Isoniazide + Lomefloxacin + Pyrazinamide + Etambutol + Pyridoxine - mode d'emploi, dose, effets indésirables, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation

Protub® Lome

pilules vers l'intérieur

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

АТХ:

J.04.A.M Combinaisons de médicaments antituberculeux

Pharmacodynamique:

Médicament antituberculeux combiné.

Isoniazide

Inhibe les enzymes nécessaires à la synthèse des acides mycoliques, qui sont les principaux fragments structuraux des parois cellulaires de mycobacterium tuberculosis.

La synthèse la plus intensive d'acides mycoliques est réalisée dans des cellules en croissance, donc isoniazide a une action bactéricide sur eux, et une action bactériostatique sur les cellules matures.

La haute sélectivité de l'effet chimiothérapeutique de l'isoniazide est due au fait qu'il n'y a pas d'acides mycoliques dans les tissus du macroorganisme, ainsi que dans d'autres microorganismes.

Pyrazinamide

Dans le corps, il se transforme en acide pyrazinique, actif uniquement en milieu acide (foyers de désintégration caséeuse). Empêche la synthèse de l'acide mycolique, le substrat principal des membranes de mycobacterium tuberculosis.

Lomefloxacin

Le médicament antibactérien à large spectre inhibe la synthèse de l'ADN en bloquant l'ADN gyrase et la topoisomérase IV, rompt la réticulation des cassures de l'ADN, détruit le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes bactériennes. Il agit sur les microorganismes extra- et intracellulaires.

Actif par rapport à Mycobacterium avium et Mycobacterium tuberculosis.

Ethambutol

Bloquer l'incorporation des acides mycoliques dans la paroi cellulaire, supprime la synthèse de la membrane mycobacterium. Fonctionne bactériostatiquement par rapport à Mycobacterium tuberculosis, M. bovis et mycobactéries non tuberculeuses (M. kansasii).

Pyridoxine

Vitamine B₆. Dans le corps, la phosphorylation est convertie en pyridoxal-5-phosphate, qui fait partie des enzymes impliquées dans la décarboxylation, la transamination et la racémisation des acides aminés. Empêche le développement de la polyneuropathie périphérique, qui se développe en raison de l'impact des médicaments antituberculeux.

Pharmacocinétique

Isoniazide

Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 1 à 10%.

Effet thérapeutique se développe après la réception. Le métabolisme dans le foie par acétylation en métabolites inactifs, pénètre dans la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.

Le taux d'acétylation du médicament est déterminé génétiquement, de sorte que la demi-vie de l'isoniazide varie. Demi vie pour "acétylateurs rapides" est de 1 heure, pour "acétylateurs lents" - 3 heures. L'élimination par les reins.

Pyrazinamide

Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale d'acide pyrazinique dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 8-9 heures. L'élimination par les reins.

Lomefloxacin

Après l'administration orale, jusqu'à 98% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10%.

Métabolisme dans le foie. Pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel.

La demi-vie est de 8-9 heures. Élimination avec les excréments et les reins.

Ethambutol

Après administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 80% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10 à 40%.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 3,3 à 3,5 heures. Élimination avec les excréments et les reins.

Pyridoxine

Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%.

Métabolisme dans le foie. Pénètre à travers le placenta, trouvé dans le lait maternel.

La demi-vie est de 15-20 jours. L'élimination par les reins. Il est déduit par hémodialyse.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter toute nouvelle forme de tuberculose pour la première fois.

CIM-10

I.A15-A19.A15 Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

I.A15-A19.A17 Tuberculose du système nerveux

I.A15-A19.A18 Tuberculose d'autres organes

Contre-indications

Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, insuffisance cardio-vasculaire, épilepsie, propension aux crises convulsives, maladies des yeux, violations du foie et des reins, âge jusqu'à 13 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.

Soigneusement:

L'athérosclérose, le psoriasis, l'asthme bronchique, les maladies du système nerveux, l'eczéma dans la phase d'exacerbation, la goutte, le myxœdème.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur du matin à jeun, 10 mg / kg de poids corporel, pas plus de 5 comprimés.

La dose quotidienne la plus élevée: 5 comprimés.

La dose unique la plus élevée: 5 comprimés.

