Substance activeOlmésartan médoxomilOlmésartan médoxomil Médicaments similairesDévoiler Cardosal® 10 pilules vers l'intérieur Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne Cardosal® 20 pilules vers l'intérieur Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne Cardosal® 40 pilules vers l'intérieur Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés. Composition:1 comprimé, pelliculé, contient:CoeurSubstance active: Olmesartan medoxomil - 10,00 mg;Excipients: la cellulose microcristalline, la giproloza (faiblement substituée), le lactose monohydraté, la giproloza (viscosité 6-10 mPa-s), le stéarate de magnésium. Gaine: dioxyde de titane (E 171), talc, Hypromellose (viscosité 5mPas). La description:Comprimés blancs, ronds, biconvexes, pelliculés, portant l'inscription «03» sur une face, avec une odeur caractéristique à peine perceptible. Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II ATX: & nbspC.09.C.A.08 Olmésartan médoxomil Pharmacodynamique:Olmésartan médoxomil - Kardosal® 10 - un puissant antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (type pour l'ingestion d'ATP) L'angiotensine II est l'hormone vasoactive primaire de la rénine-angiotensine - Le système aldostérone joue un rôle important dans la physiopathologie de l'hypertension en agissant sur les récepteurs ATG.Il est supposé que l'olmésartan bloque tous les effets de l'angiotensine II médiée par les récepteurs AT 1, indépendamment de la source et la voie de synthèse conduit à une augmentation de l'activité de la rénine, angiotensine I et II dans le plasma sanguin, et aussi aide à réduire la concentration plasmatique d'aldostérone.Dans l'hypertension artérielle, l'olmésartan entraîne une diminution prolongée de la pression artérielle (PB) liée à la dose. Il n'y a pas de signe de développement d'hypotension artérielle après la prise de la première dose du médicament, de tachyphylaxie lors d'un traitement de longue durée ou du syndrome de «sevrage» (forte augmentation de la tension artérielle après retrait du médicament).Prendre olmesartan medoxomil une fois par jour fournit une diminution efficace et douce de la pression artérielle dans les 24 heures, l'effet après une dose unique est similaire à l'effet de prendre le médicament deux fois par jour dans la même dose quotidienne.L'effet antihypertenseur de l'olme-sartan se développe, habituellement après 2 semaines, et l'effet maximal se développe environ 8 semaines après le début du traitement. PharmacocinétiqueAbsorption et distribution:Olmesartan medoxomil est un pro med. Il se transforme rapidement en métabolite pharmacologiquement active olmesartan sous l'action d'enzymes dans la muqueuse intestinale et dans le sang portale lors de l'absorption du tractus gastro-intestinal. Olmésartan médoxomil sous forme non modifiée ou avec un fragment intact de médoxomil ne se trouve pas dans le plasma sanguin et / ou dans les fèces. La biodisponibilité de l'olmésartan est en moyenne de 25,6%. La concentration maximale (Stach) d'olmésartan dans le plasma sanguin est en moyenne de 2 heures après la prise d'olmésartan médoxomil par voie orale et augmente approximativement linéairement avec une augmentation de dose unique jusqu'à 80 mg.L'ingestion d'aliments n'affecte pas de manière significative la biodisponibilité de l'olmésartan, donc olmésartan médoxomil peut être pris indépendamment de l'apport alimentaire.Les différences cliniquement significatives des paramètres pharmacocinétiques de l'olmésartan, selon le sexe, ne sont pas évidentes.L'olmésartan se lie aux protéines du plasma sanguin (99,7%), mais le potentiel de modification de la liaison protéique cliniquement significative dans l'interaction de l'olmésartan avec d'autres médicaments fortement liés et concomitants est faible (l'absence d'interaction cliniquement significative entre l'olmésartan et la warfarine L'association de l'olmésartan avec les cellules sanguines est négligeable. Le volume moyen de distribution après l'administration intraveineuse est faible (16-29 L).Métabolisme et excrétion: la clairance plasmatique totale est habituellement de 1,3 l / h (coefficient de variation -19%) et relativement faible par rapport au débit sanguin hépatique (environ 90 l / h).L'élimination de l'olmésartan est réalisée de deux façons. Après une administration orale unique d'olmésartan médoxomil marqué à l'isotope 14C, 10 à 16% de la substance radioactive ont été excrétés par les reins (la plupart dans les 24 heures suivant la prise d'olmésartan médoxomil) et la substance radioactive restante a été libérée par l'intestin. En tenant compte de la biodisponibilité systémique de 25,6%, on peut calculer qu'environ 40% de l'olmésartan absorbé est excrété par les reins et environ 60% par le système hépatobiliaire. La substance radioactive libérée était représentée par l'olmésartan. Aucun autre métabolite n'a été détecté. La recirculation intestinale et hépatique de l'olmésartan est minime.Comme la plus grande partie de l'olmésartan est excrétée par le foie, son utilisation chez les patients présentant une obstruction des voies biliaires est contre-indiquée (voir la section Contre-indications). La demi-vie de l'olmésartan est de 10 à 15 heures après l'ingestion répétée. Un effet significatif de la thérapie est atteint après les premières doses du médicament, et après 14 jours d'utilisation répétée, un cumul supplémentaire n'est pas observé. La clairance rénale est d'environ 0,5-0,7 l / h et ne dépend pas de la dose du médicament.Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) à l'état d'équilibre a été augmentée respectivement d'environ 62%, 82% et 179% en cas de dysfonctionnement rénal léger, modéré et sévère par rapport à volontaires sains.Après un seul apport oral, les valeurs de l'ASC de l'olmésartan étaient respectivement de 6 et 65% plus élevées chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, comparativement aux volontaires sains. La fraction d'olmésartan non liée 2 heures après avoir pris la dose du médicament chez des volontaires sains, chez les patients ayant un déficit léger ou modéré de la fonction hépatique était respectivement de 0,26, 0,34 et 0,41%. Les indications:L'hypertension artérielle essentielle. Contre-indications- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients composant la préparation (voir rubrique Composition);- Obstruction des voies biliaires;- insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), état après transplantation rénale (aucune expérience clinique);- la grossesse, la période de lactation; âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);- La carence en lactase, galactosémie ou Sindryum est une petite absorption. Soigneusement:- sténose des valvules aortiques ou mitrales; cardiomyopathie obstructive hypertrophique;- l'aldostéronisme primaire;- Hyperkaliémie, hyponatrémie (risque de déshydratation, hypotension artérielle, insuffisance rénale);- insuffisance rénale (CQ supérieure à 20 ml / min);- Insuffisance cardiaque chronique;- sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un rein unique;- l'ischémie cardiaque;- les maladies cérébrovasculaires;- l'âge avancé (plus de 65 ans);- altération de la fonction hépatique;- les états accompagnés d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements), ainsi que chez les patients qui suivent un régime avec restriction de sodium;- avec l'utilisation simultanée avec des diurétiques. Grossesse et allaitement:L'expérience de l'utilisation d'olmesartan medoxomil chez les femmes enceintes est absente. Toutefois, compte tenu des informations disponibles sur les effets tératogènes graves des médicaments agissant directement sur le système rénine-angiotensine, comme tout médicament de cette classe, l'olmesartan est contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de grossesse pendant le traitement par Cardosal® 10, le médicament doit être jeté.Il n'y a pas de données indiquant si l'olmésartan est excrété dans le lait maternel, donc si vous avez besoin de Cardosal® 10 pendant l'allaitement, l'allaitement pendant la période de prise doit être arrêté. Dosage et administration:Il est recommandé de prendre Cardosal * 10 tous les jours à la même heure, peu importe l'apport alimentaire.La dose initiale recommandée de Cardosal® 10 pour les adultes est de 1 comprimé (10 mg) une fois par jour. En cas de réduction insuffisante de la pression artérielle lors de la prise du médicament à la dose de 10 mg / jour, la dose du médicament peut être augmentée à 20 mg / jour (Cardosal * 20 peut être utilisé). S'il est nécessaire de réduire davantage la pression artérielle, la dose du médicament peut être augmentée jusqu'à un maximum de 40 mg / jour (Cardosal® 40 peut être utilisé) ou un diurétique supplémentaire.hydrochlorothiazideLa dose quotidienne maximale est de 40 mg. Effets secondaires:Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous sur la fréquence descendante de l'occurrence: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100 <1/10); parfois (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.Du système sanguin et lymphatique:Très rarement: thrombocytopénie.Du système nerveux central:Parfois: vertiges.Très rarement: mal de tête.Du système respiratoire:Souvent: pharyngite, rhinite.Très rarement: toux, bronchite.Du tube digestif:Souvent: diarrhée, indigestion, gastro-entérite.Très rarement: douleurs abdominales, nausées, vomissements.De la peau:Très rarement: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, angio-œdème, dermatite allergique, urticaire.Du côté du système musculo-squelettique Souvent: mal de dos, douleur osseuse, arthralgie, arthrite.Très rarement: crampes musculaires, myalgies.Du système urinaire: Souvent: hématurie, infection des voies urinaires.Très rarement: insuffisance rénale aiguë.A partir des indicateurs de laboratoire:Très rarement: augmentation du taux de créatinine et d'urée dans le sérum sanguin, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.Du système cardiovasculaire: Rarement: diminution excessive de la pression artérielle.Parfois: sténocardie, tachycardie.Du côté du métabolisme:Souvent: augmentation des taux de créatine phosphokinase, hypertriglycéridémie, hyperuricémie. Rarement: hyperkaliémie.Autres violationsSouvent: douleur thoracique, symptômes pseudo-grippaux, œdème périphérique.Très rarement: asthénie, fatigue, malaise, somnolence. Surdosage:Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle.Traitement: À la dépression exprimée BP, il est recommandé de jeter le patient sur le dos, ayant levé les jambes. Lavage gastrique recommandé et / ou la réception de charbon actif, thérapie visant à corriger la déshydratation et les perturbations du métabolisme eau-sel, reconstitution du volume de sang circulant. Interaction:Il n'est pas recommandé d'utiliser avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques, des substituts de sels contenant du potassium ou d'autres médicaments pouvant augmenter le taux de potassium dans le sérum sanguin (par exemple, héparine). niveaux (voir les instructions de la section spéciale).L'effet anti-hypertenseur du traitement par l'olmésartan peut être amélioré lorsqu'il est associé à d'autres antihypertenseurs. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris l'acide acétylsalicylique à des doses supérieures à 3 g / jour, ainsi que les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2 (COX-2) et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peuvent agir de manière synergique et réduire la filtration glomérulaire. Avec l'utilisation simultanée d'AINS et d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, il existe un risque de développer une insuffisance rénale aiguë. Il est donc recommandé de surveiller la fonction rénale au début du traitement et de prendre régulièrement une quantité suffisante de liquide. Cependant, un traitement simultané peut réduire l'effet anti-hypertenseur des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, conduisant à une perte partielle de leur efficacité thérapeutique.Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antiacides (hydroxyde de magnésium et d'aluminium), une diminution modérée de la biodisponibilité de l'olmésartan est possible.On a signalé une augmentation réversible de la concentration et de la toxicité du lithium sérique lors de l'utilisation simultanée de lithium avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA) et des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. L'utilisation d'olmésartan médoxomil voir la section Instructions spéciales). Si un traitement combiné approprié est nécessaire, une surveillance régulière des taux sériques de lithium est recommandée. Instructions spéciales:Une hypotension artérielle symptomatique, en particulier après la prise de la première dose, peut survenir chez les patients ayant un volume sanguin circulant réduit et / ou des taux de sodium réduits en raison d'un traitement diurétique intensif, limitant l'apport en sel des aliments en nutrition diététique et vomissement. Les facteurs correspondants doivent être éliminés avant de commencer l'utilisation de Cardosal * 10.Chez les patients qui ont le tonus vasculaire et la fonction rénale dépendent dans une large mesure de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (par exemple, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère ou de dysfonctionnement rénal, y compris la sténose artérielle rénale), traitement avec d'autres médicaments l'action sur ce système est associée à la possibilité de développer une hypotension artérielle aiguë, une azotémie, une oligurie ou, dans de rares cas, une insuffisance rénale aiguë. La possibilité d'un effet similaire ne peut pas être exclue avec l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.Il existe un risque accru d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance rénale si un patient présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère d'un rein unique reçoit un traitement par des médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone.Lors de l'utilisation de Cardosal® 10 chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal, une surveillance périodique des taux sériques de potassium et de créatinine sérique est recommandée. L'expérience d'utilisation de Cardosal * 10 chez des patients ayant subi une transplantation rénale récente ou chez des patients ayant atteint le dernier stade de la dysfonction rénale (par exemple, KC inférieur à 12 ml / min) est absente.Comme avec les autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et les inhibiteurs de l'ECA, une hyperkaliémie peut apparaître dans le traitement par Cardosal® 10 si le patient souffre d'un dysfonctionnement rénal et / ou d'une insuffisance cardiaque chronique (voir Interactions avec d'autres médicaments). Les patients de ce groupe à risque doivent être surveillés pour les taux sériques de potassium.Comme dans le cas des autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, une combinaison de préparations de lithium et de Cardosal® 10 n'est pas recommandée (voir Interactions avec d'autres médicaments).Comme dans le cas des autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, chez les patients négroïdes hypertendus, l'efficacité du traitement Cardosal® 10 est légèrement plus faible que chez les patients des autres races.Comme avec tout médicament anti-hypertenseur, une réduction excessive de la pression artérielle chez les patients atteints d'une maladie coronarienne ou d'une insuffisance cérébrovasculaire peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral. Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:L'influence de Cardosal® 10 sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a pas été étudiée. Par conséquent, lors du traitement par Cardosal® 10, il faut faire preuve de prudence en conduisant des véhicules et en pratiquant des activités potentiellement dangereuses. (Des vertiges et des faiblesses sont possibles). Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg. Emballage:Pour 14 comprimés dans une boîte de squeeze contour (blister) en film laminé (polyamide / aluminium / PVC) et feuille d'aluminium.Pour 1,2, 4 ou 7 blisters avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton. Conditions de stockage:Conserver à des températures ne dépassant pas 300 ° CGarder hors de la portée des enfants! Durée de conservation:3 années.Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage. Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription Numéro d'enregistrement:LSR-010758/09 Date d'enregistrement:29.12.2009 Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Berlin-Chemie / Menarini Pharma, GmbH Allemagne Fabricant: & nbspDAIICHI SANKYO EUROPE, GmbH Allemagne Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.12.2009 Instructions illustrées × Instructions illustrées Instructions