 mg.


    La description:
    Pour les doses de 100 mg + 5 mg, 200 mg + 10 mg, 300 mg + 15 mg, 300 mg + 60 mg: les comprimés sont ronds, biconvexes ou blancs
    blanc avec une teinte jaunâtre de couleur.
    Pour une posologie de 150 mg + 7,5 mg: les comprimés sont ronds, biconvexes, blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre, avec un risque d'un côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:médicament antituberculeux
    ATX: & nbsp

    J.04.A.C.51   Isoniazide en association avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:
    Isoniazide a un effet bactéricide sur les cellules en division active de Mycobacterium tuberculosis. Le mécanisme de son action est l'inhibition de la synthèse des acides mycoliques, qui sont une composante de la paroi cellulaire des mycobactéries. Pour les mycobactéries tuberculeuses, la concentration minimale inhibitrice du médicament est de 0,025-0,05 mg / l. Isoniazide a un effet modéré sur les mycobactéries atypiques à croissance lente et rapide.
    Pyridoxine (vitamine B6). Participe au métabolisme. Il est nécessaire pour le fonctionnement normal du système nerveux central et périphérique. Avec l'infection tuberculeuse, il y a une carence en pyridoxine. À cet égard, la dose quotidienne de vitamine augmente à 60 mg. Avec l'administration simultanée de pyridoxine vers l'intérieur avec de l'isoniazide, de la lomefloxacine, du pyrazinamide et de l'éthambutol, aucune interaction de ces médicaments n'est observée aux niveaux pharmacocinétique et microbiologique. Réduit la neurotoxicité des médicaments antituberculeux.
    Pharmacocinétique
    Isoniazide. La prise d'isoniazide en même temps que la pyridoxine, qui fait partie de "Phthisoactive", n'affecte pas la vitesse de son absorption du tractus gastro-intestinal. Pénètre isoniazide dans de nombreux tissus et fluides, y compris le liquide céphalo-rachidien. Temps d'atteindre la concentration maximale de la drogue dans le sang (TCam) - 2 heures, la valeur de Cmax -6,6 mg / l, demi-vie (T1 / 2) - 5,8 heures. Isoniazide pratiquement ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Isoniazide jusqu'à 80-90% sont excrétés dans l'urine et 10% dans les fèces pendant la journée. Les principaux produits du métabolisme de l'isoniazide sont le N-acétylisoiniazide et l'acide isonicotinique.
    Pyridoxine absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle, une plus grande quantité est absorbée dans le jéjunum. Métabolisé dans le foie avec des métabolites pharmacologiquement actifs éduqués (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamino). Le phosphate de pyridoxal avec des protéines plasmatiques se lie à 90%. Il pénètre bien dans tous les tissus; s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. La demi-vie est de 15-20 jours. Il est excrété par les reins.
    Les indications:
    Tuberculose (toute localisation, chez les adultes et les enfants, traitement et prévention, y compris dans le cadre d'une polythérapie).

    Contre-indicationsHypersensibilité à l'un des composants du médicament. Hépatite médicinale et insuffisance hépatique (dans le contexte du traitement antérieur de l'isoniazide), maladie hépatique au stade aigu, syndrome convulsif, enfants de moins de 3 ans.
    Soigneusement:ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​cardiopathie ischémique, alcoolisme, insuffisance hépatique, insuffisance rénale, crises convulsives, âge de plus de 35 ans, patients appauvris, antécédents de traitement par l'isoniazide, neuropathie périphérique, infection par le VIH, maladies décompensées du système cardiovasculaire ( angine de poitrine, hypertension), hypothyroïdie.
    Grossesse et allaitement:Lorsque l'allaitement et la grossesse ne sont pas prescrits à une dose supérieure à 10 mg / kg pour l'isoniazide.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, après avoir mangé, 600-900 mg / jour d'isoniazide en 1-3 doses divisées, la dose unique maximale - 600 mg d'isoniazide, tous les jours - 900 mg d'isoniazide; les enfants de plus de 3 ans - 5-15 mg / kg / jour d'isoniazide, la fréquence d'admission -1 -2 fois par jour, la dose maximale - 500 mg / jour d'isoniazide.
    Pour la prévention des adultes et des enfants âgés de plus de 3 ans - à l'intérieur, 5-10 mg / kg / jour d'isoniazide en deux doses divisées par jour pendant 2 mois.Pendant la grossesse et les formes sévères d'insuffisance cardiaque pulmonaire, une athérosclérose sévère, une cardiopathie ischémique et une hypertension ne doivent pas être prescrites à des doses supérieures à 10 mg / kg d'isoniazide.
    Effets secondaires:
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, paresthésies, engourdissement des extrémités, neuropathie périphérique; rare - fatigue ou faiblesse excessive, irritabilité, euphorie, insomnie, névrite optique, polynévrite, psychose toxique, labilité émotionnelle, dépression, convulsions, neuropathie toxique, altération de la mémoire.
    Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle.
    Du système digestif: nausée, vomissement, gastralgie; une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, de l'hypobilirubinémie, de la bilirubinurie, de la jaunisse; rarement - hépatite toxique, incl. avec un résultat mortel.
    De l'hématopoïèse: agranulocytose, hémolytique, anémie sidroblastique ou aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie. Réactions allergiques: éruption cutanée (cortex, maculopapulaire, exfoliative, purpura), démangeaisons, fièvre, arthralgie, lymphadénopathie, vascularite.
    Du côté du métabolisme: hypovitaminose pyridoxine (vitamine B6), pellagre, hyperglycémie, acidose métabolique, gynécomastie.Autre: très rarement - ménorragie, une tendance à saigner et l'hémorragie.
    Associé à la pyridoxine.
    Les réactions allergiques, l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique, l'engourdissement, l'apparition d'une sensation de compression dans les membres - un symptôme de «stockage» et «gants», rarement - une éruption cutanée, des démangeaisons de la peau.