Effets secondaires:

Isoniazide

Système nerveux central et périphérique: troubles de la mémoire, insomnie, troubles mentaux troubles, euphorie, névrite périphérique, contractions musculaires.

Le système cardio-vasculaire: douleur dans le coeur.

Système digestif: hépatite médicamenteuse.

Réactions dermatologiques: démangeaisons, éruption cutanée.

Organes sensoriels: névrite optique - vision floue ou perte de vision.

Système reproducteur: gynécomastie, ménorragie.

Les réactions allergiques.

Pyrazinamide

Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, dépression, excitabilité accrue, troubles du sommeil, convulsions, hallucinations.

Système hématopoïétique: thrombocytopénie, porphyrie, hypercoagulation.

Système digestif: une sensation de goût métallique dans la bouche, vomissements, diarrhée.

Système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, rarement - arthrite goutteuse.

Réactions dermatologiques: acné, photosensibilité.

système urinaire: néphrite interstitielle.

Les réactions allergiques.

Lomefloxacin

Système nerveux central et périphérique: troubles de la mémoire, insomnie, troubles mentaux troubles, euphorie, névrite périphérique, contractions musculaires.

Système hématopoïétique: éosinophilie, anémie, pancytopénie, agranulocytose, porphyrie, hémorragies.

Le système cardio-vasculaire: tachycardie, douleur dans le coeur.

Système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, hyperbilirubinémie, jaunisse, hépatomégalie, dysbiose, hépatite rarement toxique.

Système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie, rupture des tendons, rhabdomyolyse.

Réactions dermatologiques: acné, syndrome de Lyell, urticaire, photosensibilité.

Organes sensoriels: névrite optique, diminution de l'odorat, sensibilité auditive, tactile et gustative.

système urinaire: néphrite interstitielle, dysurie, insuffisance rénale aiguë.

Système reproducteur: dysménorrhée.

Les réactions allergiques.

Ethambutol

Système nerveux central et périphérique: confusion, maux de tête, hallucinations, désorientation, neuropathie périphérique.

Système digestif: sensation de goût métallique dans la bouche, anorexie, nausée, vomissement, gastralgie.

Réactions dermatologiques: dermatite, éruption cutanée.

Organes sensoriels: névrite rétrobulbaire avec diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement des champs visuels, violation de la perception des couleurs (rouge et vert), scotome central ou périphérique.

Les réactions allergiques.

Pyridoxine

Système nerveux central et périphérique: une sensation de constriction et de compression des parties distales des membres - un symptôme de "gants" et "bas".

Système digestif: brûlures d'estomac.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Acidose métabolique, effet neurotoxique: dysarthrie, léthargie, désorientation, hyperréflexie, convulsions, coma.

Le traitement est symptomatique. Hémodialyse efficace.

Interaction:

Renforce l'action hémocoagulants indirects.

Inhibe le métabolisme des benzodiazépines, de la phénytoïne et de la théophylline.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol et d'autres substances hépatotoxiques augmente le risque d'hépatotoxicité toxique.

Antatsidnye signifie ralentir et réduire l'absorption de l'isoniazide dans l'intestin, il est recommandé de les prendre avec un intervalle de 1 heure.

Avec l'utilisation simultanée de certaines espèces de poissons (thon, sardinelle) et de fromages (suisses), il peut y avoir une hyperémie de la peau, des démangeaisons, des maux de tête dus à la suppression de l'isoniazide de la monoamine oxydase et de la diaminoxydase dans le plasma sanguin. le métabolisme de l'histamine et de la tyramine.

Lomefloxacin réduit les effets des anticoagulants, des contraceptifs hormonaux, des antiarythmiques, du kétoconazole, de la cyclosporine, de la phénytoïne, du chloramphénicol, des glucocorticoïdes, de l'énalapril, des inhibiteurs calciques lents, de la cimétidine.

Opiacés, antiacides, kétoconazole réduire la biodisponibilité de la rifampicine.

L'hydroxyde d'aluminium réduit l'absorption de l'éthambutol.

Instructions spéciales:

Il est recommandé d'utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant la prise du médicament.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Isoniazide + Lomefloxacin + Pyrazinamide + Etambutol + Pyridoxine (Isoniazidum + Lomefloxacinum + Pyrazinamidum + Aethambutolum + Pyridoxinum)