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Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation
  • Protubétam®
    pilules vers l'intérieur 
  • Phthisoetham®
    pilules vers l'intérieur 
    AKRIKHIN HFK, JSC     Russie
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.04.A.M.03   Isoniazide en association avec l'éthambutol

    Pharmacodynamique:

    Médicament antituberculeux combiné.

    Isoniazide

    Inhibe les enzymes nécessaires à la synthèse des acides mycoliques, qui sont les principaux fragments structuraux des parois cellulaires de mycobacterium tuberculosis.

    La synthèse la plus intensive d'acides mycoliques est réalisée dans des cellules en croissance, donc isoniazide a une action bactéricide sur eux, et une action bactériostatique sur les cellules matures.

    La haute sélectivité de l'effet chimiothérapeutique de l'isoniazide est due au fait qu'il n'y a pas d'acides mycoliques dans les tissus du macroorganisme, ainsi que dans d'autres microorganismes.

    Ethambutol

    Bloquer l'incorporation des acides mycoliques dans la paroi cellulaire, supprime la synthèse de la membrane mycobacterium. Fonctionne bactériostatiquement par rapport à Mycobacterium tuberculosis, M. bovis et mycobactéries non tuberculeuses (M. kansasii).

    Pharmacocinétique

    Isoniazide

    Après l'administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 1 à 10%.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Le métabolisme dans le foie par acétylation en métabolites inactifs, pénètre dans la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.

    Le taux d'acétylation du médicament est déterminé génétiquement, de sorte que la demi-vie de l'isoniazide varie.

    Demi vie pour "acétylateurs rapides" est 1 heure, pour "lent" - 3 heures. L'élimination par les reins.

    Ethambutol

    Après administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 80% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10 à 40%.

    Métabolisme dans le foie.

    Demi vie est de 3,3-3,5 heures. Élimination avec les excréments et les reins.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de la tuberculose de toutes formes et localisations. Il est utilisé pour la prévention et le traitement anti-rechute de la tuberculose.

    I.A15-A19.A15   Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A15-A19.A17   Tuberculose du système nerveux

    I.A15-A19.A18   Tuberculose d'autres organes

    Contre-indications

    Ulcère de l'estomac et du duodénum, ​​insuffisance cardio-vasculaire, asthme bronchique, cirrhose du foie, épilepsie, propension aux crises convulsives, maladies des yeux, violations du foie et des reins, goutte, myxœdème, maladies oculaires, âge jusqu'à 13 ans, grossesse et allaitement, individu intolérance.

    Soigneusement:

    L'insuffisance rénale chronique.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur après un repas, 1 fois par jour pour 5-10 mg / kg de poids corporel pour 3-4 mois de soins intensifs, puis dans un jour. La dose en termes de isoniazide dépend du stade de la maladie et de la tolérabilité individuelle.

    Effets secondaires:

    Isoniazide

    Système nerveux central et périphérique: troubles de la mémoire, insomnie, troubles mentaux troubles, euphorie, névrite périphérique, contractions musculaires.

    Le système cardio-vasculaire: douleur dans le coeur.

    Système digestif: hépatite médicamenteuse.

    Réactions dermatologiques: démangeaisons, éruption cutanée.

    Organes sensoriels: névrite optique - vision floue ou perte de vision.

    Système reproducteur: gynécomastie, ménorragie.

    Les réactions allergiques.

    Ethambutol

    Système nerveux central et périphérique: confusion, maux de tête, hallucinations, désorientation, neuropathie périphérique.

    Système digestif: sensation de goût métallique dans la bouche, anorexie, nausée, vomissement, gastralgie.

    Réactions dermatologiques: dermatite, éruption cutanée.

    Organes sensoriels: névrite rétrobulbaire avec diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement des champs visuels, violation de la perception des couleurs (rouge et vert), scotome central ou périphérique.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Acidose métabolique, effet neurotoxique: dysarthrie, léthargie, désorientation, hyperréflexie, convulsions, coma.

    Le traitement est symptomatique. Hémodialyse efficace.

    Interaction:

    Renforce l'action hémocoagulants indirects.

    Inhibe le métabolisme des benzodiazépines, de la phénytoïne et de la théophylline.

    L'utilisation simultanée avec le paracétamol et d'autres substances hépatotoxiques augmente le risque d'hépatotoxicité toxique.

    Antatsidnye signifie ralentir et réduire l'absorption de l'isoniazide dans l'intestin, il est recommandé de les prendre avec un intervalle de 1 heure.

    Avec l'utilisation simultanée de certaines espèces de poissons (thon, sardinelle) et de fromages (suisses), il peut y avoir une hyperémie de la peau, des démangeaisons, des maux de tête dus à la suppression de l'isoniazide de la monoamine oxydase et de la diaminoxydase dans le plasma sanguin. le métabolisme de l'histamine et de la tyramine.

    L'hydroxyde d'aluminium réduit l'absorption de l'éthambutol.

    Instructions spéciales:

    Il est recommandé d'utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant la prise du médicament.

    Dans le traitement de l'éthanol, Conduire et travailler avec des machines en mouvement.

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