    Surdosage:
    Symptômes surviennent dans les 0,5 à 3 h après l'administration: nausées, vomissements, vertiges, troubles de la parole, déficience visuelle, hallucinations visuelles. En cas de surdosage sévère: syndrome de détresse respiratoire, dépression du système nerveux central passant rapidement de la stupeur au coma, convulsions sévères non guérissables, acidose métabolique sévère, acétonurie, hyperglycémie. Traitement: en cas de surdosage sévère (80-150 mg / kg), une thérapie insuffisante entraîne une neurotoxicité dont l'issue est fatale. Avec un traitement adéquat, le pronostic est favorable.
    Avec surdosage asymptomatique: Charbon actif, lavage gastrique. Lorsque pris à une dose de plus de 80 mg / kg dans la même dose administrée par voie intraveineuse pyridoxine, si la dose de l'isoniazide est inconnue, puis 5 g de pyridoxine sont administrés par voie intraveineuse aux adultes, 80 mg / kg pour les enfants dans les 30-60 minutes.Au clinique: ventilation adéquate, maintien de l'activité du système cardiovasculaire, prévention de l'aspiration de contenu gastrique. Si la dose d'isoniazide est connue, la même quantité de pyridoxine est administrée par voie intraveineuse en 3-5 minutes. Si la dose d'isoniazide est inconnue, alors 5 g de pyridoxine sont injectés par voie intraveineuse, 80 mg / kg pour les enfants. Si les convulsions ne s'arrêtent pas, la dose peut être répétée. Il est rare de prescrire une dose supérieure à 10 g. La dose maximale sûre de pyridoxine en cas de surdosage avec l'isoniazide est inconnue. Si la pyridoxine est inefficace, le diazépam.
    Il est nécessaire de contrôler la teneur en électrolytes, l'urée, le glucose et la pression partielle des gaz dans le sang. Avec le développement de l'acidose métabolique hydrogénocarbonate de sodium peut améliorer l'hypercapnie (une surveillance continue est nécessaire).
    La dialyse est prescrite si les crises et l'acidose ne sont pas arrêtés par la pyridoxine, le diazépam et le bicarbonate de sodium.

