Substance activeHydroxychloroquineHydroxychloroquine
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:
    1 comprimé, pelliculé, contient:
    substance active - sulfate d'hydroxychloroquine - 200 mg;
    Excipients: croscarmellose sodique 3,0 mg, stéarate de magnésium 4,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,5 mg, cellulose microcristalline (PH 102) 92,5 mg;
    gaine de film: giprolase (hydroxypropylcellulose), LF - 2,4 mg, hypromélose 2910 (hydroxypropylméthylcellulose) 0,6 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) 8000 1,8 mg, dioxyde de titane (E 171) 2,4 mg.
    La description:Forme capsulaire blanche ou presque blanche, biconvexe, biseautée au bord d'une tablette recouverte d'une gaine en film, gravée "ARO" d'un côté et gravée "HCQ 200" de l'autre.
    Vue en fracture: le noyau est blanc ou presque blanc, entouré d'une coquille blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antipaludéen
    ATX: & nbsp

    P.01.B.A.02   Hydroxychloroquine

    Pharmacodynamique:
    L'hydroxychloroquine par la structure chimique et l'action pharmacologique est proche de la chloroquine (hingamine).
    L'hydroxychloroquine a plusieurs effets pharmacologiques qui déterminent son effet thérapeutique: elle interagit avec les groupes sulfhydryle, modifie l'activité des enzymes (y compris la phospholipase, la NADH-cytochrome C-réductase, la cholinestérase, protéase et stabilise les membranes lysosomales, inhibe la formation de prostaglandines, inhibe la chimiotaxie et des cellules polymorphonucléaires de phagocytose.
    Paludisme
    L'hydroxychloroquine supprime activement les formes érythrocytaires, ainsi que les gamètes de R. vivax et R. malariae, qui disparaissent du sang presque simultanément avec des formes asexuées, n'affectent pas les gamètes de R. Falciparum. Hydroxychloroquine n'empêche pas les attaques répétées de paludisme causées par P. vivax et P. malariae, car elle est inefficace contre les formes exoérythrocytaires de l'agent causal de P. vivax, R. malariae et P.ovale, et ne protège pas non plus contre l'infection par ces micro-organismes en réception préventive. Dans le même temps, il réduit la gravité des crises, arrête les crises et allonge considérablement l'intervalle entre le traitement et la prochaine attaque de la maladie causée par ces pathogènes. Avec le paludisme causé par P. falciparum, il élimine les attaques aiguës et conduit à une guérison complète, sauf s'il s'agit de variants stables du parasite. La fréquence de résistance aux dérivés de 4-aminoquinoléine forme P. falciparum dépend de la localisation géographique , le plus souvent observé dans certaines régions du I, Asie du Sud, Amérique centrale et du Sud, Afrique de l'Est, Océanie.
    La polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux
    L'hydroxychloroquine a des formes discoïdes et systémiques immunosuppressives et anti-inflammatoires) et avec la polyarthrite rhumatoïde aiguë et chronique. Le mécanisme d'action exact pour ces maladies est inconnu.
    Pharmacocinétique
    Étant un terrain faible, hydroxychloroquine rapidement et complètement absorbé dans l'intestin grêle du tractus gastro-intestinal (GIT). La vitesse et l'exhaustivité de l'absorption peuvent varier d'une personne à l'autre, mais elles ne dépendent pas de l'apport alimentaire. En sang hydroxychloroquine environ 40 - 45% est associé aux protéines plasmatiques (albumine et 1-glycoprotéine), le taux de disponibilité est d'environ 74% (de 70 à 80%). Après un seul apport oral de 200 mg de sulfate d'hydroxychloroquine (1 comprimé) chez un sujet sain, la concentration maximale moyenne (Cmax) est de 244 ng / ml (188-427 ng / ml) après 2-4,5 h après l'administration (Tmax). La concentration du médicament dans le plasma est 7 à 8 fois plus faible que dans le sang total.
