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Autres agents antibactériens synthétiques

Inclus dans la formulation
  • Protub®-2
    pilules vers l'intérieur 
  • Rifakomb
    pilules vers l'intérieur 
  • Tubavit
    pilules vers l'intérieur 
    VALENTA PHARM, PAO     Russie
  • АТХ:

    J.04.A.M.02   Isoniazide en association avec la rifampicine

    Pharmacodynamique:

    Médicament antituberculeux combiné.

    Isoniazide

    Inhibe les enzymes nécessaires à la synthèse des acides mycoliques, qui sont les principaux fragments structuraux des parois cellulaires de mycobacterium tuberculosis.

    La synthèse la plus intensive d'acides mycoliques est réalisée dans des cellules en croissance, donc isoniazide a une action bactéricide sur eux, et une action bactériostatique sur les cellules matures.

    La haute sélectivité de l'effet chimiothérapeutique de l'isoniazide est due au fait qu'il n'y a pas d'acides mycoliques dans les tissus du macroorganisme, ainsi que dans d'autres microorganismes.

    Rifampicine

    Agent antibactérien semisynthétique d'action bactéricide. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante de mycobacterium tuberculosis et de la lèpre.

    Pyridoxine

    Vitamine B6. Dans le corps, la phosphorylation est convertie en pyridoxal-5-phosphate, qui fait partie des enzymes impliquées dans la décarboxylation, la transamination et la racémisation des acides aminés. Elle prévient le développement de la polyneuropathie périphérique due à l'impact des médicaments antituberculeux.

    Pharmacocinétique

    Isoniazide

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 1 à 10%.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Le métabolisme dans le foie par acétylation en métabolites inactifs, pénètre dans la barrière placentaire, est excrété dans le lait maternel.

    Le taux d'acétylation du médicament est déterminé génétiquement, de sorte que la demi-vie de l'isoniazide varie. Demi vie pour "acétylateurs rapides" est de 1 heure, pour "acétylateurs lents" - 3 heures. L'élimination par les reins.

    Rifampicine

    Après l'administration orale, jusqu'à 98% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 84 à 91%.

    Métabolisme dans le foie. Pénètre dans les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, excrété dans le lait maternel.

    La demi-vie est de 2,5 à 5 heures. Élimination avec les excréments et les reins.

    Pyridoxine

    Après administration orale, l'estomac vide est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%.

    Métabolisme dans le foie. Pénètre à travers le placenta, trouvé dans le lait maternel.

    La demi-vie est de 15-20 jours. L'élimination par les reins. Il est déduit par hémodialyse.

    Les indications:

    Il est utilisé pour traiter la tuberculose de n'importe quel endroit. Utilisé pour la lèpre, la bronchite, la pneumonie, l'ostéomyélite, la gonorrhée, les infections des voies biliaires et urinaires.

    I.A15-A19.A15   Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A30-A49.A30   Lèpre [maladie de Hansen]

    I.A50-A64.A54   Infection gonococcique

    X.J00-J06.J00   Nasopharyngite aiguë (nez qui coule)