    Interaction:
    Isoniazide
    Lorsqu'il est combiné avec le paracétamol, l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité augmentent; isoniazide induit un système de cytochrome P450, à la suite de laquelle le métabolisme du paracétamol augmente aux produits toxiques. Ethanol augmente l'hépatotoxicité de l'isoniazide et accélère son métabolisme. Réduit le métabolisme de la théophylline, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang.
    Réduit les transformations métaboliques et augmente la concentration dans le sang d'Alfrntanyl. Cyclosérine et disulfirame améliorer les effets centraux indésirables de l'isoniazide. Augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine. La combinaison avec la pyridoxine réduit le risque de névrite périphérique. La prudence devrait être combinée avec des médicaments potentiellement neuro-, hépato- et néphrotoxiques en raison du risque d'effets secondaires. Favorise l'action des dérivés de la coumarine et de l'indanedione, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de la théophylline, car elle réduit leur métabolisme en raison de l'activation des isoenzymes du cytochrome P450. Les cocorticostéroïdes Glc accélèrent le métabolisme dans le foie et réduisent les concentrations actives dans le sang. Supprime le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le sang et augmente l'effet toxique (correction du schéma posologique de la phénytoïne, en particulier chez les patients présentant une acétylation lente de l'isoniazide); devrait être considéré lorsqu'il est administré comme anticonvulsivant avec une surdose d'isoniazide. Les médicaments antiacides (en particulier les médicaments contenant de l'aluminium) ralentissent l'absorption et réduisent la concentration d'isoniazide dans le sang (les antiacides doivent être pris au plus tôt 1 heure après la prise d'isoniazide). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'enflurane isoniazide peut augmenter l'éducation; un métabolite de fluorure inorganique avec un effet néphrotoxique. Lorsque pris avec la rifampicine réduit la concentration de kétoconazole dans le sang. Augmente la concentration d'acide valproïque dans le sang (une surveillance de la concentration en acide valproïque est requise, une correction du schéma posologique peut être nécessaire).
    Pyridoxine affaiblit l'action de la lévodopa lorsqu'elle est combinée. Pyridoxine réduit le risque de développer des effets toxiques des médicaments antituberculeux sur le système nerveux central et périphérique.
    Instructions spéciales:
    Pour ralentir le développement de la résistance microbienne est prescrit avec d'autres médicaments antituberculeux.
    Dans certains cas, une hépatite fatale se développe au cours du traitement, ce qui peut survenir même après plusieurs mois d'utilisation. Le risque augmente avec l'âge (la fréquence la plus élevée dans le groupe d'âge est de 35 à 64 ans), en particulier avec la consommation quotidienne d'éthanol. Par conséquent, chaque mois, il est nécessaire de surveiller la fonction du foie, les personnes de plus de 35 ans, la fonction du foie est examinée plus avant le traitement. En plus de l'absorption d'éthanol, les facteurs de risque supplémentaires comprennent une maladie hépatique chronique, l'utilisation par voie parentérale de tout médicament et la période post-partum; dans ces circonstances, la surveillance de la fonction hépatique (laboratoire et clinique) devrait être plus fréquente. Les patients doivent être informés de la nécessité de signaler toute manifestation de lésions hépatiques (anorexie inexpliquée, nausées, vomissements, assombrissement de l'urine, jaunisse, éruption cutanée, paresthésie des mains et des pieds, faiblesse, fatigue ou fièvre pendant plus de 3 jours, douleur, en particulier dans le quadrant supérieur droit). À ; Dans ces cas, le médicament est immédiatement retiré. Les patients qui ont déjà subi une hépatite isoniazide sont prescrits médicaments alternatifs antituberculeux.Si il est nécessaire de reprendre le traitement, il commence après la résolution complète des signes cliniques et de laboratoire de l'hépatite avec suivi ultérieur de la fonction hépatique. Avec des signes de rechute, le médicament est immédiatement retiré. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique aiguë, la prophylaxie phthisoactive devrait être reportée.
    En rapport avec le taux métabolique différent avant l'application de Phtisoactive, il est opportun de déterminer le taux d'inactivation de l'isoniazide par son contenu dans le sang et l'urine. Avec une inactivation rapide, le médicament est utilisé à des doses plus élevées.
    Pendant le traitement, les fromages (notamment suisses et cheshire), les thonidés (sardines, sardinelles, listaos) doivent être évités, car leur utilisation simultanée avec l'isoniazide peut provoquer des réactions (hyperhémie cutanée, démangeaisons, sensation de chaleur ou de froid, palpitations). , augmentation de la transpiration, frissons, maux de tête, vertiges) associée à l'inhibition de la monoamine oxydase (MAO) et de l'activité diaminoxydase et entraînant une perturbation du métabolisme de la tyramine et de l'histamine contenues dans le poisson et le fromage.
    Il faut garder à l'esprit que isoniazide peut causer une hyperglycémie avec une glucosurie secondaire; Les tests avec la réduction des ions de cuivre peuvent être faussement positifs, et les tests enzymatiques pour le médicament de glucose n'affectent pas. L'utilisation simultanée de l'alcool contribue à l'intensification des réactions hépatotoxiques.
    Les indices de laboratoire de l'alanine aminotransférase et de l'aspartate aminotransférase, la concentration sérique de bilirubine peuvent augmenter transitoirement sans manifestations cliniques
    Avec de graves dommages au foie pyridoxine à fortes doses peut entraîner une détérioration de sa fonction. Lors de la détermination de l'urobilinogène en utilisant le réactif d'Ehrlich, il peut déformer les résultats.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 100 mg + 5 mg, 150 mg + 7,5 mg, 200 mg + 10 mg, 300 mg + 15 mg, 300 mg + 60 mg.


    Emballage:
    Emballage primaire du médicament. Pour 10 comprimés dans un emballage profilé de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.Pour 100, 500 ou 1000 comprimés (pour les hôpitaux) dans une boîte de polymère avec un couvercle tiré avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre est rempli de coton.
    Emballage secondaire du médicament. Pour 5 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Les banques, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placées dans un paquet groupé.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003969/10
    Date d'enregistrement:06.05.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.05.2014
    Instructions illustrées
      Instructions
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