    La préparation est facilement répartie entre les tissus corporels, ayant un volume de distribution apparent significatif (V) (5,50 ± 2,20 L et 44,0 ± 21,0 L, calculé pour le sang total et le plasma, respectivement). Le médicament est concentré dans le cerveau, les reins, le foie, la rate, les poumons et les érythrocytes; sa concentration dans ces organes est plus élevée que dans le plasma. Comment chloroquine, et hydroxychloroquine montrer une forte affinité pour la mélanine; leurs concentrations les plus élevées sont observées dans l'épiderme, la rétine, la choroïde et le corps ciliaire du globe oculaire. De petites concentrations d'hydroxychloroquine (environ 3,2 μg en 48 heures) ont été trouvées dans le lait maternel de femmes ayant reçu 800 mg de ce médicament.
    L'hydroxychloroquine est partiellement métabolisée dans le foie. En un passage, une partie insignifiante du médicament est métabolisée (6%). Dans ce cas, un certain nombre de produits de décomposition sont formés dans cette séquence:
    • une amine secondaire, la dééthylhydrochloroquine ou la dééthylchloroquine;
    • une amine primaire, la bisdeéthyl chloroquine;
    • 4 '- dérivé d'aldéhyde, une petite partie est restituée plus loin à l'alcool;
    • 4 'est un dérivé carboxy. Le principal produit de décomposition est la dééthylhydrochloroquine, qui possède également une activité anti-plasmodiale. Hydroxychloroquine, conjugué avec l'acide glucuronique, trouvé dans la bile.
    Après administration de 200 mg de sulfate d'hydroxychloroquine par voie orale à des volontaires adultes, la demi-vie du médicament (t1/2) est selon les données pour le sang total 50 ± 16 jours (environ 32 jours dans le plasma).
    L'élimination de l'hydroxychloroquine de l'organisme se déroule en deux étapes. Dans le foie, environ 30-60% du médicament est métabolisé. Une petite quantité est allouée par les reins - de 15 à 25% du total; même quelques mois après la fin du traitement dans l'urine, des traces de médicaments sont trouvées. Après un seul apport de 200 mg de sulfate d'hydroxychloroquine, l'excrétion totale dans l'urine de la substance inchangée et de ses métabolites après 86 jours est de 16% et de 1,3% de la dose administrée, respectivement. La substance non aspirée (jusqu'à 15-24%) est sécrétée par le tube digestif. Une quantité non identifiée est déposée dans les cellules de l'épithélium et excrétée pendant leur exfoliation. Une partie de la dose acceptée est éliminée par le métabolisme hépatique, suivie par l'excrétion avec la bile, ainsi que lors de la mise à jour des tissus épithéliaux pigmentés, par exemple la peau. Dans un certain nombre de travaux, il est indiqué que de 21 à 47% du médicament est excrété inchangé.
    Les indications:
    - Paludisme - pour le soulagement des crises aiguës et la prévention du paludisme causées par Plasmodium vivax, R. ovale et R. malariae, ainsi que des souches sensibles de P. falciparum; pour le traitement radical du paludisme causé par des souches sensibles de R. falciparum.
    - Polyarthrite rhumatoïde, arthrite chronique juvénile chronique.
    - Maladies dermatologiques - lupus érythémateux (systémique et discoïde), maladies dermatologiques provoquées ou exacerbées par l'exposition au soleil (photodermatose).
    Contre-indications
    - Hypersensibilité aux dérivés de la 4-aminoquinoline ou de tout autre composant du médicament
    - Maculopathie
    - Maculopathie antérieure
    - Enfants de moins de 6 ans (les comprimés à 200 mg ne sont pas adaptés pour les enfants pesant moins de 31 kg).
    - Âge de l'enfant si nécessaire traitement à long terme (risque accru d'effets toxiques)
    - Grossesse (possible à vie)
    - Période de lactation
    - Anomalies congénitales, telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose / galactose.
    Soigneusement:
    Avec rétinopathie, troubles visuels (changements dans les champs visuels, réduction de l'acuité visuelle), administration simultanée de médicaments pouvant provoquer des troubles visuels, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, psychoses (y compris anamnèse), porphyrie, psoriasis, administration simultanée de médicaments peut provoquer des réactions cutanées, la glucose-6-phosphate déshydrogénase, avec insuffisance rénale ou hépatique (si nécessaire, les doses d'hydroxychloroquine sont choisies pour le contrôle des concentrations plasmatiques), l'hépatite, les maladies gastro-intestinales sévères.
    Dosage et administration:
    Attribuer à l'intérieur. Les comprimés sont pris avec de la nourriture ou lavés avec un verre de lait. Toutes les doses sont données pour le sulfate d'hydroxychloroquine et ne sont pas équivalentes aux doses de base d'hydroxychloroquine!