    X.J00-J06.J01   Sinusite aiguë

    X.J00-J06.J02   Pharyngite aiguë

    X.J00-J06.J03   Amygdalite aiguë

    X.J00-J06.J04   Laryngite aiguë et trachéite

    X.J10-J18.J15   Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

    X.J20-J22.J20   Bronchite aiguë

    X.J30-J39.J31   Rhinite chronique, rhinopharyngite et pharyngite

    X.J30-J39.J32   Sinusite chronique

    X.J30-J39.J37   Laryngite chronique et laryngotrachéite

    X.J40-J47.J42   Bronchite chronique, sans précision

    XI.K80-K87.K81.0   Cholécystite aiguë

    XI.K80-K87.K81.1   Cholécystite chronique

    XI.K80-K87.K83.0   Cholangite

    XIII.M00-M03.M00   L'arthrite pyogénique

    XIII.M86-M90.M86   Ostéomyélite

    XIV.N10-N16.N11   Néphrite tubulo-interstitielle chronique

    XIV.N10-N16.N10   Néphrite tubulo-interstitielle aiguë

    XIV.N30-N39.N30   Cystite

    XIV.N30-N39.N34   Urétrite et syndrome urétral

    XIV.N40-N51.N41   Maladies inflammatoires de la prostate

    Contre-indications

    Les enfants de moins de 1 an, la jaunisse, la grossesse (I trimestre) et la lactation, l'intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    II-III trimestre de la grossesse, insuffisance rénale et hépatique, diabète sucré.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C.Il est utilisé avec prudence au cours du trimestre de grossesse II-III, lorsque l'effet attendu du traitement dépasse le risque pour le fœtus.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, avant les repas une fois par jour, en fonction du poids corporel:

    moins de 40 kg - 3 comprimés chacun;

    40-49 kg - 4 comprimés chacun;

    50-69 kg - 5 comprimés chacun;

    plus de 70 kg - 6 comprimés chacun.

    La dose quotidienne la plus élevée: 6 comprimés.

    La dose unique la plus élevée: 6 comprimés.

    Effets secondaires:

    Isoniazide

    Système nerveux central et périphérique: troubles de la mémoire, insomnie, troubles mentaux troubles, euphorie, névrite périphérique, contractions musculaires.

    Le système cardio-vasculaire: douleur dans le coeur.

    Système digestif: hépatite médicamenteuse.

    Réactions dermatologiques: démangeaisons, éruption cutanée.

    Organes sensoriels: névrite optique - vision floue ou perte de vision.

    Système reproducteur: gynécomastie, ménorragie.

    Les réactions allergiques.

    Rifampicine

    Système nerveux central et périphérique: maux de tête, désorientation, hallucinations.

    Système respiratoire: bronchospasme.

    Système hématopoïétique: éosinophilie.

    Système digestif: nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée, hépatite, entérocolite.

    Réactions dermatologiques: une éruption cutanée.

    Organes sensoriels: troubles de la vision.

    Les réactions allergiques.

    Pyridoxine

    Système nerveux central et périphérique: une sensation de constriction et de compression des parties distales des membres - un symptôme de "gants" et "bas".

    Système digestif: brûlures d'estomac.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Acidose métabolique, effet neurotoxique: dysarthrie, léthargie, désorientation, hyperréflexie, convulsions, coma.

    Le traitement est symptomatique. Hémodialyse efficace.
    Interaction:

    Renforce l'action hémocoagulants indirects.

    Inhibe le métabolisme des benzodiazépines, de la phénytoïne et de la théophylline.

    L'utilisation simultanée avec le paracétamol et d'autres substances hépatotoxiques augmente le risque d'hépatotoxicité toxique.

    Antatsidnye signifie ralentir et réduire l'absorption de l'isoniazide dans l'intestin, il est recommandé de les prendre avec un intervalle de 1 heure.

    Avec l'utilisation simultanée de certaines espèces de poissons (thon, sardinelle) et de fromages (suisses), il peut y avoir une hyperémie de la peau, des démangeaisons, des maux de tête dus à la suppression de l'isoniazide de la monoamine oxydase et de la diaminoxydase dans le plasma sanguin. le métabolisme de l'histamine et de la tyramine.

    La rifampicine réduit les effets des anticoagulants, des contraceptifs hormonaux, des antiarythmiques, du kétoconazole, de la cyclosporine, de la phénytoïne, du chloramphénicol, des glucocorticoïdes, de l'énalapril, des inhibiteurs calciques lents, de la cimétidine.

    Opiacés, antiacides, kétoconazole réduire la biodisponibilité de la rifampicine.

    Instructions spéciales:

    Il est recommandé d'utiliser des méthodes contraceptives fiables pendant la prise du médicament.

    Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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