    Paludisme
    Suppression du paludisme: pour les adultes: 400 mg tous les sept jours.
    Pour les enfants de plus de 6 ans, la dose hebdomadaire est de 6,5 mg / kg, mais quel que soit le poids corporel, elle ne doit pas dépasser la dose pour les adultes. Si les conditions le permettent, un traitement préventif doit être commencé 2 semaines avant le voyage dans la zone d'endémie. Si cela n'est pas possible, les adultes peuvent recevoir une double dose initiale de 800 mg, enfants - 12,9 mg / kg (mais pas plus de 800 mg), répartis en 2 doses séparées à intervalles de 6 heures. Le traitement préventif doit continuer pendant 8 heures. semaines après avoir quitté la zone d'endémie.
    Traitement pour les attaques de paludisme aiguë: la dose initiale pour les adultes est de 800 mg, puis 400 mg après 6 ou 8 heures et 400 mg les deux jours suivants (seulement 2 g d'hydroxychloroquine). Comme méthode alternative, une dose unique de 800 mg est possible. La dose pour les adultes, ainsi que pour les enfants, peut être calculée en tenant compte du poids corporel (voir ci-dessous).
    Pour les enfants de plus de 6 ans, la dose totale de 32 mg / kg (mais n'excédant pas 2 g) est appliquée pendant plus de trois jours comme suit:
    - la première dose est de 12,9 mg / kg (mais pas plus de 800 mg par réception);
    - la deuxième dose est de 6,5 mg / kg (mais pas plus de 400 mg) 6 heures après la première dose;
    - la troisième dose est de 6,5 mg / kg (mais pas plus de 400 mg) 18 heures après la deuxième dose;
    - la quatrième dose est de 6,5 mg / kg (mais pas plus de 400 mg) 24 heures après la 3e dose.
    Maladies rhumatoïdes
    Le médicament a un effet cumulatif, et plusieurs semaines sont nécessaires pour atteindre son effet thérapeutique, tandis que les effets secondaires peuvent survenir relativement tôt. Si dans les 6 mois, l'état du patient ne s'améliore pas, le médicament est annulé.
    La dose initiale pour les adultes est de 400 à 600 mg / jour, en maintenant une dose de 200 à 400 mg / jour.
    Lupus érythémateux systémique et discoïde
    Les doses ne doivent pas dépasser 6,5 mg / kg de poids corporel (calculé selon le «poids corporel idéal») ou 400 mg / jour, la dose efficace minimale ou 200-400 mg / jour doit être administrée. Dans les maladies dermatologiques sensibles à la lumière, le traitement doit être limité aux périodes d'exposition maximale à la lumière. Pour les adultes, une dose de 400 mg / jour peut être suffisante.
    Effets secondaires:De la part des organes de vision: rarement - rétinopathie avec des changements dans la pigmentation et les défauts du champ visuel.À un stade précoce, il est réversible après l'arrêt du médicament. Si le médicament n'est pas annulé à temps, il existe un risque de progression de la rétinopathie même après l'arrêt du traitement. Les modifications de la rétine peuvent d'abord être asymptomatiques ou se manifester par un scotome paracentral, péri-central ou transitoire et des troubles de la vision des couleurs.
    Il peut y avoir des changements dans la cornée, y compris le gonflement et la turbidité. Ils peuvent
    Être asymptomatique, ou causer des anomalies telles que des halos, une vision floue ou une photophobie. Ces changements peuvent être temporaires ou réversibles à l'arrêt du traitement. La vision trouble est causée par une violation de l'accommodation, elle est dose-dépendante et réversible. Avec l'utilisation prolongée de fortes doses, une atrophie du nerf optique, une kératopathie, un dysfonctionnement du muscle ciliaire peut survenir.
    Des organes de l'audition: le bruit dans les oreilles, la surdité, la perte auditive.
    De la peau: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, changements dans la pigmentation de la peau et des muqueuses, décoloration des cheveux et alopécie. Ces changements passent généralement rapidement après l'arrêt du traitement. Une éruption bulleuse est possible, y compris de très rares cas d'érythème polymorphe et de syndrome de Stevens-Johnson, de photosensibilité et de cas isolés de dermatite exfoliative. Très rarement - éruptions pustuleuses aiguës généralisées exanthématiques, qui doivent être distingués du psoriasis, bien que le médicament puisse provoquer une exacerbation du psoriasis. Cela peut être associé à une augmentation de la température et de la leucocytose. Après le retrait du médicament, le pronostic est généralement favorable.
    Du système nerveux central: parfois il y a des vertiges, des maux de tête, de la nervosité, de la labilité émotionnelle, des psychoses, des convulsions, de l'ataxie, de l'irritabilité.
    Du système cardiovasculaire: cardiomyopathie (rarement), blocus auriculo-ventriculaire (blocage AV), diminution de la contractilité myocardique, hypertrophie myocardique; En cas de troubles de la conduction (blocage AV, blocage du faisceau de Gissa) et d'hypertrophie des deux ventricules, une intoxication chronique doit être suspectée.
    De l'hématopoïèse: rarement - l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, l'anémie aplasique, l'agranulocytose, la thrombocytopénie, l'anémie hémolytique (chez les patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase), l'aggravation de la porphyrie.
    Du système musculo-squelettique et nerveux: probablement une myopathie des muscles squelettiques ou une neuromyopathie entraînant une faiblesse progressive et une atrophie des groupes musculaires proximaux. La myopathie est généralement réversible après le retrait du médicament, mais il peut prendre plusieurs mois pour une guérison complète. Il peut y avoir de légers changements sensoriels, une suppression du réflexe tendineux et une conduction nerveuse anormale. Après l'arrêt du médicament, la conduction est généralement rétablie.
    Du système digestif: nausées, vomissements (rarement), diminution de l'appétit, douleurs abdominales de nature spasmodique, diarrhée.
    Du côté du foie: hépatotoxicité (une violation de la fonction hépatique, insuffisance hépatique). Dans certains cas, il peut y avoir des changements dans les indicateurs de la fonction hépatique des tests ont été signalés à plusieurs reprises une insuffisance hépatique soudainement développé.
    Autre: diminution du poids corporel.
    Surdosage:
    Surdosage est particulièrement dangereux chez les jeunes enfants, même la réception 1-2 g de la drogue peut être fatale!
    Symptômes: mal de tête, somnolence, stupeur, coma, ataxie, insomnie, agitation, hyperréflexie, rigidité musculaire, choréoathétose, convulsions, diminution de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, bloc intraventriculaire, bloc AV, insuffisance cardiaque, cyanose, fièvre, mydriase, oligurie, dépression de le centre respiratoire, l'arrêt respiratoire. Les symptômes apparaissent après 4 heures après le surdosage, atteignant un maximum après 24 heures et les 4 à 6 derniers jours.
    Traitement: lavage gastrique (pour nettoyer les lavages); le but du charbon actif (dans une dose de 5 fois la dose de la drogue); la diurèse et l'alcalinisation de l'urine (par exemple le chlorure d'ammonium dans l'urine, pH 5,5 - 6,5) augmentent l'excrétion urinaire de 4-aminoquinoléine; thérapie symptomatique (y compris la convulsion convulsions - diazépam, anti-thérapie de choc). Il est nécessaire de surveiller la concentration de sodium dans le sérum sanguin et contrôle médical constant pendant au moins 6 heures après le soulagement des symptômes. La surveillance de l'activité cardiovasculaire (ECG) pendant 5 jours est montrée, puisqu'une rechute peut survenir après 48 heures et plus tard.
    L'introduction de la physostigmine est contre-indiquée en raison du risque accru de crises convulsives. L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.
    Interaction:
    Améliore les effets secondaires glucocorticoïdes, salicylés, antiarythmiques analogues à la quinidine, hémato-, hépato- et neurotoxiques médicaments.
    L'utilisation simultanée de l'hydroxychloroquine et digoxine peut provoquer une augmentation du niveau de digoxine dans le sérum, de sorte que les patients recevant un traitement d'association doivent surveiller régulièrement le niveau de digoxine dans le sérum sanguin, si nécessaire réduire la dose de digoxine.
    Augmente les concentrations plasmatiques pénicillamine et le risque de ses effets secondaires des organes de l'hématopoïèse, du système urinaire et des réactions cutanées.
    Peut améliorer l'effet agents hypoglycémiants, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose d'insuline et des médicaments antidiabétiques.
    L'hydroxychloroquine peut entrer dans certaines des interactions connues de la chloroquine, c'est-à-dire qu'il est possible d'améliorer:
    - action de blocage antibiotiques aminoglycosides transmission neuromusculaire; la suppression de son métabolisme avec la cimétidine, qui peut augmenter la concentration du médicament dans le plasma sanguin;
    - antagonisme de l'action néostigmine et pyridostigmine;
    - diminution de la production d'anticorps en réponse à l'immunisation primaire vaccin à cellules diploïdes contre la rage.
    Avec l'utilisation simultanée de l'hydroxychloroquine et antiacides l'intervalle entre la réception doit être d'au moins 4 heures (diminution de l'absorption).
    Boire alcaline et alcali accélérer l'excrétion de l'hydroxychloroquine du corps.
    Instructions spéciales:Avant et pendant la thérapie, un examen ophtalmologique doit être pratiqué au moins une fois tous les 6 mois (l'utilisation de doses journalières supérieures à 6,5 mg / kg augmente le risque d'atteinte de la rétine).
    Si des effets indésirables apparaissent du côté de la vision (acuité visuelle, changement de la perception des couleurs, etc.), le médicament doit être immédiatement arrêté (les modifications de la rétine peuvent progresser même après l'arrêt du médicament).
    Dépasser la dose quotidienne recommandée augmente le risque de dommages à la rétine et accélère ce processus. Avant le début du traitement avec le médicament, une ophtalmoscopie des deux yeux doit être effectuée pour étudier l'acuité visuelle, la vision des couleurs et le champ optique. Par la suite, une telle enquête devrait être répétée, au moins une fois par an.
    Si la vision se détériore (acuité visuelle, vision des couleurs, etc.), arrêtez immédiatement le médicament. Les patients doivent être surveillés, car les changements rétiniens et la déficience visuelle peuvent progresser même après l'arrêt du traitement.
    L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que pour les signes vitaux (à doses thérapeutiques peuvent endommager le foetus ou le SNC du bébé (incluant ototoxicité, auditive et vestibulaire, jusqu'à la surdité), saignement rétinien et pigmentation pathologique de la rétine (les nourrissons sont particulièrement sensibles aux toxines). effets 4-aminocholine).
    Il est conseillé de faire preuve de prudence dans le traitement des patients atteints de maladies du foie et des reins. Il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament pour réduire ses effets toxiques sur ces organes.
    Avec prudence appliquer le médicament dans le traitement des patients atteints de maladies gastro-intestinales, neurologiques ou hématologiques; les patients sensibles à la quinine et souffrant d'une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, porphyrie et psoriasis. Les patients prenant le médicament pendant une longue période devraient périodiquement effectuer un test sanguin détaillé. Lors de la détection des anomalies, le médicament est annulé.
    Chez les patients qui prennent le médicament pendant une longue période, il est nécessaire d'effectuer périodiquement un examen de la fonction des muscles squelettiques et des réflexes tendineux. Si une faiblesse musculaire se développe lors de la prise du médicament, le médicament doit être jeté.
    L'examen devrait être plus fréquent dans de telles situations: la dose quotidienne de médicament dépasse 6,5 mg / kg de poids corporel idéal (non élevé); la masse réelle utilisée pour fixer la dose chez les patients obèses peut entraîner un surdosage; insuffisance rénale; la dose totale dépasse 200 mg; patients âgés (plus de 65 ans); diminution de l'acuité visuelle.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire un véhicule à moteur et de faire d'autres activités. Activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés, pelliculés, 200 mg.
    Emballage:
    Pour 10, 20, 30, 60 ou 100 comprimés dans un flacon de polyéthylène haute pression, coiffé d'un couvercle. 1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    10 comprimés par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium. Par 1, 2, 3, 6 ou 10 packs de contour avec l'instruction
    pour utilisation dans un paquet en carton.
    Pour les hôpitaux: Pour 100 comprimés dans une bouteille de polyéthylène haute densité, coiffé d'un couvercle. Flacons (20, 25 ou 30 flacons) ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:
    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 30 ° C. Tenir hors de portée des enfants.
    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002880/09
    Date d'enregistrement:13.04.2009 / 01.11.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:New Farm Inc.New Farm Inc.
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVECTEUR-MEDICA CJSC VECTEUR-MEDICA CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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